Dactinomicina - Dactinomycin
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Cosmegen |
Outros nomes | Actinomicina D 2-Amino- 4,6-dimetil- 3-oxo- 3H-fenoxazina- 1,9-ácido dicarboxílico bis- [(5,12-diisopropil- 9,13,16-trimetil- 4,7,11, 14,17-pentaoxo- hexadecahidro-10-oxa- 3a, 6,13,16-tetraaza- ciclopentaciclohexadecen- 8-il) - amida] |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682224 |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
4 |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Ligação proteica | 5% |
Meia-vida de eliminação | 36 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.058 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 62 H 86 N 12 O 16 |
Massa molar | 1 255 0,438 g · mol -1 |
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(o que é isso?) (verificar) |
A dactinomicina , também conhecida como actinomicina D , é um medicamento quimioterápico usado para tratar vários tipos de câncer . Isso inclui tumor de Wilms , rabdomiossarcoma , sarcoma de Ewing , neoplasia trofoblástica , câncer testicular e certos tipos de câncer de ovário . É administrado por injeção numa veia .
A maioria das pessoas desenvolve efeitos colaterais. Os efeitos colaterais comuns incluem supressão da medula óssea , vômitos, úlceras na boca, perda de cabelo, problemas de fígado , infecções e dores musculares. Outros efeitos colaterais graves incluem cânceres futuros, reações alérgicas e morte do tecido no local da injeção. O uso durante a gravidez pode prejudicar o bebê. A dactinomicina está na família de medicamentos de antibióticos citotóxicos . Acredita-se que ele atue bloqueando a criação de RNA .
A dactinomicina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1964. Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Uso médico
A actinomicina é um líquido claro e amarelado administrado por via intravenosa e mais comumente usado no tratamento de uma variedade de cânceres, incluindo:
- Neoplasia trofoblástica gestacional
- Tumor de Wilms
- Rabdomiossarcoma
- sarcoma de Ewing
- Mola hidatiforme maligna
Às vezes, ele será combinado com outros medicamentos em regimes de quimioterapia , como o regime VAC (com vincristina e ciclofosfamida ) para o tratamento de rabdomiossarcoma e sarcoma de Ewing.
Também é usado como um radiossensibilizador em complemento às radioterapias , uma vez que pode aumentar a radiossensibilidade das células tumorais ao inibir o reparo do dano da radiação subletal e retardar o início da hiperplasia compensatória que ocorre após a irradiação.
Efeitos colaterais
As reações adversas comuns a medicamentos incluem supressão da medula óssea , fadiga , perda de cabelo , úlcera na boca , perda de apetite e diarreia . A actinomicina é um vesicante , se ocorrer extravasamento .
Mecanismo
Em biologia celular , a actinomicina D mostrou ter a capacidade de inibir a transcrição . Actinomicina D faz isso por ligao de ADN na transcrição iniciação complexo e impedimento do alongamento de ARN em cadeia pela polimerase de ARN .
História
A actinomicina D foi o primeiro antibiótico com atividade anticâncer . Foi isolado pela primeira vez por Selman Waksman e seu colega de trabalho H. Boyd Woodruff em 1940. Foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 10 de dezembro de 1964 e lançado pela Merck Sharp e Dohme sob o nome comercial Cosmegen.
Uso de pesquisa
Como a actinomicina pode se ligar a duplexes de DNA, ela também pode interferir na replicação do DNA , embora outros produtos químicos, como a hidroxiureia, sejam mais adequados para uso em laboratório como inibidores da síntese de DNA.
Actinomicina D e seu derivado fluorescente , 7-aminoactinomicina D (7-AAD), são usados como colorações em aplicações de microscopia e citometria de fluxo . A afinidade desses corantes / compostos para regiões ricas em GC de fitas de DNA os torna excelentes marcadores de DNA. 7-AAD liga-se ao DNA de fita simples; portanto, é uma ferramenta útil para determinar a apoptose e distinguir entre células mortas e vivas.
Referências
links externos
- "Dactinomicina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.