Isoprenalina - Isoprenaline
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Muitos |
| Outros nomes | Isoproterenol ( USAN US ) |
| MedlinePlus | a601236 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Inalação (80-120 μ g), injeção intravenosa (IV) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | ~ 2 minutos |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.028.807 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 11 H 17 N O 3 |
| Massa molar | 211,261 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Isoprenalina , ou isoproterenol (nome comercial: Isoprenalina Macure), é um medicamento usado para o tratamento de bradicardia (frequência cardíaca lenta), bloqueio cardíaco e, raramente, para asma . É um agonista do adrenoreceptor β não seletivo que é o análogo da isopropilamina da epinefrina (adrenalina).
Usos médicos
É usado para tratar bloqueio cardíaco e episódios de síndrome de Adams-Stokes que não são causados por taquicardia ventricular ou fibrilação, em emergências de parada cardíaca até que o choque elétrico possa ser administrado, para broncoespasmo que ocorre durante a anestesia e como um adjuvante no tratamento de choque hipovolêmico , choque séptico , estados de baixo débito cardíaco (hipoperfusão), insuficiência cardíaca congestiva e choque cardiogênico.
Historicamente, era usado para tratar a asma por meio de aerossol medido ou dispositivos de nebulização; também estava disponível em formulações sublinguais, orais, intravenosas e intramusculares. O Painel de Especialistas do Programa Nacional de Educação e Prevenção da Asma dos EUA não recomenda seu uso como nebulizador para broncoconstrição aguda.
A isoprenalina também pode melhorar o comprometimento das células-tronco intestinais mediadas por β 2 -adrenorreceptores após a quimioterapia.
Contra-indicações
Não deve ser usado em pessoas com taquiarritmias, taquicardia ou bloqueio cardíaco causado por envenenamento por digitálicos, arritmias ventriculares que requerem terapia inotrópica ou com angina .
Efeitos adversos
Os efeitos adversos da isoprenalina incluem nervosismo, dor de cabeça, tontura, náusea, embaçamento visual, taquicardia, palpitações , angina, ataques de Adams-Stokes, edema pulmonar , hipertensão , hipotensão , arritmias ventriculares, taquiarritmias, dificuldade para respirar, sudorese, tremores leves, fraqueza, rubor e palidez . Foi relatado que o isoproterenol causa resistência à insulina, levando à cetoacidose diabética.
Farmacologia
Os efeitos adversos da isoprenalina também estão relacionados aos efeitos cardiovasculares da droga. A isoprenalina pode produzir taquicardia ( frequência cardíaca elevada ), o que predispõe as pessoas que a tomam a arritmias cardíacas .
Farmacodinâmica
A isoprenalina é um agonista dos adrenorreceptores β 1 e β 2 e quase não tem atividade nos receptores alfa adrenérgicos . Seus efeitos agonistas no TAAR1 fornecem efeitos farmacodinâmicos que se assemelham aos das aminas-traço endógenas , como a tiramina .
Os efeitos da isoprenalina no sistema cardiovascular (não seletivo) estão relacionados às suas ações nos receptores β 1 e β 2 cardíacos no músculo liso dentro da túnica média das arteríolas . A isoprenalina tem efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos no coração. A estimulação dos adrenoceptores β 2 no músculo liso arteriolar induz vasodilatação. Seus efeitos inotrópicos e cronotrópicos elevam a pressão arterial sistólica , enquanto seus efeitos vasodilatadores tendem a diminuir a pressão arterial diastólica . O efeito geral é diminuir a pressão arterial média devido à vasodilatação dos receptores β 2 .
O grupo isopropilamina na isoprenalina torna-o seletivo para os receptores β. Os grupos hidroxila catecol livres o mantêm suscetível ao metabolismo enzimático.
Farmacocinética
A meia-vida plasmática da isoprenalina é de aproximadamente dois minutos.
Química
Está estruturalmente relacionado à epinefrina .
História
Foi aprovado pela primeira vez nos Estados Unidos em 1947. Entre 1963 e 1968, na Inglaterra, País de Gales, Escócia, Irlanda, Austrália e Nova Zelândia, houve um aumento de mortes entre pessoas que usam isoprenalina para tratar asma. Isso foi atribuído à overdose: os inaladores produzidos naquela área dispensavam cinco vezes a dosagem dos inaladores produzidos nos Estados Unidos e Canadá, onde não foram observadas as mortes.
Sociedade e cultura
Marcas
Em junho de 2017, a isoprenalina era comercializada sob várias marcas em todo o mundo e como dois sais diferentes: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenil, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina Macura, Isoprénalina, Isoprénalina, Cloridrato de isoprenalina, Isoprenalina Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, isoproterenol, isoproterenol, isoproterenol, cloridrato de isoproterenol, sulfato de isoproterenol, Isuprel, Isuprel, neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine, e Win 5162. é também comercializado como um fmaco de combinao com cromoglícico ácido como Frenal Compositum, em combinação com pronase como Isopal P, e em combinação com atropina como Stmerin D.