Guselkumab - Guselkumab

Guselkumab
Anticorpo monoclonal
Modelo Anticorpo inteiro
Fonte Humano
Alvo IL23
Dados clínicos
Nomes comerciais Tremfya
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a617036
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Subcutâneo
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
Número CAS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Dados químicos e físicos
Fórmula C 6402 H 9864 N 1676 O 1994 S 42
Massa molar 143 561 0,59  g · mol -1

Guselkumab , vendido sob a marca Tremfya , é um anticorpo monoclonal contra a interleucina-23 usado no tratamento da psoríase em placas .

Usos médicos

Guselkumab é indicado para tratar psoríase em placas moderada a grave e artrite psoriática em adultos.

Guselkumab é administrado por injeção subcutânea de 100 mg administrada a cada oito semanas (exceto para a segunda dose, que é administrada quatro semanas após a primeira dose).

Efeitos adversos

Como o guselkumabe reduz a liberação de moléculas de sinalização do sistema imunológico, os pacientes podem ter um risco maior de contrair infecções por bactérias, vírus e fungos. Por este motivo, as pessoas com psoríase consideradas para tratamento com guselkumab devem ser rastreadas para infecção por tuberculose antes do tratamento com guselkumab.

Os efeitos colaterais mais comuns do guselkumab são infecções do trato respiratório superior, dor de cabeça, reações no local da injeção, dor nas articulações, diarreia, gastroenterite , infecções fúngicas da pele e infecções por herpes simples . Como o guselkumab é um novo medicamento, os efeitos a longo prazo não são totalmente compreendidos.

Farmacologia

Mecanismo de ação

Guselkumab tem como alvo a subunidade alfa da IL-23 (subunidade p19), impedindo-a de se ligar aos receptores celulares que, de outra forma, seriam ativados por sua presença.

Farmacocinética

  • C máx 8,09 µg / mL
  • t máx 5,5 dias
  • volume de distribuição 13,5 L
  • depuração aparente 0,516 L / dia

Comercialização

Guselkumab foi desenvolvido pela Janssen Global Services, LLC . Em novembro de 2016, a Janssen apresentou um pedido de licença biológica (BLA) ao FDA buscando a aprovação do guselkumab.

Em julho de 2017, a Janssen obteve a aprovação do FDA dos EUA para comercializar o guselkumabe para o tratamento da psoríase em placas .

Em abril de 2018, o Guselkumab foi aprovado no Japão para o tratamento da artrite psoriática.

Em julho de 2020, o FDA aprovou como o primeiro inibidor da IL-23 para tratar a artrite psoriática ativa (APs) nos EUA.

Guselkumab é fabricado pela Janssen Sciences Ireland UC em Cork, Irlanda.

Custo

O preço de tabela de cada dose de 100 mg (a ser administrada uma vez a cada dois meses) é de cerca de US $ 10.000.

Pesquisa e desenvolvimento

Durante o desenvolvimento, o guselkumab foi denominado CNTO-1959. Guselkumab foi submetido a ensaios clínicos de fase 3 comparando-o com adalimumab (Humira) e ustekinumab (Stelara).

A segurança e eficácia de guselkumabe foram comparadas a um placebo e a adalimumabe nos ensaios clínicos de fase 3 "VOYAGE 1" e "VOYAGE 2" (ClinicalTrials.gov IDs: NCT02207231 e NCT02207231). Os resultados preliminares indicaram que uma proporção significativamente maior de pacientes que tomaram guselkumab teve melhor depuração da pele em comparação com aqueles que receberam outros tratamentos. Na semana 16, 73,3% dos pacientes que tomaram guselkumabe alcançaram um PASI 90 (redução de 90% na pontuação PASI desde o início), contra 49,7% daqueles que tomaram adalimumabe; além disso, 91,2% dos pacientes que tomaram guselkumabe alcançaram um PASI 75 (redução de 75% na pontuação PASI desde o início), contra 73,1% daqueles que tomaram adalimumabe.

O ensaio clínico de fase III "NAVIGATE" (ClinicalTrials.gov ID: NCT02203032) incluiu apenas pacientes que tiveram respostas insatisfatórias ao tratamento com ustekinumab. Ele mostrou que os pacientes que mudaram para guselkumabe de ustekinumabe se saíram melhor do que aqueles que permaneceram em uso de ustekinumabe.

Referências

links externos

  • "Guselkumab" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.