Fludrocortisona - Fludrocortisone
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Astonin, Astonin-H, outros |
| Outros nomes | StC-1400; 9α-Fluorohidrocortisona; 9α-Fluorocortisol; 9α-Fluoro-17α-hidroxicorticosterona; 9α-Fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca |
| Aula de drogas | Corticosteróide ; glicocorticóide ; mineralocorticóide |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | Alto |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 3,5 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| PubChem SID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligante PDB | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,004,395 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 21 H 29 F O 5 |
| Massa molar | 380,456 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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| Dados clínicos | |
|---|---|
| Nomes comerciais | Cortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison, outros |
| Outros nomes | Acetato de fluorohidrocortisona; 21-acetato de 9α-fluoro-hidrocortisona; 21-acetato de 9α-fluoro-17α-hidroxicorticosterona; 9α-Fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona 21-acetato |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Aula de drogas | Corticosteróide ; glicocorticóide ; mineralocorticóide |
| Dados farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Fígado |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,004,395
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 23 H 31 F O 6 |
| Massa molar | 422,493 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 260 a 262 ° C (500 a 504 ° F) (dec.) |
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A fludrocortisona , vendida sob a marca Florinef , entre outros, é um corticosteroide usado para tratar a síndrome adrenogenital , hipotensão postural e insuficiência adrenal . Na insuficiência adrenal, geralmente é administrado junto com a hidrocortisona . A fludrocortisona é administrada por via oral e é mais comumente usada na forma de acetato .
Os efeitos colaterais comuns da fludrocortisona incluem pressão alta , inchaço, insuficiência cardíaca e baixo teor de potássio no sangue . Outros efeitos colaterais graves podem incluir baixa função do sistema imunológico , catarata , fraqueza muscular e alterações de humor. Não se sabe se o uso de fludrocortisona durante a gravidez é seguro para o feto. A fludrocortisona é principalmente um mineralocorticóide , mas também tem efeitos glicocorticóides .
A fludrocortisona foi patenteada em 1953. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Usos médicos
A fludrocortisona tem sido usada no tratamento da síndrome cerebral perdedora de sal . É usado principalmente para substituir o hormônio aldosterona ausente em várias formas de insuficiência adrenal , como a doença de Addison e a forma clássica perdedora de sal ( deficiência de 21-hidroxilase ) de hiperplasia adrenal congênita . Devido aos seus efeitos no aumento dos níveis de Na + e, portanto, do volume sanguíneo, a fludrocortisona é a primeira linha de tratamento para intolerância ortostática e síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). Pode ser usado para tratar a pressão arterial baixa.
A fludrocortisona também é um teste de confirmação para o diagnóstico da síndrome de Conn (adenoma adrenal produtor de aldosterona), o teste de supressão com fludrocortisona. Carregar o paciente com fludrocortisona suprimiria o nível sérico de aldosterona em um paciente normal, enquanto o nível permaneceria elevado em um paciente de Conn. O teste de supressão com fludrocortisona é uma alternativa ao desafio com NaCl (que usaria solução salina normal ou comprimidos de sal).
Efeitos colaterais
- Retenção de sódio e água
- Inchaço devido à retenção de líquidos ( edema )
- Pressão alta ( hipertensão )
- Dor de cabeça
- Nível baixo de potássio no sangue ( hipocalemia )
- Fraqueza muscular
- Fadiga
- Maior suscetibilidade à infecção
- Cicatrização de feridas prejudicada
- Aumento da transpiração
- Aumento do crescimento do cabelo ( hirsutismo )
- Emagrecimento da pele e estrias
- Distúrbios do intestino, como indigestão ( dispepsia ), distensão do abdômen e ulceração ( úlcera péptica )
- Diminuição da densidade óssea e aumento do risco de fraturas ósseas
- Dificuldade para dormir ( insônia )
- Depressão
- Ganho de peso
- Aumento do nível de açúcar no sangue
- Mudanças no ciclo menstrual
- Perda parcial de visão devido à opacidade na lente do olho ( catarata )
- Pressão elevada no olho ( glaucoma )
- Aumento da pressão no crânio ( pressão intracraniana )
Farmacologia
A fludrocortisona é um corticosteróide e atua como um poderoso mineralocorticóide, junto com alguma atividade glicocorticóide adicional, mas comparativamente muito fraca. Em relação ao cortisol, diz-se que tem 10 vezes a potência dos glicocorticóides, mas 250 a 800 vezes a potência dos mineralocorticóides. O acetato de fludrocortisona é um pró - fármaco da fludrocortisona, que é a forma ativa do fármaco.
A renina, o sódio e o potássio plasmáticos são verificados por meio de exames de sangue para verificar se a dosagem correta foi atingida.
Química
Fludrocortisona, também conhecido como 9α-fluorocortisol (9α-fluorohydrocortisone) ou como 9α-fluoro-11β, 17α, 21-trihydroxypregn-4-eno-3,20-diona, é um sintética pregnano esteróide e um halogenado derivado de cortisol (11β , 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona). Especificamente, é uma modificação do cortisol com um átomo de flúor substituído no lugar de um átomo de hidrogênio na posição C9α. O flúor é um bom bioisóstero para o hidrogênio porque é semelhante em tamanho, com a principal diferença sendo sua eletronegatividade . A forma de acetato da fludrocortisona, o acetato de fludrocortisona, é o éster de acetato C21 da fludrocortisona e é hidrolisado em fludrocortisona no corpo.
História
A fludrocortisona foi descrita na literatura em 1953 e foi introduzida para uso médico (como o éster de acetato) em 1954. Foi o primeiro corticosteroide sintético a ser comercializado e seguiu-se à introdução da cortisona em 1948 e da hidrocortisona (cortisol) em 1951. Fludrocortisona foi também o primeiro fármaco contendo flúor a ser comercializado.
Sociedade e cultura
Nome genérico
Fludrocortisona é o nome genérico da fludrocortisona e seus INN , USAN , BAN , DCF e DCIT , enquanto o acetato de fludrocortisona é o nome genérico do acetato de fludrocortisona e seus USP , BANM e JAN .
Nomes de marcas
A fludrocortisona é comercializada principalmente sob as marcas Astonin e Astonin-H, enquanto o acetato de fludrocortisona mais amplamente usado é vendido principalmente como Florinef, mas também sob várias outras marcas, incluindo Cortineff, Florinefe e Fludrocortison.
Disponibilidade
A fludrocortisona é comercializada na Áustria , Croácia , Dinamarca , Alemanha , Luxemburgo , Romênia e Espanha , enquanto o acetato de fludrocortisona está mais amplamente disponível em todo o mundo e é comercializado nos Estados Unidos , Canadá , Reino Unido , vários outros países europeus , Austrália , Japão , China , Brasil e muitos outros países.
Referências
links externos
- "Fludrocortisona" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.