Mononitrato de isossorbida - Isosorbide mononitrate
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Monoket, Imdur, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682348 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | > 95% |
| Ligação proteica | <5% |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 5 horas |
| Excreção | Rim (93%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.036.527 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 6 H 9 N O 6 |
| Massa molar | 191,139 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
O mononitrato de isossorbida , vendido sob várias marcas, é um medicamento usado para dores no peito relacionadas ao coração ( angina ), insuficiência cardíaca e espasmos esofágicos . Pode ser usado para tratar e prevenir dores no peito relacionadas ao coração; no entanto, é geralmente menos preferido do que os bloqueadores beta ou bloqueadores dos canais de cálcio . É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, baixa pressão arterial com a visão em pé , embaçada e vermelhidão da pele. Os efeitos colaterais graves podem incluir pressão arterial baixa, especialmente se também exposto a inibidores da PDE5 , como o sildenafil . O uso não é recomendado na gravidez . Acredita-se que ele atue relaxando o músculo liso dentro dos vasos sanguíneos .
Foi patenteado em 1971 e aprovado para uso médico em 1981. Está disponível como medicamento genérico . Em 2018, era o 110º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 6 milhões de prescrições.
Usos médicos
O mononitrato de isossorbida é um medicamento da classe de nitrato usado na prevenção da angina de peito. O adesivo sublingual tem um início de ação de cinco minutos e uma duração de ação de uma hora. O comprimido oral de liberação lenta tem um início de trinta minutos e uma duração de 8 horas.
Efeitos adversos
Os seguintes efeitos adversos foram relatados em estudos com mononitrato de isossorbida:
Muito comum: predomina a cefaleia (até 30%), sendo necessária a suspensão de 2 a 3% dos pacientes, mas a incidência reduz rapidamente à medida que o tratamento continua.
Frequentes: Cansaço, distúrbios do sono (6%) e distúrbios gastrointestinais (6%) foram relatados durante os ensaios clínicos com comprimidos de liberação modificada de mononitrato de isossorbida, mas em uma frequência não superior à do placebo. Hipotensão (4 a 5%), falta de apetite (2,5%), náuseas (1%)
Os efeitos adversos associados ao uso clínico da droga são os esperados com todas as preparações de nitrato. Eles ocorrem principalmente nas fases iniciais do tratamento.
Foi relatada hipotensão (4%) com sintomas como tonturas e náuseas (1%). Em geral, esses sintomas desaparecem durante o tratamento de longo prazo.
Outras reações que foram relatadas com comprimidos de liberação modificada de mononitrato de isossorbida incluem taquicardia , vômito, diarreia, vertigem e azia.
Interações
- Sildenafil (Viagra). A administração concomitante de mononitrato de isossorbida e sildenafil (Viagra) ou outros inibidores da fosfodiesterase (Tadalafil e Udenafil) pode potencializar o efeito vasodilatador do mononitrato de isossorbida com o potencial resultado de efeitos colaterais graves, como síncope ou infarto do miocárdio . Também pode ocorrer hipotensão com risco de vida. Portanto, o sildenafil não deve ser administrado a pacientes que já estejam recebendo terapia com mononitrato de isossorbida.
- Compostos contendo sulfidrila. O metabolismo dos nitratos orgânicos em óxido nítrico depende da presença de grupos sulfidrila no músculo. A combinação de N-acetilcisteína oral e uma dose única de mononitrato de isossorbida de liberação sustentada 60 mg prolongou significativamente o tempo total de exercício em pacientes com angina de peito e doença arterial coronariana significativa comprovada angiograficamente, quando comparado com mononitrato de isossorbida sozinho. A administração concomitante de outras fontes exógenas de grupos sulfidrila, como metionina e captopril, pode produzir uma interação semelhante.
- Antagonistas de cálcio fenilalquilamina. A adição de um bloqueador dos canais de cálcio do tipo verapamil , como o galopamil 75 mg, demonstrou melhorar ainda mais os parâmetros funcionais do ventrículo esquerdo quando administrado em combinação com mononitrato de isossorbida em uma formulação de liberação sustentada.
- Propranolol . A adição de mononitrato de isossorbida ao tratamento com propranolol em pacientes com cirrose e hipertensão portal causou uma queda acentuada na pressão portal, uma redução no fluxo sanguíneo hepático, débito cardíaco e pressão arterial média, mas nenhuma alteração adicional no fluxo sanguíneo ázigos . O efeito adicional do mononitrato de isossorbida foi especialmente evidente em pacientes cuja pressão portal não foi reduzida pelo propranolol.
- Antagonistas do cálcio (geral). Hipotensão ortostática acentuada sintomática foi relatada quando antagonistas de cálcio e nitratos orgânicos foram usados em combinação. Podem ser necessários ajustes de dose de qualquer classe de agente.
Nomes de marcas
É vendido nos Estados Unidos pela Lannett Company, sob o nome comercial Monoket , e também foi vendido nos Estados Unidos sob o nome Imdur e comercializado no Reino Unido sob os nomes comerciais: Isotard, Monosorb, Chemydur. Na Índia, este medicamento está disponível com os nomes comerciais de Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate e Monit. Na Rússia , é ocasionalmente usado sob as marcas Monocinque e Pektrol. Na Austrália, esse medicamento está disponível com a marca Duride.
Referências
links externos
- "Mononitrato de isossorbida" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.