Analgésico - Analgesic

Analgésico
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Corte da cápsula de ópio para demonstrar extração de fluido1.jpg
Papoulas do ópio como esta fornecem ingredientes para a classe de analgésicos chamados opiáceos
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Usar Dor
Código ATC N02A
Dados clínicos
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Um analgésico ou analgésico é qualquer membro do grupo de medicamentos usados ​​para obter analgesia, alívio da dor . Eles são distintos dos anestésicos , que afetam temporariamente e, em alguns casos, eliminam a sensação .

A escolha do analgésico também é determinada pelo tipo de dor: para a dor neuropática , os analgésicos tradicionais são menos eficazes e geralmente se beneficiam de classes de medicamentos que normalmente não são considerados analgésicos, como antidepressivos tricíclicos e anticonvulsivantes .

Classificação

Os analgésicos são normalmente classificados com base em seu mecanismo de ação.

Uma garrafa de paracetamol .

Paracetamol (acetaminofeno)

O paracetamol, também conhecido como paracetamol ou APAP, é um medicamento usado para tratar a dor e a febre . É normalmente usado para dores leves a moderadas. Em combinação com analgésicos opióides , o paracetamol agora é usado para dores mais fortes, como dor oncológica e após a cirurgia. Normalmente é usado por via oral ou retal, mas também está disponível por via intravenosa . Os efeitos duram entre duas e quatro horas. O paracetamol é classificado como um analgésico leve. O paracetamol é geralmente seguro nas doses recomendadas.

AINEs

Os antiinflamatórios não esteróides (geralmente abreviados para AINEs) são uma classe de medicamentos que agrupa medicamentos que diminuem a dor e a febre e, em doses mais altas, diminuem a inflamação . Os membros mais proeminentes desse grupo de medicamentos, aspirina , ibuprofeno e naproxeno , estão disponíveis sem receita na maioria dos países.

Inibidores COX-2

Essas drogas são derivadas de AINEs. A ciclo-oxigenase da enzima inibida por AINEs foi descoberto para ter pelo menos duas versões diferentes: COX1 e COX2. A pesquisa sugeriu que a maioria dos efeitos adversos dos AINEs são mediados pelo bloqueio da enzima COX1 ( constitutiva ), com os efeitos analgésicos sendo mediados pela enzima COX2 ( induzível ). Assim, os inibidores de COX2 foram desenvolvidos para inibir apenas a enzima COX2 (os AINEs tradicionais bloqueiam ambas as versões em geral). Esses medicamentos (como rofecoxibe , celecoxibe e etoricoxibe ) são analgésicos igualmente eficazes quando comparados aos AINEs, mas causam menos hemorragia gastrointestinal em particular.

Após a adoção generalizada dos inibidores da COX-2, descobriu-se que a maioria dos medicamentos dessa classe aumenta o risco de eventos cardiovasculares em 40%, em média. Isso levou à retirada de rofecoxibe e valdecoxibe, e advertências sobre outros. O etoricoxibe parece relativamente seguro, com o risco de eventos trombóticos semelhante ao do AINE não coxibe diclofenaco.

Opioides

A morfina , o opioide arquetípico e outros opioides (por exemplo, codeína , oxicodona , hidrocodona , di-hidromorfina , petidina ) exercem uma influência semelhante no sistema receptor de opioide cerebral . A buprenorfina é um agonista parcial do receptor opioide μ e o tramadol é um inibidor da recaptação da norepinefrina da serotonina (SNRI) com propriedades agonistas do receptor opioide μ fracas. O tramadol é estruturalmente mais próximo da venlafaxina do que da codeína e oferece analgesia não apenas produzindo efeitos "semelhantes aos opióides" (por meio de um leve agonismo do receptor mu ), mas também agindo como um agente liberador de serotonina de ação rápida, mas fraco , e inibidor da recaptação da norepinefrina . O tapentadol , com algumas semelhanças estruturais com o tramadol, apresenta o que se acredita ser uma nova droga que atua por meio de dois (e possivelmente três) modos de ação diferentes, tanto como um opioide tradicional quanto como um SNRI. Os efeitos da serotonina e da norepinefrina na dor, embora não completamente compreendidos, tiveram ligações causais estabelecidas e as drogas da classe SNRI são comumente usadas em conjunto com opioides (especialmente tapentadol e tramadol) com maior sucesso no alívio da dor.

A dosagem de todos os opioides pode ser limitada pela toxicidade dos opioides (confusão, depressão respiratória, espasmos mioclônicos e pupilas pontiagudas), convulsões ( tramadol ), mas os indivíduos tolerantes aos opioides geralmente têm tetos de dose mais altos do que os pacientes sem tolerância. Os opioides, embora analgésicos muito eficazes, podem ter alguns efeitos colaterais desagradáveis. Pacientes que começam a tomar morfina podem sentir náuseas e vômitos (geralmente aliviados por um curto período de antieméticos , como fenergan ). O prurido (coceira) pode exigir a troca para um opioide diferente. A constipação ocorre em quase todos os pacientes que tomam opioides, e laxantes ( lactulose , contendo macrogol ou co-dantrâmero) são normalmente co-prescritos.

Quando usados ​​de forma apropriada, os opioides e outros analgésicos centrais são seguros e eficazes; no entanto, podem ocorrer riscos como dependência e o corpo se acostumar com a droga (tolerância). O efeito da tolerância significa que o uso frequente do medicamento pode resultar na diminuição do seu efeito. Quando for seguro fazê-lo, a dosagem pode precisar ser aumentada para manter a eficácia contra a tolerância, o que pode ser particularmente preocupante em relação a pacientes que sofrem de dor crônica e requerem um analgésico por longos períodos. A tolerância aos opioides é freqüentemente tratada com a terapia de rotação de opioides, na qual o paciente é rotineiramente trocado entre dois ou mais medicamentos opioides sem tolerância cruzada, a fim de evitar o excesso de dosagens seguras na tentativa de obter um efeito analgésico adequado.

A tolerância a opioides não deve ser confundida com hiperalgesia induzida por opioides . Os sintomas dessas duas condições podem parecer muito semelhantes, mas o mecanismo de ação é diferente. A hiperalgesia induzida por opioides ocorre quando a exposição aos opioides aumenta a sensação de dor ( hiperalgesia ) e pode até tornar dolorosos os estímulos não dolorosos ( alodinia ).

Álcool

O álcool tem efeitos biológicos, mentais e sociais que influenciam as consequências do uso do álcool para a dor. O uso moderado de álcool pode diminuir certos tipos de dor em certas circunstâncias.

A maioria de seus efeitos analgésicos vem da antagonização dos receptores NMDA, de forma semelhante à cetamina, diminuindo assim a atividade do neurotransmissor excitatório primário (aumento do sinal), o glutamato. Também funciona como analgésico em menor grau, aumentando a atividade do neurotransmissor inibitório primário (redutor de sinal), GABA.

A tentativa de usar álcool para tratar a dor também pode levar a resultados negativos, incluindo consumo excessivo de álcool e transtorno por uso de álcool .

Cannabis

Cannabis medicinal , ou maconha medicinal , refere-se à cannabis ou seus canabinóides usados ​​para tratar doenças ou melhorar os sintomas. Há evidências que sugerem que a cannabis pode ser usada para tratar a dor crônica e espasmos musculares , com alguns estudos indicando melhor alívio da dor neuropática em relação aos opioides.

Combinações

Os analgésicos são frequentemente usados ​​em combinação, como as preparações de paracetamol e codeína encontradas em muitos analgésicos de venda livre. Eles também podem ser encontrados em combinação com drogas vasoconstritoras, como a pseudoefedrina, para preparações relacionadas aos seios da face, ou com drogas anti - histamínicas , para quem sofre de alergias.

Embora o uso de paracetamol, aspirina, ibuprofeno , naproxeno e outros AINEs simultaneamente com opiáceos fracos a médios (até cerca do nível de hidrocodona) tenha mostrado efeitos sinérgicos benéficos por combater a dor em vários locais de ação, várias combinações Foi demonstrado que os produtos analgésicos apresentam poucos benefícios de eficácia quando comparados a doses semelhantes de seus componentes individuais. Além disso, esses analgésicos combinados podem frequentemente resultar em eventos adversos significativos, incluindo overdoses acidentais, na maioria das vezes devido à confusão que surge dos componentes múltiplos (e freqüentemente não atuantes) dessas combinações.

Medicina alternativa

Há algumas evidências de que alguns tratamentos usando medicina alternativa podem aliviar alguns tipos de dor de forma mais eficaz do que o placebo . A pesquisa disponível conclui que mais pesquisas seriam necessárias para entender melhor o uso da medicina alternativa.

Outras drogas

Nefopam - um inibidor da recaptação de monoamina e modulador dos canais de cálcio e sódio - também está aprovado para o tratamento de dor moderada a intensa em alguns países.

A flupirtina é um abridor de canal de K + de ação central com propriedades antagonistas de NMDA fracas . Era usado na Europa para dores moderadas a fortes, bem como para tratar a enxaqueca e propriedades relaxantes musculares. Não tem propriedades anticolinérgicas significativas e acredita-se que seja desprovido de qualquer atividade nos receptores de dopamina, serotonina ou histamina. Não vicia e geralmente não se desenvolve tolerância. No entanto, pode haver tolerância em alguns casos.

A ziconotida , um bloqueador dos potentes canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo N , é administrada por via intratecal para o alívio da dor intensa, geralmente relacionada ao câncer.

Adjuvantes

Certos medicamentos que foram introduzidos para outros usos que não analgésicos também são usados ​​no tratamento da dor. Tanto a primeira geração (como a amitriptilina ) quanto os antidepressivos mais novos (como a duloxetina ) são usados ​​junto com AINEs e opioides para a dor que envolve danos nos nervos e problemas semelhantes. Outros agentes potencializam diretamente os efeitos dos analgésicos, como o uso de hidroxizina , prometazina , carisoprodol ou tripelenamina para aumentar a capacidade analgésica de uma determinada dose de analgésico opioide.

Os analgésicos adjuvantes, também chamados de analgésicos atípicos, incluem orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (escopolamina) e outras drogas que possuem propriedades anticonvulsivantes, anticolinérgicas e / ou antiespasmódicas, bem como muitas outras drogas com ações no SNC. Essas drogas são utilizadas junto com analgésicos para modular e / ou modificar a ação dos opioides quando usados ​​contra a dor, principalmente de origem neuropática.

Observou-se que o dextrometorfano retarda o desenvolvimento e reverte a tolerância aos opioides, bem como exerce analgesia adicional ao atuar sobre os receptores NMDA , assim como a cetamina . Alguns analgésicos como a metadona e a cetobemidona e talvez a piritramida têm ação NMDA intrínseca.

O licor com alto teor de álcool , duas formas das quais foram encontradas na Farmacopéia dos Estados Unidos até 1916 e em uso comum por médicos até a década de 1930, foi usado no passado como um agente para aliviar a dor, devido aos efeitos depressores do SNC do etil álcool , um exemplo notável sendo a Guerra Civil Americana . No entanto, a capacidade do álcool de aliviar a dor intensa é provavelmente inferior a muitos analgésicos usados ​​hoje (por exemplo, morfina, codeína). Assim, em geral, a ideia do álcool para analgesia é considerada uma prática primitiva em praticamente todos os países industrializados hoje.

O anticonvulsivante carbamazepina é usado para tratar a dor neuropática. Da mesma forma, os gabapentinoides gabapentina e pregabalina são prescritos para dor neuropática e o fenibute está disponível sem receita médica. Os gabapentinoides funcionam como bloqueadores da subunidade α2δ dos canais de cálcio dependentes de voltagem e tendem a ter também outros mecanismos de ação. Os gabapentinoides são todos anticonvulsivantes , mais comumente usados ​​para a dor neuropática, pois seu mecanismo de ação tende a inibir a sensação de dor proveniente do sistema nervoso.

Outros usos

A analgesia tópica é geralmente recomendada para evitar efeitos colaterais sistêmicos. As articulações doloridas, por exemplo, podem ser tratadas com um gel contendo ibuprofeno - ou diclofenaco (a rotulagem do diclofenaco tópico foi atualizada para alertar sobre a hepatotoxicidade induzida por drogas); a capsaicina também é usada topicamente . Lidocaína , um anestésico e esteróides podem ser injetados nas articulações para alívio da dor em longo prazo. A lidocaína também é usada para feridas bucais dolorosas e para anestesiar áreas para tratamento dentário e pequenos procedimentos médicos. Em fevereiro de 2007, o FDA notificou consumidores e profissionais de saúde sobre os riscos potenciais dos anestésicos tópicos que entram na corrente sanguínea quando aplicados em grandes doses na pele sem supervisão médica. Esses anestésicos tópicos contêm drogas anestésicas como lidocaína, tetracaína, benzocaína e prilocaína em um creme, pomada ou gel.

Usos

Antiinflamatórios não esteróides tópicos fornecem alívio da dor em condições comuns, como entorses musculares e lesões por uso excessivo. Como os efeitos colaterais também são menores, as preparações tópicas podem ser preferidas aos medicamentos orais nessas condições.

Contra-indicações

Cada tipo diferente de analgésico tem seus próprios efeitos colaterais associados.

Lista de drogas com comparação

Etimologia

A palavra analgésicas deriva do Grego um- ( ἀν- , "sem"), Algos ( ἄλγος , "dor"), e -ikos ( -ικος , formando adjectivos ). Essas drogas eram geralmente conhecidas como anódinas antes do século XX.

Pesquisar

Alguns analgésicos novos e investigacionais incluem subtipo selectivo dependentes da voltagem dos canais de sódio bloqueadores tais como funapide e raxatrigine , bem como agentes multimodais, tais como ralfinamide .

Veja também

Referências

Citações

Fontes