Bapineuzumab - Bapineuzumab
| Anticorpo monoclonal | |
|---|---|
| Modelo | Anticorpo inteiro |
| Fonte | Humanizado (do mouse ) |
| Alvo | beta-amilóide (Aβ) |
| Dados clínicos | |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard |
100.133.214 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 6466 H 10018 N 1734 O 2026 S 44 |
| Massa molar | 148,8 kg / mol (glicoforma principal) g · mol −1 |
  (o que é isso?) (verificar)
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O bapineuzumab (apelidado de " bapi ") é um anticorpo monoclonal humanizado que atua no sistema nervoso e pode ter valor terapêutico potencial para o tratamento da doença de Alzheimer e possivelmente do glaucoma . No entanto, em 2012, ele falhou em produzir melhorias cognitivas significativas em pacientes em dois ensaios principais, apesar de reduzir os principais biomarcadores de AD, placa cerebral amilóide e proteína tau hiperfosforilada no LCR .
Foi demonstrado que o bapineuzumab reconhece os 5 resíduos extremos do terminal N do peptídeo Aβ em uma conformação helicoidal (4HIX.pdb) estabilizada por ligações de hidrogênio internas envolvendo os três primeiros aminoácidos.
O bapineuzumab é um anticorpo para as placas de beta-amilóide (Aβ) que se acredita serem a base da neuropatologia da doença de Alzheimer. Em ensaios clínicos anteriores para vacinação contra beta amiloide humana, chamada AN-1792, os pacientes com doença de Alzheimer usando imunização ativa tiveram resultados positivos com a remoção das placas, mas 6% dos indivíduos desenvolveram meningite asséptica e o ensaio foi interrompido.
Testando
O bapineuzumabe estava sendo co-desenvolvido pelas empresas farmacêuticas Élan e Wyeth e entrou nos testes de Fase III em dezembro de 2007. Em 2008, uma afiliada da Johnson & Johnson adquiriu uma parte substancial dos ativos da Élan relacionados ao programa de imunoterapia de Alzheimer , que Elan havia compartilhado com a Wyeth. O programa continua com a Pfizer , que adquiriu a Wyeth em 2009.
O bapineuzumabe foi o primeiro anticorpo a ser encontrado a causar anormalidades de imagem relacionadas à amilóide , incluindo um acúmulo de fluido no tecido cerebral ( ARIA-E ) em pacientes que receberam a dose mais alta. Nenhum risco para a saúde foi encontrado em indivíduos que receberam 0,5 ou 1 mg de bapineuzumabe. Os pacientes que receberam ou foram programados para receber a dose mais alta serão removidos dos estudos ou mudados para doses mais baixas.
A eficácia dos medicamentos direcionados às placas cerebrais em pacientes com Alzheimer foi questionada, embora tais medicamentos ainda possam ser eficazes para a profilaxia se administrados a indivíduos que ainda não desenvolveram sintomas clínicos.
Em 6 de agosto de 2012, Pfizer Inc . e a Johnson & Johnson disseram que estão encerrando o desenvolvimento de uma formulação intravenosa de bapineuzumabe. Os testes mostraram que a droga não funcionou melhor do que o placebo em dois estudos em estágio final em pacientes que apresentavam doença de Alzheimer leve a moderada.
A Élan anunciou que a Johnson & Johnson, em 16 de julho de 2013, havia descontinuado os testes de Fase 2 da formulação subcutânea de bapineuzumabe.
Informações privilegiadas
Mathew Martoma , ex- SAC Capital Advisors , foi condenado em fevereiro de 2014 por negociação com informações privilegiadas após a notícia do neurologista Sid Gilman sobre o cancelamento do teste do bapineuzumabe