Delamanid - Delamanid

Delamanid
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Dados clínicos
Nomes comerciais Deltyba
Outros nomes OPC-67683
AHFS / Drugs.com Informações sobre medicamentos no Reino Unido
Dados de licença
Vias de
administração
Por via oral ( comprimidos revestidos por película )
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Ligação proteica ≥99,5%
Metabolismo no plasma pela albumina, no fígado
pelo CYP3A4 (em menor grau)
Meia-vida de eliminação 30-38 horas
Excreção não excretado na urina
Identificadores
  • ( 2R ) -2-Metil-6-nitro-2 - [(4- {4- [4- (trifluorometoxi) fenoxi] -1-piperidinil} fenoxi) metil] -2,3-dihidroimidazo [2,1- b ] [1,3] oxazol
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 25 H 25 F 3 N 4 O 6
Massa molar 534,492  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) Oc5ccc (OC4CCN (c3ccc (OC [C @@] 2 (Oc1nc (cn1C2) [N +] ([O -]) = O) C) cc3) CC4) cc5
  • InChI = 1S / C25H25F3N4O6 / c1-24 (15-31-14-22 (32 (33) 34) 29-23 (31) 38-24) 16-35-18-4-2-17 (3-5- 18) 30-12-10-20 (11-13-30) 36-19-6-8-21 (9-7-19) 37-25 (26,27) 28 / h2-9,14,20H, 10-13,15-16H2,1H3 / t24- / m1 / s1
  • Chave: XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

Delamanid , vendido sob a marca Deltyba , é um medicamento usado para tratar a tuberculose . Especificamente, é usado, junto com outros medicamentos antituberculose , para tuberculose multirresistente ativa . É tomado por via oral.

Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, tontura e náusea. Outros efeitos colaterais incluem prolongamento do intervalo QT . Não foi estudado na gravidez em 2016. Delamanid atua bloqueando a produção de ácidos micólicos , desestabilizando assim a parede celular bacteriana . Ele está na classe de medicamentos nitroimidazol .

Delamanid foi aprovado para uso médico em 2014 na Europa, Japão e Coréia do Sul. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Em 2016, a Parceria Stop TB tinha um acordo para obter o medicamento por US $ 1.700 por seis meses para uso em mais de 100 países.

Usos médicos

Delamanid é usado, junto com outros medicamentos antituberculose , para a tuberculose multirresistente ativa .

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, tontura e náusea. Outros efeitos colaterais incluem prolongamento do intervalo QT . Não foi estudado na gravidez em 2016.

Interações

Delamanida é metabolizado pela enzima hepática CYP3A4 ; portanto, fortes indutores dessa enzima podem reduzir sua eficácia.

História

Nos ensaios clínicos de fase II , o medicamento foi usado em combinação com tratamentos padrão, como quatro ou cinco dos medicamentos etambutol , isoniazida , pirazinamida , rifampicina , antibióticos aminoglicosídeos e quinolonas . As taxas de cura (medidas como conversão de cultura de escarro ) foram significativamente melhores em pacientes que tomaram delamanid adicionalmente.

A Agência Europeia de Medicamentos (EMA) recomendou a autorização condicional de comercialização para delamanid em adultos com tuberculose pulmonar multirresistente sem outras opções de tratamento devido à resistência ou tolerabilidade. A EMA considerou que os dados mostram que os benefícios do delamanid superam os riscos, mas que são necessários estudos adicionais sobre a eficácia a longo prazo.

Sociedade e cultura

O medicamento não estava disponível globalmente em 2015. Acreditava-se que o preço seria semelhante ao da bedaquilina , que por seis meses é de aproximadamente US $ 900 em países de baixa renda, US $ 3.000 em países de renda média e US $ 30.000 em países de alta renda. Em 2016, a Parceria Stop TB tinha um acordo para obter o medicamento por US $ 1.700 por seis meses.

Referências

links externos

  • "Delamanid" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.