Desflurano - Desflurane

Desflurano
(RS) -Desfluran Structural Formula V1.svg
Desflurane-3D-balls.png
Dados clínicos
Pronúncia des-FLOO-rane
Nomes comerciais Suprano
AHFS / Drugs.com Micromedex Informações Detalhadas ao Consumidor
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Inalação
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Metabolismo Não metabolizado
Meia-vida de eliminação Eliminação dependente da ventilação minuto
Identificadores
  • 2- (difluorometoxi) -1,1,1,2-tetrafluoroetano
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.214.382 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 3 H 2 F 6 O
Massa molar 168,038  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) C (F) OC (F) F
  • InChI = 1S / C3H2F6O / c4-1 (3 (7,8) 9) 10-2 (5) 6 / h1-2H VerificaY
  • Chave: DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N VerificaY
 ☒NVerificaY (o que é isso?) (verificar)  

O desflurano (1,2,2,2-tetrafluoroetil difluorometil éter) é um éter metil etílico altamente fluorado usado para manutenção da anestesia geral . Como halotano , enflurano e isoflurano , é uma mistura racêmica de ( R ) e ( S ) isômeros ópticos ( enantiômeros ). Junto com o sevoflurano , vem substituindo gradativamente o isoflurano para uso humano, exceto em áreas economicamente subdesenvolvidas, onde seu alto custo impossibilita seu uso. Tem o início e o fim mais rápidos dos anestésicos voláteis usados ​​para anestesia geral devido à sua baixa solubilidade no sangue.

Algumas desvantagens do desflurano são sua baixa potência, sua pungência e seu alto custo (embora em baixas taxas de gás fresco de fluxo, a diferença de custo entre desflurano e isoflurano parece ser insignificante). Pode causar taquicardia e irritabilidade das vias aéreas quando administrado em concentrações superiores a 10% vol. Devido a essa irritabilidade das vias aéreas, o desflurano raramente é usado para induzir anestesia por meio de técnicas de inalação.

Embora vaporize muito rapidamente, é um líquido à temperatura ambiente. As máquinas de anestesia são equipadas com uma unidade vaporizadora de anestésico especializada que aquece o desflurano líquido a uma temperatura constante. Isso permite que o agente esteja disponível a uma pressão de vapor constante, negando os efeitos que a flutuação da temperatura ambiente teria em sua concentração transmitida ao fluxo de gás fresco da máquina de anestesia.

O desflurano, junto com o enflurano e, em menor extensão , o isoflurano , demonstrou reagir com o absorvente de dióxido de carbono nos circuitos de anestesia para produzir níveis detectáveis ​​de monóxido de carbono por meio da degradação do agente anestésico. O CO
2
O absorvente Baralyme , quando seco, é o mais culpado pela produção de monóxido de carbono a partir da degradação do desflurano, embora também seja observado com o absorvente de cal sodada . As condições secas no absorvente de dióxido de carbono conduzem a esse fenômeno, como aquelas resultantes de altos fluxos de gás fresco.

Farmacologia

O mecanismo exato de ação dos anestésicos gerais não foi delineado . O desflurano é conhecido por atuar como um modulador alostérico positivo dos receptores GABA A e glicina , e como um modulador alostérico negativo do receptor nicotínico de acetilcolina , além de afetar outros canais iônicos dependentes de ligantes .

Estereoquímica

Os medicamentos desflurano são um racemato de dois enantiômeros.

Enantiômeros de desflurano
Fórmula Estrutural de (R) -Desfluran
( R ) -enantiômero
Fórmula Estrutural de (S) -Desfluran
( S ) -Enantiômero

Propriedades físicas

Ponto de ebulição  : 23,5 ° C ou 74,3 ° F (a 1 atm )
Densidade  : 1,465 g / cm³ (a 20 ° C)
Peso molecular  : 168
Pressão de vapor : 88,5 kPa 672 mmHg (a 20 ° C)
107 kPa 804 mmHg (a 24 ° C)
Sangue: coeficiente de partição de gás : 0,42
Óleo: coeficiente de partição de gás: 19
MAC  : 6 vol%

Potencial de aquecimento global

O desflurano é um gás de efeito estufa . O potencial de aquecimento global de vinte anos , GWP (20), para o desflurano é 3.714, o que significa que uma tonelada de desflurano emitida é equivalente a 3.714 toneladas de dióxido de carbono na atmosfera, muito maior do que sevoflurano ou isoflurano . Além dos potenciais de aquecimento global , a potência da droga e as taxas de fluxo de gás fresco devem ser consideradas para comparações significativas entre os gases anestésicos. Quando uma quantidade horária em estado estacionário de anestésico necessária para 1 concentração alveolar mínima (CAM) a 2 litros por minuto (LPM) para Sevoflurano e 1 LPM para Desflurano e Isoflurano é ponderada pelo GWP, as quantidades clinicamente relevantes de cada anestésico podem então ser comparado. Em uma base por CAM-hora, o impacto total do GEE no ciclo de vida do desflurano é mais de 20 vezes maior do que o do Isoflurano e o Sevoflurano (1 concentração alveolar mínima por hora). Um artigo descobriu que os gases anestésicos usados ​​globalmente contribuem com o equivalente a 1 milhão de carros para o aquecimento global . Essa estimativa é comumente citada como uma razão para negligenciar a prevenção da poluição por anestesiologistas, no entanto, isso é problemático. Essa estimativa é extrapolada das práticas anestésicas de apenas uma instituição dos EUA, e essa instituição praticamente não usa Desflurano. Os pesquisadores deixaram de incluir o óxido nitroso em seus cálculos e relataram uma média incorreta de 17 kg CO2e por anestésico. No entanto, instituições que utilizam algum Desflurano e contabilizam óxido nitroso relataram uma média de 175–220 kg CO2e por anestésico. O grupo de Sulbaek-Anderson, portanto, provavelmente subestimou a contribuição mundial total de anestésicos inalados e, ainda assim, defende a prevenção das emissões de anestésicos inalados.

Referências

Leitura adicional

  • Eger, Eisenkraft, Weiskopf. The Pharmacology of Inhaled Anesthetics . 2003
  • Rang, Dale, Ritter, Moore. Pharmacology 5th Edition . 2003
  • Martin Bellgardt: Evaluation der Sedierungstiefe und der Aufwachzeiten frisch operierter Patienten mit neurophysiologischem Monitoring in Rahmen der Studie: Desfluran versus Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Bochum, Dissertação, 2005 ( pdf )
  • Susanne Lohmann: Verträglichkeit, Nebenwirkungen und Hämodynamik der inhalativen Sedierung mit Desfluran im Rahmen der Studie: Desfluran versus Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Bochum, Dissertação, 2006 ( pdf )
  • Patel SS, Goa KL (1995). "Desflurano. Uma revisão de suas propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas e sua eficácia na anestesia geral". Drogas . 50 (4): 742–67. doi : 10.2165 / 00003495-199550040-00010 . PMID  8536556 .

links externos

  • "Desflurano" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.