ácido tiludrónico - Tiludronic acid
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| Dados clínicos | |
|---|---|
| nomes comerciais | Skelid |
| SAIA / Drugs.com | Nomes internacional de drogas |
| código ATC | |
| identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| drugbank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard |
100.121.105 
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| Dados físico-químicos | |
| Fórmula | C 7 H 9 Cl O 6 P 2 S |
| Massa molar | 318,609 g / mol |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ácido tiludrónico ( INN ; também conhecido como tiludronato) é um bisfosfonato utilizado para o tratamento da doença de Paget dos ossos (osteite deformante) em medicina humana. Ele tem o nome comercial Skelid . Em medicina veterinária, ácido tiludrónico é utilizado para tratar a doença navicular e spavin osso em cavalos. Seus nomes comerciais são Tildren e Equidronate . É aprovado para o tratamento da doença do navicular e osteoartrite tarsal distal na Europa, e foi aprovado para o tratamento da doença navicular nos Estados Unidos em 2014.
Conteúdo
Mecanismo de ação
Tiludronato é um bisfosfonato não azotado, que inibe os osteoclastos , a célula primária responsável pela degradação do osso necessária para a remodelação óssea . Bisfosfonatos não-azotados serem metabolizados pelos osteoclastos-se a compostos que, em seguida, substituir uma parte do trifosfato de adenosina molécula (ATP), tornando-o não funcional. Estas moléculas não-funcionais, em seguida, inibem competitivamente a ATP na célula, reduzindo a energia celular e que conduz a apoptose . Diminuição dos níveis de osteoclastos, subsequentemente, reduzir o grau de degradação do osso e remodelação óssea. Bisfosfonatos não-azotados são menos potentes do que os bisfosfonatos nitrogenados.
| bisfosfonato | potência relativa |
|---|---|
| Etidronate | 1 |
| tiludronato | 10 |
| pamidronato | 100 |
| Aledronate | 100-500 |
| ibandronato | 500-1000 |
| risedronato | 1000 |
| zoledronato | 5000 |
Usar em medicina eqüina
Tiludronato tem sido utilizado principalmente para o tratamento de doenças em cavalos que estão associados com inadequado osteólise, tais como a doença navicular e osteoartrite. Tem sido especificamente mostrado para melhorar acto de coxear em cavalos com osteoartrite das articulações distais do jarrete ( spavin óssea ) e da coluna vertebral.
Método de administração
Tildren é administrado por via intravenosa. É marcado para 0,1 mg / kg de dosagem, uma vez por dia durante 10 dias, por injecção intravenosa lenta, o que para um cavalo 500 kg trabalha-se em um frasco por dia. No entanto, um estudo dando todas as 10 doses de uma só vez (1 mg / kg IV, tal como uma única CRI) foi encontrada para ter os mesmos efeitos farmacológicos, e é usado clinicamente. Pode ser dado sistemicamente ou localmente, por perfusão do membro regionais . Embora RLP é pensado para ter certas vantagens, incluindo a diminuição de custos e redução do risco de efeitos adversos, algumas doenças deve ser tratado sistemicamente, tal como osteoartrite da coluna vertebral. A administração sistémica é frequentemente administrada pela adição de uma dose de 1 mg / kg para um saco de fluido de um-litro, que é lentamente dada ao longo de 60-90 minutos. Seus efeitos são relatados para durar 4 meses ou mais, com um efeito de pico de 6-8 semanas após o tratamento. Os efeitos da perfusão do membro regional tem entrado em questão devido aos estudos in vitro que mostram que doses elevadas dadas por RLP ou injecção intra-articular podem danificar a cartilagem articular por apoptose de condrócitos. Mais estudos são necessários para avaliar a segurança da administração Tildren via RLP.
As reacções adversas e contra-indicações
Tildren foi mostrado para ter vários efeitos adversos.
- Os sinais de cólica , o que é geralmente auto-limitada, ocorre em 30-45% dos cavalos.
- Taquicardia
- As alterações dos electrólitos: principalmente cálcio, magnésio e potássio, que pode durar várias horas. Deve ser tomada precaução em cavalos com processos de doença que podem ser afectados por distúrbios de electrólitos, tais como hypp ou doença cardíaca.
- Danos nos rins : é eliminado pelos rins e não é recomendado para uso em animais com insuficiência renal.
- reacções menos graves incluem rigidez do pescoço, diminuição do apetite, febre, e aumento da frequência urinária.
Não é recomendado para animais com menos de quatro anos de idade, devido à falta de estudos que avaliaram a sua segurança em animais em crescimento, nem para os animais gestantes ou lactantes, uma vez que o seu efeito sobre o feto não foi estudado.