Rufinamida - Rufinamide

Rufinamida
Rufinamide.svg
Dados clínicos
Nomes comerciais Banzel, Inovelon
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a609001
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Por via oral ( comprimidos )
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 85% (sob condições de alimentação); t max = 4-6 horas
Ligação proteica 34%
Metabolismo Hidrólise mediada por carboxilesterase ( CYP não envolvido)
Metabolitos Inativo
Meia-vida de eliminação 6 a 10 horas
Excreção Urina (85%)
Identificadores
  • 1- (2,6-difluorobenzil) -1 H -1,2,3-triazole-4-carboxamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 10 H 8 F 2 N 4 O
Massa molar 238,198  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (c1nnn (c1) Cc2c (F) cccc2F) N
  • InChI = 1S / C10H8F2N4O / c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 14-15-16 / h1-3,5H, 4H2, (H2,13,17) VerificaY
  • Chave: POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N VerificaY
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A rufinamida é um medicamento anticonvulsivante . É usado em combinação com outros medicamentos e terapia para tratar a síndrome de Lennox-Gastaut e vários outros distúrbios convulsivos . A rufinamida, um derivado do triazol , foi desenvolvida em 2004 pela Novartis Pharma, AG , e é fabricada pela Eisai .

A rufinamida foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 14 de novembro de 2008, como tratamento adjuvante de convulsões associadas à síndrome de Lennox-Gastaut em crianças de quatro anos ou mais e adultos. Sua rotulagem oficial aprovada pela FDA não menciona o uso no tratamento de convulsões parciais, visto que os ensaios clínicos submetidos à FDA foram marginais. No entanto, vários ensaios clínicos recentes sugerem que o medicamento tem eficácia para convulsões parciais. É comercializado sob a marca Banzel . Também é comercializado na União Europeia sob a marca Inovelon .

O mecanismo de ação da rufinamida não é totalmente compreendido. Há algumas evidências de que a rufinamida pode modular a passagem dos canais de sódio dependentes de voltagem , um alvo comum para drogas antiepilépticas. Um estudo recente indica efeitos sutis na dependência de voltagem de gating e no curso de tempo de inativação em algumas isoformas do canal de sódio que podem reduzir a excitabilidade neuronal. No entanto, esta ação não pode explicar o espectro único de atividade da rufinamida.

Referências

links externos

  • "Rufinamida" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.