Ação de drogas - Drug action

A ação das drogas no corpo humano é chamada de farmacodinâmica , e o que o corpo faz com a droga é chamado de farmacocinética . As drogas que entram no ser humano tendem a estimular certos receptores, canais iônicos, atuam em enzimas ou proteínas transportadoras. Como resultado, eles fazem com que o corpo humano reaja de uma maneira específica.

Existem 2 tipos diferentes de drogas:

Uma vez que os receptores são ativados, eles desencadeiam uma resposta específica diretamente no corpo ou desencadeiam a liberação de hormônios e / ou outras drogas endógenas no corpo para estimular uma resposta específica.

Nota curta sobre receptores

As drogas interagem com os receptores ligando-se a locais de ligação específicos. A maioria dos receptores é composta de proteínas e, portanto, os medicamentos podem interagir com os aminoácidos para alterar a conformação das proteínas receptoras.

Essas interações são muito básicas, assim como as de outras ligações químicas:

Ligações ionicas

Ocorre principalmente por meio de atrações entre cargas opostas; por exemplo, entre amino protonado (em salbutamol ) ou amônio quaternário (por exemplo, acetilcolina ), e o grupo ácido carboxílico dissociado . Da mesma forma, o grupo de ácido carboxílico dissociado na droga pode se ligar a grupos amino no receptor.

Esse tipo de ligação é muito forte e varia com o inverso da distância entre os átomos, de forma que pode atuar em grandes distâncias.

As interações cátion-π também podem ser classificadas como ligações iônicas. Este tipo de interação ocorre quando um cátion, por exemplo, acetilcolina, interage com as ligações π negativas em um grupo aromático do receptor.

As ligações íon-dipolo e dipolo-dipolo têm interações semelhantes, mas são mais complicadas e mais fracas do que as ligações iônicas.

Ligações de hidrogênio

Há uma atração pequena, mas significativa, entre os átomos de hidrogênio e os grupos funcionais polares (por exemplo, o grupo hidroxila [-OH]). Essas chamadas ligações de hidrogênio atuam apenas em distâncias curtas e dependem do alinhamento correto entre os grupos funcionais.

Os receptores estão localizados em todas as células do corpo. O mesmo receptor pode estar localizado em diferentes órgãos e até mesmo em diferentes tipos de tecidos. Existem também diferentes subtipos de receptor que induzem diferentes efeitos em resposta ao mesmo agonista. Por exemplo, existem dois tipos de receptor de histamina : H1 e H2 . A ativação do receptor do subtipo H1 causa contração do músculo liso, enquanto a ativação do receptor H2 estimula a secreção gástrica.

É esse fenômeno que dá origem à especificidade do medicamento. É claro que as drogas não agem apenas nos receptores: também agem nos canais iônicos , enzimas e proteínas transportadoras de células. Essas ligações de hidrogênio são tão poderosas que as ligações iônicas .

Como a forma das moléculas do medicamento afeta a ação do medicamento

Ao falar sobre a forma das moléculas , os bioquímicos estão principalmente preocupados com a conformação tridimensional das moléculas de drogas. Existem muitos isômeros de uma determinada droga, e cada um terá seus próprios efeitos. As diferenças no isômero afetam não apenas o que a droga ativa, mas também altera a potência de cada droga.

Potência

A potência é uma medida de quanto um medicamento é necessário para produzir um determinado efeito. Portanto, apenas uma pequena dosagem de um medicamento de alta potência é necessária para induzir uma grande resposta. Os outros termos usados ​​para medir a capacidade de um medicamento para desencadear uma resposta são:

  • Atividade intrínseca que define:
    • Agonistas como tendo atividade intrínseca = 1
    • Antagonistas como tendo atividade intrínseca = 0
    • e, Agonista parcial como tendo atividade intrínseca entre 0 e 1
  • A eficácia intrínseca também mede os diferentes estados ativados dos receptores e a capacidade de um medicamento causar resposta máxima sem ter que se ligar a todos os receptores.

A especificidade das drogas

As empresas farmacêuticas investem esforços significativos no desenvolvimento de medicamentos que interagem especificamente com determinados receptores, uma vez que medicamentos não específicos podem causar mais efeitos colaterais.

Um exemplo é a droga endógena acetilcolina (ACh). A ACh é usada pelo sistema nervoso parassimpático para ativar os receptores muscarínicos e pelo sistema neuromuscular para ativar os receptores nicotínicos. No entanto, os compostos muscarina e nicotina podem interagir preferencialmente com um dos dois tipos de receptor, permitindo que ativem apenas um dos dois sistemas em que a própria ACh ativaria ambos.

Afinidade

A especificidade dos medicamentos não pode ser falada sem mencionar a afinidade dos medicamentos. A afinidade é uma medida de quão firmemente um medicamento se liga ao receptor. Se a droga não se ligar bem, a ação da droga será mais curta e a chance de ligação também será menor. Isto pode ser medido numericamente utilizando a constante de dissociação K D . O valor de K D é igual à concentração da droga quando 50% dos receptores estão ocupados.

A equação pode ser expressa como K D =

Mas o valor de K D também é afetado pela conformação, ligação e tamanho da droga e do receptor. Quanto maior o K D, menor a afinidade do medicamento.

Referências

links externos