Receptor de dopamina D 3 -Dopamine receptor D3
Receptor de dopamina D 3 é uma proteína que, em seres humanos é codificada pelo DRD3 gene .
Este gene codifica a D 3 subtipo do receptor de dopamina . O subtipo D 3 inibe a adenilil ciclase por meio de proteínas G inibitórias. Este receptor é expresso em regiões filogeneticamente mais antigas do cérebro, sugerindo que este receptor desempenha um papel nas funções cognitivas e emocionais. É um alvo para drogas que tratam a esquizofrenia , o vício em drogas e a doença de Parkinson . O splicing alternativo desse gene resulta em múltiplas variantes de transcrição que codificam diferentes isoformas, embora algumas variantes possam estar sujeitas a decaimento mediado por nonsense (NMD).
Função
Os agonistas D 3 como 7-OH-DPAT , pramipexol e rotigotina , entre outros, apresentam efeitos antidepressivos em modelos de roedores com depressão .
Estudos animais
D 3 agonistas foram mostrados para interromper a inibição de pré-pulso de sobressalto (PPI), o cruzamento de espécies medir que recapitula défices de gating sensório em distúrbios neuropsiquiátricos tais como esquizofrenia. Em contraste, os antagonistas que preferem D3 têm perfis do tipo antipsicótico em medidas de PPI em ratos.
Ligantes
Agonistas
- trans-N - {4- [4- (2,3-Diclorofenil) -1-piperazinil] ciclohexil} -3-metoxibenzamida, agonista total, seletividade de ligação> 200 vezes sobre D 4 , D 2 , 5-HT 1A , e receptores α1
- (-) - 7 - {[2- (4-Fenilpiperazin-1-il) etil] propilamino} -5,6,7,8-tetra-hidronaftalen-2-ol
- 5-OH-DPAT
- 7-OH-DPAT
- Pergolida
- 8-OH-PBZI (cis-8-Hidroxi-3- (n-propil) -1,2,3a, 4,5,9b-hexa-hidro-1H-benz [e] indol)
- Apomorfina (agonista da dopamina não seletivo)
- Bromocriptina (agonista da dopamina não seletivo)
- Captodiame
- CJ-1639
- composto R, R -16: 250x seletividade de ligação sobre D 2
- Dopamina (agonista endógeno)
- ES609
- FAUC 54
- FAUC 73
- PD-128.907
- PF-219.061 (extremamente seletivo)
- PF-592.379
- Piribedil (agonista de dopamina não seletivo)
- Pramipexol (agonista de dopamina não seletivo)
- Quinelorano (também agonista D2)
- Quinpirol (também agonista D2)
- Ropinirol (agonista de dopamina não seletivo)
- Rotigotina (agonista da dopamina não seletivo)
Agonistas parciais
- Aripiprazol (não seletivo)
- BP-897
- Brexpiprazol (não seletivo)
- Buspirona (não seletivo)
- Cariprazina
- CJB 090
- CJ-1037 (extremamente seletivo)
- FAUC 460 (altamente seletivo)
- FAUC 346 (altamente seletivo)
- Pardoprunox (não seletivo)
- Roxindol (possivelmente um agonista parcial nos autorreceptores D3, não seletivo)
- OS-3-106
- UH-232
- WW-III-55
Antagonistas
- Mais Antipsicóticos
- Amisulprida (não seletivo)
- Ciproheptadina (não seletivo)
- PG 01037
- Domperidona ( antagonista D 2 e D 3 periférico )
- FAUC 365, antagonista silencioso , subtipo seletivo
- GR-103.691
- GSK598809 (altamente seletivo)
- Haloperidol (não seletivo, bloqueia todos os subtipos de receptores de dopamina, embora D3 com a afinidade mais forte)
- N- (4- (4- (2,3-Dicloro- ou 2-metoxifenil) piperazin-1-il) butil) heterobiarilcarboxamidas
- Nafadotrida
- NGB-2904
- PNU-99,194 (moderadamente seletivo sobre D2)
- Racloprida (também antagonista D2)
- S-14.297 (seletivo)
- S33084
- SB-277011-A , antagonista D 3 seletivo, seletividade 80x sobre D 2 sem efeitos agonistas parciais, usado na pesquisa de dependência de drogas como uma terapia potencial para a dependência de várias drogas diferentes
- SR 21502 (altamente seletivo)
- Sulpirida (também antagonista D2)
- U99194
- YQA14 (alta afinidade e seletividade)
- Risperidona
Interações
Receptor de dopamina D 3 foi mostrado para interagir com CLIC6 e EPB41L1 .
Veja também
Referências
Leitura adicional
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links externos
- "Receptores de dopamina: D 3 " . Banco de dados de receptores e canais de íons da IUPHAR . União Internacional de Farmacologia Clínica e Básica.
- Receptores, + Dopamina + D3 nos cabeçalhos de assuntos médicos da Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA (MeSH)
Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .