Receptor 2 de hipocretina (orexina) - Hypocretin (orexin) receptor 2
| Receptor Orexin tipo 2 | |||||||||
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| Identificadores | |||||||||
| Símbolo | Orexin_rec2 | ||||||||
| Pfam | PF03827 | ||||||||
| InterPro | IPR004060 | ||||||||
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O receptor de Orexina tipo 2 ( Ox2R ou OX 2 ), também conhecido como receptor de hipocretina tipo 2 ( HcrtR2 ), é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene HCRTR2 .
Estrutura
A estrutura do receptor foi resolvida para resolução de 2,5 Å como uma proteína de fusão ligada a suvorexant usando cristalização mediada por lipídios.
Função
OX 2 é um receptor acoplado à proteína G expresso exclusivamente no cérebro. Possui 64% de identidade com OX 1 . OX 2 liga-se a neuropeptídeos orexina A e orexina B. OX 2 está envolvido no mecanismo de feedback central que regula o comportamento alimentar. Camundongos com sinalização aumentada de OX 2 são resistentes à obesidade induzida por dieta rica em gordura.
Ligantes
Agonistas
Antagonistas
- Almorexant - Dual OX 1 e antagonista OX 2
- Daridorexant (nemorexant) - Dual OX 1 e antagonista OX 2
- EMPA - antagonista seletivo de OX 2
- Filorexant - Dual OX 1 e antagonista OX 2
- JNJ-10397049 (600x seletivo para OX 2 sobre OX 1 )
- Lemborexant - Dual OX 1 e OX 2 antagonista
- MK-1064 - Antagonista seletivo de OX 2
- MK-8133 - Antagonista seletivo de OX 2
- SB-649868 - Dual OX 1 e OX 2 antagonista
- Seltorexant - antagonista seletivo de OX 2
- Suvorexant - antagonista Dual OX 1 e OX 2
- TCS-OX2-29 - Selective OX 2 antagonista
- (3,4-dimetoxifenoxi) alquilamino acetamidas
- Composto 1m - antagonista seletivo de OX 2
Veja também
Referências
Leitura adicional
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Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .