Diclazepam - Diclazepam

Diclazepam
Diclazepam structure.svg
Molécula de diclazepam ball.png
Dados clínicos
Vias de
administração		 Oral, sublingual
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade ?
Metabolismo Hepático
Meia-vida de eliminação ~ 42 horas
Excreção Renal
Identificadores
  • 7-cloro-5- (2-clorofenil) -1-metil-1,3-di-hidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-ona
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 12 Cl 2 N 2 O
Massa molar 319,19  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CN1C2 = C (C = C (C = C2) Cl) C (C3 = C (Cl) C = CC = C3) = NCC1 = O
  • InChI = 1S / C16H12Cl2N2O / c1-20-14-7-6-10 (17) 8-12 (14) 16 (19-9-15 (20) 21) 11-4-2-3-5-13 ( 11) 18 / h2-8H, 9H2,1H3
  • Chave: VPAYQWRBBOGGPY-UHFFFAOYSA-N
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O diclazepam ( Ro5-3448 ), também conhecido como clorodiazepam e 2'-cloro-diazepam , é um benzodiazepínico e análogo funcional do diazepam . Foi sintetizado pela primeira vez por Leo Sternbach e sua equipe no Hoffman-La Roche em 1960. Atualmente não está aprovado para uso como medicamento, mas sim vendido como uma substância não programada. A eficácia e segurança não foram testadas em humanos.

Em modelos animais, seus efeitos são semelhantes aos do diazepam, possuindo propriedades ansiolíticas , anticonvulsivantes , hipnóticas , sedativas , relaxantes musculares esqueléticas de longa ação e amnésticas .

Metabolismo

O metabolismo deste composto foi avaliado, revelando que o diclazepam tem uma meia-vida de eliminação aproximada de 42 horas e sofre N - desmetilação para delorazepam , que pode ser detectado na urina por 6 dias após a administração do composto original. Outros metabólitos detectados foram lorazepam e lormetazepam, que foram detectados na urina por 19 e 11 dias, respectivamente, indicando hidroxilação pelas enzimas do citocromo P450 ocorrendo simultaneamente com a N- desmetilação.

Status legal

Reino Unido

No Reino Unido, o diclazepam foi classificado como um medicamento da Classe C pela emenda de maio de 2017 ao The Misuse of Drugs Act de 1971, juntamente com vários outros medicamentos benzodiazepínicos.

Veja também

Referências