Pramipexol - Pramipexole

Pramipexol
Pramipexole.svg
Pramipexole ball-and-stick model.png
Dados clínicos
Pronúncia / ˌ p r Æ m ɪ p ɛ k s l /
Nomes comerciais Mirapex, Mirapexin, Sifrol, outros
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a697029
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Pela boca
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade > 90%
Ligação proteica 15%
Meia-vida de eliminação 8-12 horas
Excreção Urina (90%), fezes (2%)
Identificadores
  • ( S ) - N 6 -propil-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,124,761 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 10 H 17 N 3 S
Massa molar 211,33  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • n1c2c (sc1N) C [C @@ H] (NCCC) CC2
  • InChI = 1S / C10H17N3S / c1-2-5-12-7-3-4-8-9 (6-7) 14-10 (11) 13-8 / h7,12H, 2-6H2,1H3, (H2 , 11,13) / t7- / m0 / s1 VerificaY
  • Chave: FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N VerificaY
  (verificar)

O pramipexol , vendido sob a marca Mirapex, entre outros, é um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson (DP) e a síndrome das pernas inquietas (SPI). Na doença de Parkinson, pode ser usado sozinho ou junto com a levodopa . É tomado por via oral . O pramipexol é um agonista da dopamina da classe não ergolina .

O pramipexol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1997. O uso na gravidez e na amamentação não é seguro. Ele está disponível como um medicamento genérico . Em 2018, era o 196º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2  milhões de prescrições.

Usos médicos

O pramipexol é utilizado no tratamento da doença de Parkinson (DP) e da síndrome das pernas inquietas (SPI). O uso durante a gravidez e amamentação é de segurança incerta.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns do pramipexol podem incluir:

Farmacologia

O perfil de atividade do pramipexol em vários locais foi caracterizado da seguinte forma:

Atividades de pramipexol em vários locais
Local Afinidade (K i , nM) Eficácia (E máx ,%) Açao
D 2S 3,9 130 Agonista completo
D 2L 2,2 70 Agonista parcial
D 3 0,5 70 Agonista parcial
D 4 5,1 42 Agonista parcial
Observações: O pramipexol também possui afinidade mais baixa (500–10.000 nM) para os receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D e α 2 -adrenérgicos . Possui afinidade desprezível (> 10.000 nM) para os receptores D 1 , D 5 , 5-HT 2 , α 1 -adrenérgico , β-adrenérgico , H 1 e mACh . Todos os locais foram testados com materiais humanos.

Enquanto o pramipexol é usado clinicamente (ver abaixo), o seu D 3 -preferring perfil de ligação ao receptor tornou um composto ferramenta popular para a investigação pré-clínica. Por exemplo, o pramipexole foi usado (em combinação com D 2 - e D ou 3 antagonistas -preferring) para descobrir o papel de D 3 a função do receptor em modelos de roedores e tarefas de distúrbios neuropsiquiátricos. De nota, verifica-se que o pramipexole, além de ter efeitos sobre a dopamina D 3 receptores, também pode afectar a função mitocondrial por meio de um mecanismo que permanece menos compreendido. Uma abordagem farmacológica para dopaminérgica separado do não-dopaminérgicos (por exemplo mitocondrial) efeitos de pramipexol tem sido para estudar os efeitos do R - estereoisómero de pramipexol (que tem muito menor afinidade para os receptores da dopamina quando comparado com o S isero) pelo lado lado com os efeitos do isômero S.

A doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa que afeta a substância negra , um componente dos gânglios da base . A substância negra possui uma grande quantidade de neurônios dopaminérgicos , que são células nervosas que liberam o neurotransmissor conhecido como dopamina . Quando a dopamina é liberada, ela pode ativar os receptores de dopamina no corpo estriado , que é outro componente dos gânglios da base. Quando os neurônios da substância negra se deterioram na doença de Parkinson, o corpo estriado não recebe mais os sinais de dopamina. Como resultado, os gânglios da base não podem mais regular o movimento do corpo de forma eficaz e a função motora fica prejudicada. Ao atuar como um agonista para os receptores de dopamina D 2 , D 3 e D 4 , o pramipexol pode estimular diretamente os receptores de dopamina com funcionamento insuficiente no corpo estriado , restaurando assim os sinais de dopamina necessários para o funcionamento adequado dos gânglios da base.

Sociedade e cultura

Nomes de marcas

As marcas incluem Mirapex, Mirapex ER, Mirapexin, Sifrol, Glepark e Oprymea.

Pesquisar

Pramipexol foi avaliado para o tratamento de disfunção sexual experimentada por alguns utilizadores de inibidores de reabsoro de serotonina selectivo (SSRI) antidepressivos . O pramipexol demonstrou efeitos em estudos-piloto em um estudo de prova de conceito controlado por placebo no transtorno bipolar . Também está sendo investigado para o tratamento de depressão clínica e fibromialgia .

Notas

Referências

links externos

  • "Pramipexol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
  • "Dicloridrato de Pramipexol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.