Pramipexol - Pramipexole
Dados clínicos | |
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Pronúncia | / ˌ p r Æ m ɪ p ɛ k s oʊ l / |
Nomes comerciais | Mirapex, Mirapexin, Sifrol, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a697029 |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Pela boca |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | > 90% |
Ligação proteica | 15% |
Meia-vida de eliminação | 8-12 horas |
Excreção | Urina (90%), fezes (2%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,124,761 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 10 H 17 N 3 S |
Massa molar | 211,33 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
O pramipexol , vendido sob a marca Mirapex, entre outros, é um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson (DP) e a síndrome das pernas inquietas (SPI). Na doença de Parkinson, pode ser usado sozinho ou junto com a levodopa . É tomado por via oral . O pramipexol é um agonista da dopamina da classe não ergolina .
O pramipexol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1997. O uso na gravidez e na amamentação não é seguro. Ele está disponível como um medicamento genérico . Em 2018, era o 196º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2 milhões de prescrições.
Usos médicos
O pramipexol é utilizado no tratamento da doença de Parkinson (DP) e da síndrome das pernas inquietas (SPI). O uso durante a gravidez e amamentação é de segurança incerta.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns do pramipexol podem incluir:
- Dor de cabeça
- Edema periférico
- Hiperalgesia (dores no corpo)
- Náusea e vômito
- Sedação e sonolência
- Diminuição do apetite e subsequente perda de peso
- Hipotensão ortostática (resultando em tonturas , vertigens , e, possivelmente, desmaios , especialmente quando está de pé)
- Insônia
- Alucinações (ver, ouvir, cheirar, provar ou sentir coisas que não existem), amnésia e confusão
- Estremecimento, torção ou outros movimentos corporais incomuns
- Cansaço ou fraqueza incomum
- Comportamentos impulsivo-compulsivo: Pramipexol (e relacionados D 3 -preferring medicamentos agonistas de dopamina tais como ropinirol ) pode induzir "transtornos do espectro impulsivo-compulsivo", como jogo compulsivo , acções compulsivas , hipersexualidade , e comer demais , mesmo em pessoas sem qualquer antecedente de estes comportamentos.
- Aumento: especialmente quando usado para tratar a síndrome das pernas inquietas , o tratamento de longo prazo com pramipexol pode exibir aumento da droga, que é "uma piora iatrogênica dos sintomas de SPI após o tratamento com agentes dopaminérgicos" e pode incluir um início mais precoce dos sintomas durante o dia ou um quadro generalizado aumento dos sintomas.
Farmacologia
O perfil de atividade do pramipexol em vários locais foi caracterizado da seguinte forma:
Local | Afinidade (K i , nM) | Eficácia (E máx ,%) | Açao |
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D 2S | 3,9 | 130 | Agonista completo |
D 2L | 2,2 | 70 | Agonista parcial |
D 3 | 0,5 | 70 | Agonista parcial |
D 4 | 5,1 | 42 | Agonista parcial |
Observações: O pramipexol também possui afinidade mais baixa (500–10.000 nM) para os receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D e α 2 -adrenérgicos . Possui afinidade desprezível (> 10.000 nM) para os receptores D 1 , D 5 , 5-HT 2 , α 1 -adrenérgico , β-adrenérgico , H 1 e mACh . Todos os locais foram testados com materiais humanos. |
Enquanto o pramipexol é usado clinicamente (ver abaixo), o seu D 3 -preferring perfil de ligação ao receptor tornou um composto ferramenta popular para a investigação pré-clínica. Por exemplo, o pramipexole foi usado (em combinação com D 2 - e D ou 3 antagonistas -preferring) para descobrir o papel de D 3 a função do receptor em modelos de roedores e tarefas de distúrbios neuropsiquiátricos. De nota, verifica-se que o pramipexole, além de ter efeitos sobre a dopamina D 3 receptores, também pode afectar a função mitocondrial por meio de um mecanismo que permanece menos compreendido. Uma abordagem farmacológica para dopaminérgica separado do não-dopaminérgicos (por exemplo mitocondrial) efeitos de pramipexol tem sido para estudar os efeitos do R - estereoisómero de pramipexol (que tem muito menor afinidade para os receptores da dopamina quando comparado com o S isero) pelo lado lado com os efeitos do isômero S.
A doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa que afeta a substância negra , um componente dos gânglios da base . A substância negra possui uma grande quantidade de neurônios dopaminérgicos , que são células nervosas que liberam o neurotransmissor conhecido como dopamina . Quando a dopamina é liberada, ela pode ativar os receptores de dopamina no corpo estriado , que é outro componente dos gânglios da base. Quando os neurônios da substância negra se deterioram na doença de Parkinson, o corpo estriado não recebe mais os sinais de dopamina. Como resultado, os gânglios da base não podem mais regular o movimento do corpo de forma eficaz e a função motora fica prejudicada. Ao atuar como um agonista para os receptores de dopamina D 2 , D 3 e D 4 , o pramipexol pode estimular diretamente os receptores de dopamina com funcionamento insuficiente no corpo estriado , restaurando assim os sinais de dopamina necessários para o funcionamento adequado dos gânglios da base.
Sociedade e cultura
Nomes de marcas
As marcas incluem Mirapex, Mirapex ER, Mirapexin, Sifrol, Glepark e Oprymea.
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Pramipexol foi avaliado para o tratamento de disfunção sexual experimentada por alguns utilizadores de inibidores de reabsoro de serotonina selectivo (SSRI) antidepressivos . O pramipexol demonstrou efeitos em estudos-piloto em um estudo de prova de conceito controlado por placebo no transtorno bipolar . Também está sendo investigado para o tratamento de depressão clínica e fibromialgia .
Notas
Referências
links externos
- "Pramipexol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Dicloridrato de Pramipexol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.