Receptor nicotínico alfa-4 beta-2 - Alpha-4 beta-2 nicotinic receptor

O receptor nicotínico alfa-4 beta-2 , também conhecido como o receptor de α4β2 , é um tipo de receptor de acetilcolina nicotínico implicados na aprendizagem, que consiste em α4 e p2 subunidades . Ele está localizado no cérebro , onde a ativação produz excitação pós e pré - sináptica , principalmente pelo aumento da permeabilidade ao Na + e K + .

A estimulação desse subtipo de receptor também está associada à secreção do hormônio do crescimento . Pessoas com a mutação inativa CHRNA4 Ser248Phe são em média 10 cm (4 polegadas) mais baixas do que a média e predispostas à obesidade . Uma revisão de 2015 observou que a estimulação do receptor nicotínico α4β2 no cérebro é responsável por certas melhorias no desempenho atencional; entre os subtipos de receptores nicotínicos, a nicotina tem a maior afinidade de ligação no receptor α4β2 (k i = 1  nM ), que também é o principal alvo biológico que medeia as propriedades aditivas da nicotina .

Os receptores existem nas duas estequiometrias:

  • Os receptores (α4) 2 (β2) 3 têm alta sensibilidade à nicotina e baixa permeabilidade ao Ca 2+ (receptores HS)
  • Os receptores (α4) 3 (β2) 2 têm baixa sensibilidade à nicotina e alta permeabilidade ao Ca 2+ (receptores LS)

Estrutura

A estrutura de raios-X do receptor (α4) 2 (β2) 3 é conhecida desde 2016 e revela uma ordem circular α – β – β – α – β das subunidades.

Ligantes

Agonistas

PAMs

Antagonistas

NAMs

Veja também

Referências