Prednisolona - Prednisolone
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Orapred, PediaPred, Millipred, outros |
Outros nomes | 11,17-Dihidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13-dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahidrociclopenta [a] fenantreno- 3-um |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a615042 |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Por via oral , intravenosa , tópica , colírio |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Meia-vida de eliminação | 2–3,5 horas |
Excreção | urina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.020 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 21 H 28 O 5 |
Massa molar | 360,450 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Prednisolona é um medicamento esteróide usado para tratar certos tipos de alergias , doenças inflamatórias , doenças auto-imunes e cânceres . Algumas dessas condições incluem insuficiência adrenocortical , níveis elevados de cálcio no sangue , artrite reumatóide , dermatite , inflamação dos olhos, asma e esclerose múltipla . Pode ser tomado por via oral , injetado na veia , usado topicamente como creme para a pele ou como colírio .
Os efeitos colaterais do uso de curto prazo incluem náusea e sensação de cansaço. Os efeitos colaterais mais graves incluem problemas psiquiátricos, que podem ocorrer em cerca de 5% das pessoas. Os efeitos colaterais comuns com o uso de longo prazo incluem perda óssea , fraqueza, infecções por fungos e facilidade para contusões. Embora o uso de curto prazo na fase final da gravidez seja seguro, o uso de longo prazo ou no início da gravidez está ocasionalmente associado a danos ao bebê. É um glicocorticóide feito de hidrocortisona (cortisol).
A prednisolona foi descoberta e aprovada para uso médico em 1955. Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Ele está disponível como um medicamento genérico. Em 2018, era o 134º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 5 milhões de prescrições.
Usos médicos
Prednisolona é uma droga corticosteróide com glicocorticóide predominante e baixa atividade mineralocorticóide , tornando-a útil para o tratamento de uma ampla gama de condições inflamatórias e autoimunes , como asma , uveíte , pioderma gangrenoso , artrite reumatóide , urticária , angioedema , colite ulcerativa , pericardite , temporal arterite e doença de Crohn , paralisia de Bell , esclerose múltipla , cefaleias em salvas , vasculite , leucemia linfoblástica aguda e hepatite autoimune , lúpus eritematoso sistémico , doença de Kawasaki , dermatomiosite e sarcoidose .
A suspensão oftálmica de acetato de prednisolona (colírio) é um esteróide adrenocortical, preparado como uma suspensão oftálmica estéril e usado para reduzir o inchaço, vermelhidão, coceira e reações alérgicas que afetam os olhos. Foi explorado como uma opção de tratamento para ceratite bacteriana .
A prednisolona também pode ser usada para reações alérgicas que variam de alergias sazonais a reações alérgicas a medicamentos .
A prednisolona também pode ser usada como medicamento imunossupressor para transplantes de órgãos .
Prednisolona em doses mais baixas pode ser usada em casos de insuficiência adrenal primária ( doença de Addison ).
Os corticosteróides inibem a resposta inflamatória a uma variedade de agentes desencadeantes e, presume-se, retardam ou retardam a cura. Eles inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos , a proliferação capilar, a proliferação de fibroblastos, a deposição de colágeno e a formação de cicatrizes com inflamação.
Efeitos adversos
As reações adversas do uso de prednisolona incluem:
- Aumento do apetite, ganho de peso, náuseas e mal - estar
- Maior risco de infecção
- Eventos cardiovasculares
- Efeitos dermatológicos, incluindo vermelhidão da face, hematomas / descoloração da pele, dificuldade de cicatrização de feridas, adelgaçamento da pele, erupção cutânea, aumento de fluidos e crescimento anormal de pelos
- Hiperglicemia ; pacientes com diabetes podem precisar de mais insulina ou terapias diabéticas
- Anormalidades menstruais
- Resposta mais baixa aos hormônios, especialmente durante situações estressantes, como cirurgia ou doença
- Alteração nos eletrólitos: aumento da pressão arterial , aumento de sódio e baixo potássio, levando à alcalose
- Efeitos no sistema gastrointestinal: inchaço do revestimento do estômago, aumento reversível das enzimas hepáticas e risco de úlceras estomacais
- Anormalidades musculares e esqueléticas, como fraqueza / perda muscular, osteoporose (ver osteoporose induzida por esteróides ), fraturas de ossos longos, ruptura de tendão e fraturas nas costas
- Efeitos neurológicos, incluindo movimentos involuntários ( convulsões ), dores de cabeça e vertigens
- Distúrbios comportamentais
- Perfuração do septo nasal e perfuração intestinal (em algumas condições patológicas).
A suspensão da prednisolona após o uso em longo prazo ou em altas doses pode levar à insuficiência adrenal .
Gravidez e amamentação
Embora não existam estudos importantes em humanos sobre o uso de prednisolona em mulheres grávidas, estudos em vários animais mostram que ela pode causar defeitos congênitos, incluindo aumento da fenda palatina . A prednisolona deve ser usada em mulheres grávidas quando os benefícios superam os riscos e as crianças nascidas de mães em uso de prednisolona durante a gravidez devem ser monitoradas quanto a comprometimento da função adrenal.
Prednisolona é encontrada no leite materno de mães que tomam prednisolona.
Farmacologia
Como um glicocorticóide , a estrutura lipofílica da prednisolona permite a passagem fácil através da membrana celular, onde se liga ao respectivo receptor de glicocorticóide (GCR) localizado no citoplasma. Após a ligação, a formação do complexo GC / GCR causa a dissociação das proteínas chaperonas do receptor de glicocorticóide, permitindo que o complexo GC / GCR se transloque dentro do núcleo. Este processo ocorre dentro de 20 minutos após a ligação. Uma vez dentro do núcleo, o complexo homodímero GC / GCR se liga a sítios de ligação de DNA específicos, conhecidos como elementos de resposta a glicocorticóides (GREs), resultando na expressão ou inibição do gene. A ligação complexa a GREs positivos leva à síntese de proteínas antiinflamatórias, enquanto a ligação a GREs negativos bloqueia a transcrição de genes inflamatórios.
Química
A prednisolona é um corticosteroide pregnano sintético intimamente relacionado à sua prednisona cognata , com estrutura idêntica, exceto por dois hidrogênios a menos próximo ao C 11 . É também conhecido como δ 1 -cortisol , δ 1 -hidrocortisona , 1,2-desidrocortisol ou 1,2-desidrohidrocortisona , bem como 11β, 17α, 21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona .
Sociedade e cultura
Formas de dosagem
Nos Estados Unidos:
- Solução oral de fosfato de prednisolona sódica (Pediapred)
- Suspensão oral de acetato de prednisolona (Flo-Pred)
- Comprimidos orais de prednisolona (Millipred)
- Comprimidos de dissolução oral de fosfato de prednisolona sódica (Orapred ODT)
- Suspensão oftálmica de acetato de prednisolona (Omnipred, Pred Forte)
Atletismo
Como um glicocorticosteroide, o uso não autorizado ou ad hoc de prednisolona durante a competição por via oral, intravenosa, intramuscular ou retal é proibido pelas regras antidopagem da Agência Mundial Antidoping (WADA).
Usos veterinários
A prednisolona é usada no tratamento de condições inflamatórias e alérgicas "em gatos, cães, cavalos, pequenos mamíferos", como furões , "pássaros e répteis para tratar inflamação, doença imunomediada, doença de Addison e neoplasia muitas vezes" off label 'ou' rótulo extra '. Muitos medicamentos são comumente prescritos para uso off-label na medicina veterinária . "
Veja também
Referências
links externos
- "Prednisolona" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Prednisolona oftálmica" . MedlinePlus .
- Patente US 2837464 , Arthur Nobile, "Process for production of dienes by corynebacteria", publicado 1958-06-03, emitido 1958-06-03, atribuído a SCHERING CORP