Prednisolona - Prednisolone

Prednisolona
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Dados clínicos
Nomes comerciais Orapred, PediaPred, Millipred, outros
Outros nomes 11,17-Dihidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13-dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahidrociclopenta [a] fenantreno- 3-um
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a615042
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Por via oral , intravenosa , tópica , colírio
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Meia-vida de eliminação 2–3,5 horas
Excreção urina
Identificadores
  • (11β) -11,17,21-Triidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.020 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 21 H 28 O 5
Massa molar 360,450  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C \ 1 \ C = C / [C @] 4 (/ C (= C / 1) CC [C @@ H] 2 ​​[C @@ H] 4 [C @@ H] (O) C [ C @@] 3 ([C @@] (O) (C (= O) CO) CC [C @@ H] 23) C) C
  • InChI = 1S / C21H28O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11-22) 20 ( 15,2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-16,18,22,24,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1-2H3 / t14-, 15-, 16-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 VerificaY
  • Chave: OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N VerificaY
  (verificar)

Prednisolona é um medicamento esteróide usado para tratar certos tipos de alergias , doenças inflamatórias , doenças auto-imunes e cânceres . Algumas dessas condições incluem insuficiência adrenocortical , níveis elevados de cálcio no sangue , artrite reumatóide , dermatite , inflamação dos olhos, asma e esclerose múltipla . Pode ser tomado por via oral , injetado na veia , usado topicamente como creme para a pele ou como colírio .

Os efeitos colaterais do uso de curto prazo incluem náusea e sensação de cansaço. Os efeitos colaterais mais graves incluem problemas psiquiátricos, que podem ocorrer em cerca de 5% das pessoas. Os efeitos colaterais comuns com o uso de longo prazo incluem perda óssea , fraqueza, infecções por fungos e facilidade para contusões. Embora o uso de curto prazo na fase final da gravidez seja seguro, o uso de longo prazo ou no início da gravidez está ocasionalmente associado a danos ao bebê. É um glicocorticóide feito de hidrocortisona (cortisol).

A prednisolona foi descoberta e aprovada para uso médico em 1955. Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Ele está disponível como um medicamento genérico. Em 2018, era o 134º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 5  milhões de prescrições.

Usos médicos

Prednisolona é uma droga corticosteróide com glicocorticóide predominante e baixa atividade mineralocorticóide , tornando-a útil para o tratamento de uma ampla gama de condições inflamatórias e autoimunes , como asma , uveíte , pioderma gangrenoso , artrite reumatóide , urticária , angioedema , colite ulcerativa , pericardite , temporal arterite e doença de Crohn , paralisia de Bell , esclerose múltipla , cefaleias em salvas , vasculite , leucemia linfoblástica aguda e hepatite autoimune , lúpus eritematoso sistémico , doença de Kawasaki , dermatomiosite e sarcoidose .

A suspensão oftálmica de acetato de prednisolona (colírio) é um esteróide adrenocortical, preparado como uma suspensão oftálmica estéril e usado para reduzir o inchaço, vermelhidão, coceira e reações alérgicas que afetam os olhos. Foi explorado como uma opção de tratamento para ceratite bacteriana .

A prednisolona também pode ser usada para reações alérgicas que variam de alergias sazonais a reações alérgicas a medicamentos .

A prednisolona também pode ser usada como medicamento imunossupressor para transplantes de órgãos .

Prednisolona em doses mais baixas pode ser usada em casos de insuficiência adrenal primária ( doença de Addison ).

Os corticosteróides inibem a resposta inflamatória a uma variedade de agentes desencadeantes e, presume-se, retardam ou retardam a cura. Eles inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos , a proliferação capilar, a proliferação de fibroblastos, a deposição de colágeno e a formação de cicatrizes com inflamação.

Efeitos adversos

As reações adversas do uso de prednisolona incluem:

  • Aumento do apetite, ganho de peso, náuseas e mal - estar
  • Maior risco de infecção
  • Eventos cardiovasculares
  • Efeitos dermatológicos, incluindo vermelhidão da face, hematomas / descoloração da pele, dificuldade de cicatrização de feridas, adelgaçamento da pele, erupção cutânea, aumento de fluidos e crescimento anormal de pelos
  • Hiperglicemia ; pacientes com diabetes podem precisar de mais insulina ou terapias diabéticas
  • Anormalidades menstruais
  • Resposta mais baixa aos hormônios, especialmente durante situações estressantes, como cirurgia ou doença
  • Alteração nos eletrólitos: aumento da pressão arterial , aumento de sódio e baixo potássio, levando à alcalose
  • Efeitos no sistema gastrointestinal: inchaço do revestimento do estômago, aumento reversível das enzimas hepáticas e risco de úlceras estomacais
  • Anormalidades musculares e esqueléticas, como fraqueza / perda muscular, osteoporose (ver osteoporose induzida por esteróides ), fraturas de ossos longos, ruptura de tendão e fraturas nas costas
  • Efeitos neurológicos, incluindo movimentos involuntários ( convulsões ), dores de cabeça e vertigens
  • Distúrbios comportamentais
  • Perfuração do septo nasal e perfuração intestinal (em algumas condições patológicas).

A suspensão da prednisolona após o uso em longo prazo ou em altas doses pode levar à insuficiência adrenal .

Gravidez e amamentação

Embora não existam estudos importantes em humanos sobre o uso de prednisolona em mulheres grávidas, estudos em vários animais mostram que ela pode causar defeitos congênitos, incluindo aumento da fenda palatina . A prednisolona deve ser usada em mulheres grávidas quando os benefícios superam os riscos e as crianças nascidas de mães em uso de prednisolona durante a gravidez devem ser monitoradas quanto a comprometimento da função adrenal.

Prednisolona é encontrada no leite materno de mães que tomam prednisolona.

Farmacologia

Como um glicocorticóide , a estrutura lipofílica da prednisolona permite a passagem fácil através da membrana celular, onde se liga ao respectivo receptor de glicocorticóide (GCR) localizado no citoplasma. Após a ligação, a formação do complexo GC / GCR causa a dissociação das proteínas chaperonas do receptor de glicocorticóide, permitindo que o complexo GC / GCR se transloque dentro do núcleo. Este processo ocorre dentro de 20 minutos após a ligação. Uma vez dentro do núcleo, o complexo homodímero GC / GCR se liga a sítios de ligação de DNA específicos, conhecidos como elementos de resposta a glicocorticóides (GREs), resultando na expressão ou inibição do gene. A ligação complexa a GREs positivos leva à síntese de proteínas antiinflamatórias, enquanto a ligação a GREs negativos bloqueia a transcrição de genes inflamatórios.

Química

A prednisolona é um corticosteroide pregnano sintético intimamente relacionado à sua prednisona cognata , com estrutura idêntica, exceto por dois hidrogênios a menos próximo ao C 11 . É também conhecido como δ 1 -cortisol , δ 1 -hidrocortisona , 1,2-desidrocortisol ou 1,2-desidrohidrocortisona , bem como 11β, 17α, 21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona .

Sociedade e cultura

Formas de dosagem

Nos Estados Unidos:

  • Solução oral de fosfato de prednisolona sódica (Pediapred)
  • Suspensão oral de acetato de prednisolona (Flo-Pred)
  • Comprimidos orais de prednisolona (Millipred)
  • Comprimidos de dissolução oral de fosfato de prednisolona sódica (Orapred ODT)
  • Suspensão oftálmica de acetato de prednisolona (Omnipred, Pred Forte)

Atletismo

Como um glicocorticosteroide, o uso não autorizado ou ad hoc de prednisolona durante a competição por via oral, intravenosa, intramuscular ou retal é proibido pelas regras antidopagem da Agência Mundial Antidoping (WADA).

Usos veterinários

A prednisolona é usada no tratamento de condições inflamatórias e alérgicas "em gatos, cães, cavalos, pequenos mamíferos", como furões , "pássaros e répteis para tratar inflamação, doença imunomediada, doença de Addison e neoplasia muitas vezes" off label 'ou' rótulo extra '. Muitos medicamentos são comumente prescritos para uso off-label na medicina veterinária . "

Veja também

Referências

links externos

  • "Prednisolona" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
  • "Prednisolona oftálmica" . MedlinePlus .
  • Patente US 2837464 , Arthur Nobile, "Process for production of dienes by corynebacteria", publicado 1958-06-03, emitido 1958-06-03, atribuído a SCHERING CORP