Uso recreativo de dextrometorfano - Recreational use of dextromethorphan
Dextrometorfano , ou DXM , um ingrediente ativo comum encontrado em muitos medicamentos supressores de tosse de venda livre, é usado como uma droga recreativa e enteógeno por seus efeitos dissociativos . Quase não tem efeitos psicoativos em doses clinicamente recomendadas. No entanto, o dextrometorfano tem propriedades dissociativas poderosas quando administrado em doses bem acima das consideradas terapêuticas para supressão da tosse. O uso recreativo de DXM é às vezes referido na forma de gíria como "robo-tripping", cujo prefixo deriva da marca Robitussin , ou "Triple Cs", que deriva da marca Coricidin . (Os comprimidos foram impressos com "CCC" para "Coricidin Cough and Cold".) No entanto, esta marca apresenta um perigo quando usada em doses recreativas devido à presença de clorfeniramina .
Em formulações de venda livre, DXM é frequentemente combinado com paracetamol (paracetamol, APAP) para aliviar a dor e prevenir o uso recreativo; no entanto, para alcançar os efeitos dissociativos do DXM, a dose terapêutica diária máxima de 4000 mg de APAP é frequentemente excedida, podendo causar insuficiência hepática aguda ou crônica , tornando o abuso e a tolerância subsequente de produtos que contêm DXM e APAP potencialmente fatais.
Um ensaio online publicado pela primeira vez em 1995, intitulado "The DXM FAQ", descreveu o potencial do dextrometorfano para uso recreativo e classificou seus efeitos em platôs.
Devido ao seu uso recreativo, muitos varejistas nos Estados Unidos colocaram produtos contendo dextrometorfano atrás do balcão, de modo que é necessário pedir a um farmacêutico para recebê-los ou ter 18 anos (19 em Nova York e Alabama , 21 no Mississippi ) ou mais para comprar eles. Alguns varejistas também fornecem recomendações impressas sobre o potencial de abuso na compra de produtos contendo dextrometorfano.
Classificação
Em altas doses, o dextrometorfano é classificado como um anestésico geral dissociativo e alucinógeno, semelhante às substâncias controladas cetamina e fenciclidina (PCP). Também como essas drogas, o dextrometorfano é um antagonista do receptor NMDA . Geralmente não produz sintomas de abstinência característicos de substâncias indutoras de dependência física , mas foram relatados casos de dependência psicológica . Devido à ação semelhante ao inibidor seletivo da recaptação da serotonina do dextrometorfano, a interrupção repentina da dosagem recreativa em indivíduos tolerantes pode resultar em sintomas de abstinência mental e física semelhantes aos da abstinência de SSRIs. Esses efeitos de abstinência podem se manifestar como efeitos psicológicos, incluindo depressão, irritabilidade, ânsias e como efeitos físicos, incluindo letargia, dores no corpo e uma sensação de formigamento desagradável, não muito diferente de um leve "choque elétrico".
Efeitos
Os efeitos do dextrometorfano foram divididos em quatro planaltos. O primeiro platô (1,5 a 2,5 mg por kg de peso corporal) é descrito como tendo euforia, alterações auditivas e alteração na percepção da gravidade. O segundo platô (2,5 a 7,5 mg / kg) causa intensa euforia , imaginação vívida e alucinações de olhos fechados . O terceiro e o quarto platôs (7,5 mg / kg e mais) causam profundas alterações na consciência e os usuários freqüentemente relatam experiências fora do corpo ou psicose temporária . Flanger (acelerar ou desacelerar) da entrada sensorial também é um efeito característico do uso recreativo.
Além disso, é observada uma diferença marcante entre o bromidrato de dextrometorfano, contido na maioria das preparações supressoras da tosse, e o dextrometorfano polistirex, contido na preparação de marca Delsym. Polistirex é um polímero ligado ao dextrometorfano que requer mais tempo para o estômago digeri-lo, pois requer que uma reação de troca iônica ocorra antes de sua dissolução no sangue. Por causa disso, o dextrometorfano polistirex leva muito mais tempo para ser absorvido, resultando em efeitos mais graduais e duradouros, que lembram os comprimidos de liberação lenta. Como supressor de tosse, a versão polistirex dura até 12 horas. Essa duração também é verdadeira quando usada de forma recreativa.
Em 1981, um artigo de Gosselin estimou que a dose letal estava entre 50 e 500 mg / kg. Doses tão altas quanto 15–20 mg / kg são tomadas por alguns usuários recreativos. Um único estudo de caso sugere que o antídoto para a overdose de dextrometorfano é a naloxona , administrada por via intravenosa .
Além de produzir efeitos mentais semelhantes ao PCP, altas doses podem causar um resultado falso-positivo para PCP e opiáceos em alguns testes de drogas.
Riscos associados ao uso
O dextrometorfano não demonstrou causar vacuolização em animais, também conhecida como lesões de Olney , apesar das especulações iniciais de que poderia, devido às semelhanças com a cetamina. Em ratos, a administração oral de dextrometorfano não causou vacuolização em testes laboratoriais. A administração oral de dextrometorfano repetidamente durante a adolescência, no entanto, demonstrou prejudicar o aprendizado desses ratos durante a idade adulta. A ocorrência de lesões de Olney em humanos, no entanto, não foi provada ou contestada. William E. White, autor do "DXM FAQ", compilou uma pesquisa informal a partir de correspondência com usuários de dextrometorfano, sugerindo que o abuso pesado pode resultar em vários déficits correspondentes às áreas do cérebro afetadas pelas lesões de Olney; estes incluem perda de memória episódica , declínio na capacidade de aprender, anormalidades em alguns aspectos do processamento visual e déficits de compreensão da linguagem abstrata. Em 2004, entretanto, White retratou o artigo em que fazia essas afirmações.
Uma pesquisa formal com usuários de dextrometorfano mostrou que mais da metade dos usuários relatou experiência desses sintomas de abstinência individualmente durante a primeira semana após o uso prolongado / viciante de dextrometorfano: fadiga , apatia , flashbacks e constipação . Mais de um quarto relatou insônia , pesadelos , anedonia , memória prejudicada, déficit de atenção e diminuição da libido . Os efeitos colaterais mais raros incluíram ataques de pânico , aprendizagem prejudicada, tremor , icterícia , urticária (urticária) e mialgia . O uso frequente e prolongado em altas doses pode levar a psicose tóxica e outros problemas psicológicos permanentes. O uso de DXM médico não demonstrou causar os problemas acima.
O uso indevido de medicamentos multissintomas para resfriado, em vez de usar um supressor de tosse cujo único ingrediente ativo é o dextrometorfano, acarreta um risco significativo de morte ou doença grave. Os medicamentos multissintomas para resfriado contêm outros ingredientes ativos, como paracetamol (acetaminofeno), clorfeniramina e fenilefrina , qualquer um dos quais pode causar danos corporais permanentes, como insuficiência renal, ou até morte, se tomado na escala de dosagem recreativa geralmente aceita de dextrometorfano. O sorbitol , um adoçante artificial encontrado em muitos xaropes para tosse contendo dextrometorfano, também pode ter efeitos colaterais negativos, incluindo diarreia e náusea, quando tomado em doses recreativas de dextrometorfano. A guifenesina , um expectorante que geralmente acompanha o dextrometorfano em preparações para a tosse, pode causar sintomas desagradáveis, incluindo vômitos , náuseas , cálculos renais e dor de cabeça .
A combinação de dextrometorfano com outras substâncias pode aumentar os riscos. Estimulantes do sistema nervoso central (SNC) , como anfetamina e / ou cocaína, podem causar um aumento perigoso da pressão arterial e da frequência cardíaca. Os depressores do SNC , como o etanol (beber álcool), têm um efeito depressor combinado, que pode causar uma diminuição da frequência respiratória . A combinação de dextrometorfano com outros substratos do CYP2D6 pode fazer com que ambos os medicamentos atinjam níveis perigosos na corrente sanguínea. A combinação de dextrometorfano com outros fármacos serotonérgicos pode causar toxicidade serotoninérgica , um excesso de atividade serotonérgica no SNC e no sistema nervoso periférico .
Farmacologia
E alucinogénios efeitos dissociativos de dextrometorfano pode ser atribuído em grande parte para o dextrorfano (DXO), um metabolito produzido quando o dextrometorfano é metabolizado pelo corpo. Tanto o dextrorfano quanto o dextrometorfano são antagonistas do receptor NMDA , como as drogas alucinógenas dissociativas cetamina e PCP, embora o dextrorfano seja mais potente do que sua "molécula-mãe" dextrometorfano.
Como antagonistas do receptor NMDA, o dextrorfano e o dextrometorfano inibem o aminoácido excitatório e o neurotransmissor glutamato no cérebro. Isso pode efetivamente desacelerar ou até mesmo desligar certas vias neurais, impedindo que áreas do cérebro se comuniquem umas com as outras. Isso faz com que o usuário se sinta dissociado ou desconectado, vivenciado como névoa ou desrealização do cérebro .
Os efeitos eufóricos do dextrometorfano às vezes têm sido atribuídos a um aumento nos níveis de dopamina , uma vez que esse aumento geralmente se correlaciona com respostas prazerosas às drogas, como é observado com alguns antidepressivos clínicos , bem como algumas drogas recreativas. No entanto, os efeitos do dextrorfano e dextrometorfano, e outros antagonistas do receptor NMDA, nos níveis de dopamina é um assunto controverso. Estudos mostram que os antagonistas do receptor NMDA, cetamina e PCP, aumentam os níveis de dopamina, embora outros estudos mostrem que outro antagonista do receptor NMDA, a dizocilpina , não tem efeito nos níveis de dopamina. Algumas descobertas até sugerem que o dextrometorfano pode realmente contrariar o efeito de aumento da dopamina causado pela morfina . Devido a esses resultados conflitantes, o efeito real do dextrometorfano nos níveis de dopamina permanece indeterminado.
Legalidade
As preparações antitussígenas contendo dextrometorfano podem ser compradas em farmácias na maioria dos países, com algumas exceções sendo Emirados Árabes Unidos, França, Suécia, Estônia e Letônia. Na Rússia , o dextrometorfano (comumente vendido sob as marcas Tussin + e Glycodin) é uma substância controlada da Tabela III e está incluída na mesma lista que os benzodiazepínicos e a maioria dos barbitúricos .
Estados Unidos
Nenhuma distinção legal existe atualmente nos Estados Unidos entre uso médico e recreativo, venda ou compra. Alguns estados e cadeias de lojas implementaram restrições, como exigir assinaturas para venda DXM, limitar as quantidades permitidas para compra e exigir que os compradores sejam maiores de idade em seu estado. A venda de dextrometorfano em sua forma de pó puro pode incorrer em penalidades, embora não exista nenhuma lei explícita que proíba sua venda ou posse, exceto em Illinois. Foram relatados casos de indivíduos que foram condenados a pena de prisão e outras penas por vender dextrometorfano puro nesta forma, devido à violação incidental de leis mais gerais para a venda de drogas legítimas - como a revenda de um medicamento sem os rótulos de advertência adequados.
O dextrometorfano foi excluído da Lei de Substâncias Controladas (CSA) de 1970 e foi especificamente excluído da Convenção Única sobre Entorpecentes . Em 2010, ele ainda estava excluído das listas de substâncias controladas dos Estados Unidos ; no entanto, as autoridades alertaram que ele ainda pode ser adicionado se o aumento do abuso justificar seu agendamento. A motivação por trás de sua exclusão do CSA foi que, sob o CSA, todos os isômeros ópticos dos opiáceos listados na Tabela II são automaticamente substâncias na Tabela II . Uma vez que o dextrometorfano é um isômero óptico do opiáceo de Classe II levometorfano (mas não atua como um opiáceo), foi necessária uma isenção para mantê-lo uma substância não controlada. O Federal Analog Act não se aplica ao dextrometorfano porque um novo pedido de medicamento foi apresentado para ele.
Indonésia
Depois de estar anteriormente disponível ao balcão, a Agência Nacional de Controle de Medicamentos e Alimentos da República da Indonésia (BPOM-RI) agora proíbe a venda de medicamentos dextrometorfano de componente único com ou sem receita. A Indonésia é o único país do mundo que torna ilegal o dextrometorfano de um único componente, mesmo por prescrição, e os infratores podem ser processados por lei. O Departamento Nacional de Entorpecentes da Indonésia chegou a ameaçar revogar as licenças das farmácias e drogarias caso ainda existam dextrometorfano, e notificará a polícia para um processo criminal. Como resultado dessa regulamentação, 130 medicamentos foram retirados do mercado, mas medicamentos contendo dextrometorfano multicomponente podem ser vendidos sem prescrição. Em seu comunicado oficial à imprensa, o bureau também afirmou que o dextrometorfano é frequentemente usado como substituto da maconha, anfetamina e heroína por usuários de drogas, e seu uso como antitussígeno é menos benéfico hoje em dia.
O Diretor de Narcóticos, Psicotrópicos e Controle de Substâncias Aditivas (NAPZA) BPOM-RI, Dr. Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, explica que dextrometorfano, morfina e heroína são derivados da mesma árvore e afirma que o efeito do dextrometorfano é equivalente a 1/100 de morfina e heroína injetada. Em contrapartida, a Delegada de Produto Terapêutico e Supervisão do NAPZA BPOM-RI, Dra. Antonia Retno Tyas Utami, Apt. MEpid., Afirma que o dextrometorfano, sendo quimicamente semelhante à morfina, tem um efeito muito mais perigoso e direto sobre o sistema nervoso central, causando um colapso mental no usuário. Ela também afirmou, sem citar qualquer estudo ou revisão científica anterior, que, ao contrário dos usuários de morfina, os usuários de dextrometorfano não podem ser reabilitados. Esta afirmação é contraditada por numerosos estudos científicos que mostram que a naloxona sozinha oferece um tratamento eficaz e resultados terapêuticos promissores no tratamento da dependência e envenenamento por dextrometorfano. Dra. Antonia Retno Tyas Utami também alegou altas taxas de abuso de dextrometorfano - incluindo mortes - na Indonésia, e ainda mais questionável, sugeriu que a codeína , apesar de ser um antitussígeno da classe dos opióides µ mais fisicamente viciante, fosse disponibilizada como alternativa ao dextrometorfano.