Sistema de Classificação Biofarmacêutica - Biopharmaceutics Classification System
O Sistema de Classificação Biofarmacêutica é um sistema para diferenciar os fármacos com base em sua solubilidade e permeabilidade.
Este sistema restringe a previsão utilizando os parâmetros solubilidade e permeabilidade intestinal . A classificação de solubilidade é baseada em uma abertura da Farmacopéia dos Estados Unidos (USP). A classificação da permeabilidade intestinal é baseada na comparação com a injeção intravenosa . Todos esses fatores são muito importantes porque 85% dos medicamentos mais vendidos nos Estados Unidos e na Europa são administrados por via oral .
Classes BCS
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De acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS), as substâncias medicamentosas são classificadas em quatro classes de acordo com sua solubilidade e permeabilidade:
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Classe I - alta permeabilidade , alta solubilidade
- Exemplo: metoprolol , paracetamol
- Esses compostos são bem absorvidos e sua taxa de absorção é geralmente maior do que a excreção.
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Classe II - alta permeabilidade, baixa solubilidade
- Exemplo: glibenclamida , bicalutamida , ezetimiba , aceclofenaco
- A biodisponibilidade desses produtos é limitada por sua taxa de solvatação. Uma correlação entre a biodisponibilidade in vivo e a solvatação in vitro pode ser encontrada.
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Classe III - baixa permeabilidade, alta solubilidade
- Exemplo: cimetidina
- A absorção é limitada pela taxa de permeação, mas o medicamento é solvatado muito rapidamente. Se a formulação não alterar a permeabilidade ou o tempo de duração gastrointestinal, os critérios de classe I podem ser aplicados.
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Classe IV - baixa permeabilidade, baixa solubilidade
- Exemplo: Bifonazol
- Esses compostos têm uma biodisponibilidade pobre. Normalmente não são bem absorvidos pela mucosa intestinal e é esperada uma grande variabilidade.
Definições
Os medicamentos são classificados no BCS com base na solubilidade, permeabilidade e dissolução.
Os limites da classe de solubilidade são baseados na maior dosagem de um produto de liberação imediata. Uma droga é considerada altamente solúvel quando a maior dosagem é solúvel em 250 ml ou menos de meio aquoso na faixa de pH de 1 a 7,5. O volume estimado de 250 ml é derivado de protocolos de estudo de bioequivalência típicos que prescrevem a administração de um medicamento a voluntários humanos em jejum com um copo de água.
Os limites da classe de permeabilidade são baseados indiretamente na extensão da absorção de uma substância medicamentosa em humanos e diretamente na medição das taxas de transferência de massa através da membrana intestinal humana. Alternativamente, sistemas não humanos capazes de prever a absorção de drogas em humanos podem ser usados (como métodos de cultura in vitro). Uma substância medicamentosa é considerada altamente permeável quando a extensão da absorção em humanos é determinada como sendo 90% ou mais da dose administrada com base na determinação do balanço de massa ou em comparação com uma dose intravenosa.
Para os limites da classe de dissolução, um produto de liberação imediata é considerado dissolução rápida quando não menos que 85% da quantidade rotulada da substância medicamentosa se dissolve em 15 minutos usando o Aparelho de Dissolução USP 1 a 100 RPM ou Aparelho 2 a 50 RPM em um volume de 900 ml ou menos nos seguintes meios: HCl 0,1 M ou fluido gástrico simulado ou tampão pH 4,5 e tampão pH 6,8 ou fluido intestinal simulado.