Incretina - Incretin
As incretinas são um grupo de hormônios metabólicos que estimulam a diminuição dos níveis de glicose no sangue. As incretinas são liberadas após a ingestão de alimentos e aumentam a secreção de insulina liberada pelas células beta pancreáticas das ilhotas de Langerhans por um mecanismo dependente da glicose no sangue .
Algumas incretinas (GLP-1) também inibem a liberação de glucagon das células alfa das ilhotas de Langerhans . Além disso, eles diminuem a taxa de absorção de nutrientes na corrente sanguínea, reduzindo o esvaziamento gástrico e podem reduzir diretamente a ingestão de alimentos. As duas principais moléculas candidatas que preenchem os critérios para uma incretina são os peptídeos intestinais, o peptídeo -1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o peptídeo inibidor gástrico (GIP, também conhecido como: polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose). Tanto o GLP-1 quanto o GIP são rapidamente inativados pela enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). GLP-1 e GIP são membros da superfamília de peptídeos glucagon.
Usos médicos
Os medicamentos à base de incretinas são utilizados no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 .
Vários longa duração de GLP-1 análogos tendo actividade insulinotrópica têm sido desenvolvidos, e vários, incluindo dulaglutide (Trulicity), exenatida (Byetta), liraglutide (Victoza), semaglutide (Ozempic e Rebylsus) e exenatida de liberação prolongada (Bydureon), têm foi aprovado para uso nos EUA
Outra abordagem é inibir a enzima que inativa GLP-1 e GIP, DPP-4 . Vários inibidores DPP-4 que podem ser tomados por via oral na forma de comprimidos foram desenvolvidos.
Efeito incretina
O efeito da incretina descreve o fenômeno pelo qual a ingestão oral de glicose provoca uma resposta de insulina mais alta em comparação com a glicose introduzida por via intravenosa, que produz os mesmos níveis de glicose sérica.
História
Em 1932, o fisiologista belga Jean La Barre usou a palavra "incretina" para um hormônio intestinal , que estimula o pâncreas endócrino, incluindo a liberação de insulina . Ele também propôs que tais incretinas poderiam ser usadas como um tratamento para diabetes mellitus.