Metabólito ativo - Active metabolite

Um metabólito ativo é uma forma ativa de um medicamento após ser processado pelo corpo.

Metabólitos de drogas

Um metabólito ativo ocorre quando uma droga é metabolizada pelo corpo em uma forma modificada que continua a produzir efeitos no corpo. Normalmente, esses efeitos são semelhantes aos do medicamento original, mas mais fracos, embora ainda possam ser significativos (ver, por exemplo, 11-hidroxi-THC , morfina-6-glucuronídeo ). Certos medicamentos, como a codeína e o tramadol, têm metabólitos ( morfina e O- desmetiltramadol, respectivamente) que são mais fortes do que o medicamento original e, nesses casos, o metabólito pode ser responsável por grande parte da ação terapêutica do medicamento original. Às vezes, porém, os metabólitos podem produzir efeitos tóxicos e os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para garantir que não se acumulem no corpo. Esse é um problema com alguns medicamentos conhecidos, como a petidina (meperidina) e o dextropropoxifeno .

Pró-drogas

Às vezes, os medicamentos são formulados em uma forma inativa, projetada para se decompor dentro do corpo e formar o medicamento ativo. Eles são chamados de pró-drogas . As razões para este tipo de formulação podem ser porque o fármaco é mais estável durante a fabricação e armazenamento como a forma de pró-fármaco, ou porque o pró-fármaco é melhor absorvido pelo corpo ou tem farmacocinética superior (por exemplo, lisdexanfetamina ).

Referências

Leitura adicional

• Nedderman, Angus NR e Walker, Don K. (2011). "Teste de metabólitos no desenvolvimento de drogas" . Em Bonate, Peter L. (ed.). Pharmacokinetics in Drug Development: Advances and Applications, Volume 3 . Springer. ISBN 9781441979360.