Medicação tópica - Topical medication

Este artigo é sobre medicamentos tópicos. Para outros usos, veja Tópico (desambiguação) .
Um profissional médico aplica gotas nasais.
Instilar medicação para os olhos

Um medicamento tópico é um medicamento que é aplicado a um local particular sobre ou no corpo. Na maioria das vezes, a administração tópica significa a aplicação às superfícies do corpo , como a pele ou membranas mucosas, para tratar doenças por meio de uma grande variedade de classes, incluindo cremes , espumas , géis , loções e pomadas. Muitos medicamentos tópicos são epicutâneos, o que significa que são aplicados diretamente na pele. Os medicamentos tópicos também podem ser inalatórios , como medicamentos para asma , ou aplicados na superfície de outros tecidos que não a pele, como colírios aplicados na conjuntiva , ou colírios colocados no ouvido, ou medicamentos aplicados na superfície de um dente . A palavra tópico deriva do grego τοπικός topikos , "de um lugar".

Efeito local versus sistêmico

A definição da via de administração tópica afirma, por vezes, que tanto o local da aplicação como o seu efeito farmacodinâmico são locais.

Um adesivo transdérmico que administra o medicamento é aplicado na pele. O patch é rotulado com a hora e data da administração, bem como as iniciais do administrador.

Em outros casos, tópico é definido como aplicado a uma área localizada do corpo ou à superfície de uma parte do corpo, independentemente da localização do efeito. Por esta definição, a administração tópica também inclui a aplicação transdérmica , onde a substância é administrada na pele, mas é absorvida pelo corpo para atingir a distribuição sistêmica . Esses medicamentos são geralmente produtos químicos hidrofóbicos , como hormônios esteróides . Os tipos específicos incluem adesivos transdérmicos que se tornaram um meio popular de administração de alguns medicamentos para controle de natalidade , terapia de reposição hormonal e prevenção do enjôo . Um exemplo de um antibiótico que pode ser aplicado topicamente é o cloranfenicol .

Se definida estritamente como tendo efeito local, a via de administração tópica também pode incluir a administração enteral de medicamentos que são pouco absorvíveis pelo trato gastrointestinal . Um antibiótico pouco absorvível é a vancomicina , que é recomendada por via oral como tratamento para a colite grave por Clostridium difficile .

Escolha da formulação de base

A potência de um medicamento freqüentemente é alterada com sua base. Por exemplo, alguns esteróides tópicos serão classificados com uma ou duas dosagens mais altas ao passar do creme para o unguento. Como regra geral, uma base de pomada é mais oclusiva e fará com que o medicamento penetre na pele mais rapidamente do que uma solução ou base de creme.

O fabricante de cada produto tópico tem controle total sobre o conteúdo da base de um medicamento. Embora contenha os mesmos ingredientes ativos, o creme de um fabricante pode ser mais ácido do que o outro, o que pode causar irritação na pele ou alterar sua taxa de absorção. Por exemplo, uma formulação vaginal de creme antifúngico de miconazol pode irritar menos a pele do que uma formulação de creme de miconazol para pé de atleta. Essas variações podem, ocasionalmente, resultar em desfechos clínicos diferentes , embora o princípio ativo seja o mesmo. Nenhuma rotulagem comparativa de potência existe para garantir a eficácia igual entre as marcas de esteróides tópicos (a porcentagem de óleo vs água afeta dramaticamente a potência do esteróide tópico). Estudos confirmaram que a potência de alguns produtos esteróides tópicos pode variar de acordo com o fabricante ou marca. Um exemplo disso é o caso do creme Valisone de marca e creme Kenalog em estudos clínicos que demonstraram vasoconstrições significativamente melhores do que algumas formas deste medicamento produzidas por fabricantes de medicamentos genéricos. No entanto, em uma base simples como uma pomada, muito menos variação entre os fabricantes é comum.

Em dermatologia , a base de um medicamento tópico costuma ser tão importante quanto o próprio medicamento. É extremamente importante receber um medicamento na base correta, antes de aplicá-lo na pele. O farmacêutico não deve substituir um creme por uma pomada, ou vice-versa, pois a potência do medicamento pode mudar. Alguns médicos usam uma pomada espessa para substituir a barreira à prova d'água da pele inflamada no tratamento do eczema, e um creme pode não atingir a mesma finalidade clínica.

Aulas

Existem muitas classes gerais, sem uma linha divisória clara entre as formulações semelhantes. Como resultado, o que o departamento de marketing do fabricante escolhe listar no rótulo de um medicamento tópico pode ser completamente diferente do que o formulário normalmente seria chamado.

Creme

Um creme é uma emulsão de óleo e água em proporções aproximadamente iguais. Penetra na camada externa do estrato córneo da parede da pele. O creme é mais espesso que a loção e mantém a sua forma quando retirado da embalagem. Tende a ser moderado na tendência hidratante. Para produtos esteróides tópicos, as emulsões de óleo em água são comuns. Os cremes apresentam um risco significativo de causar sensibilização imunológica devido aos conservantes e apresentam uma alta taxa de aceitação pelos pacientes. Existe uma grande variação de ingredientes, composição, pH e tolerância entre as marcas genéricas.

Espuma

A espuma pode ser vista com esteróides tópicos comercializados para o couro cabeludo.

Gel

Os géis são mais espessos do que os líquidos. Os géis são frequentemente uma emulsão semissólida e às vezes usam álcool como solvente para o ingrediente ativo; alguns géis se liquefazem à temperatura corporal. O gel tende a ser a celulose cortada com álcool ou acetona. Os géis tendem a secar automaticamente, têm ingredientes muito variáveis ​​entre as marcas e apresentam um risco significativo de induzir hipersensibilidade devido a fragrâncias e conservantes. O gel é útil para áreas com pelos e dobras corporais. Na aplicação do gel deve-se evitar fissuras na pele, devido ao efeito ardor da base de álcool. O gel possui uma alta taxa de aceitação devido à sua elegância cosmética.

Loção

As loções são semelhantes à solução, mas são mais espessas e tendem a ser mais emolientes na natureza do que a solução. Geralmente são óleo misturado com água e, na maioria das vezes, contêm menos álcool do que solução. As loções podem secar se contiverem uma grande quantidade de álcool.

Pomada

Caixa metálica para pomada Cruz Roja do México (início do século XX) da coleção permanente do Museo del Objeto del Objeto .

Uma pomada é uma preparação homogênea, viscosa, semissólida, mais comumente um óleo gorduroso e espesso (óleo 80% - água 20%) com alta viscosidade, que se destina a aplicação externa na pele ou nas mucosas. As pomadas têm um número de água que define a quantidade máxima de água que podem conter. Eles são usados ​​como emolientes ou para a aplicação de ingredientes ativos na pele para fins protetores, terapêuticos ou profiláticos e onde um grau de oclusão é desejado.

As pomadas são usadas topicamente em uma variedade de superfícies corporais. Isso inclui a pele e as membranas mucosas dos olhos (uma pomada para os olhos ), tórax , vulva , ânus e nariz . Uma pomada pode ou não ser medicamentosa.

As pomadas costumam ser muito hidratantes e boas para pele seca. Eles apresentam baixo risco de sensibilização devido ao fato de possuírem poucos ingredientes além do óleo ou gordura base e baixo risco de irritação. Normalmente, há pouca variabilidade entre as marcas de medicamentos. Muitas vezes não são apreciados pelos pacientes devido à oleosidade.

O veículo de uma pomada é conhecido como base de pomada . A escolha da base depende da indicação clínica da pomada. Os diferentes tipos de bases de pomada são:

Os medicamentos são dispersos na base e divididos após a penetração nas células vivas da pele.

O número de água de uma pomada é a quantidade máxima de água que 100g de uma base pode conter a 20 ° C.

As pomadas são formuladas usando bases hidrofóbicas, hidrofílicas ou emulsificantes de água para fornecer preparações que são imiscíveis, miscíveis ou emulsionáveis ​​com as secreções da pele. Eles também podem ser derivados de bases de hidrocarbonetos (graxos), de absorção, removíveis em água ou solúveis em água.

Avaliação de pomadas:

  1. Teor de drogas
  2. Liberação do medicamento da base
  3. Penetração de medicamento
  4. Consistência da preparação
  5. Absorção de medicamento na corrente sanguínea
  6. Efeito irritante

As propriedades que afetam a escolha de uma base de pomada são:

  1. Estabilidade
  2. Penetrabilidade
  3. Propriedade solvente
  4. Efeitos irritantes
  5. Facilidade de aplicação e remoção

Métodos de preparação de pomadas:

  • Fusão : Neste método, os ingredientes são derretidos em ordem decrescente de seus pontos de fusão e agitados para garantir a homogeneidade.
  • Trituração : Neste, os medicamentos insolúveis, finamente subdivididos, são uniformemente distribuídos por trituração com uma pequena quantidade da base, seguida por diluição com quantidades gradualmente crescentes da base.

Colar

A pasta combina três agentes - óleo, água e pó. É uma pomada em que um pó é suspenso.

Pó

O pó é a droga pura por si só (pó de talco) ou é feito da droga misturada em um carreador, como amido de milho ou pó de sabugo de milho (Zeosorb AF - pó de miconazol). Pode ser usado como um tópico inalado ( pó de cocaína usado em cirurgia nasal).

Shake loção

Uma loção batida é uma mistura que se separa em duas ou três partes ao longo do tempo. Freqüentemente, um óleo misturado com uma solução à base de água precisa ser agitado em suspensão antes do uso e inclui as instruções: "Agite bem antes de usar".

Sólido

A medicação pode ser colocada em uma forma sólida. Exemplos são desodorantes, antitranspirantes, adstringentes e agentes hemostáticos. Alguns sólidos derretem quando atingem a temperatura corporal (por exemplo, supositórios retais).

Esponja

Certos métodos anticoncepcionais dependem da esponja como portador de um medicamento líquido. O suco de limão embebido em uma esponja tem sido usado como um contraceptivo primitivo em algumas culturas.

Fita

A fita de Cordran é um exemplo de esteróide tópico aplicado sob oclusão por fita. Isso aumenta muito a potência e a absorção do esteróide tópico e é usado para tratar doenças inflamatórias da pele.

Tintura

Uma tintura é uma preparação para a pele que contém uma alta porcentagem de álcool. Ele normalmente seria usado como um veículo de droga se a secagem da área for desejada.

Solução tópica

As soluções tópicas podem ser comercializadas como gotas, enxágues ou sprays, geralmente são de baixa viscosidade e costumam usar álcool ou água na base. Geralmente são um pó dissolvido em álcool, água e às vezes óleo; embora uma solução que usa álcool como ingrediente básico, como nos esteróides tópicos, pode causar ressecamento da pele. Existe uma variabilidade significativa entre as marcas, e algumas soluções podem causar irritação, dependendo do (s) conservante (s) e fragrâncias usados ​​na base.

Alguns exemplos de soluções tópicas são fornecidos abaixo:

  1. Solução tópica de acetato de alumínio: Incolor, com um leve odor acetoso e sabor adocicado. É aplicado topicamente como adstringente após diluição com 10-40 partes de água. É usado em muitos tipos de cremes, loções e pastas dermatológicas. Comprimidos e pós pré-medidos e embalados comerciais estão disponíveis para esta preparação.
  2. Solução tópica de Povidona Iodo: Este é um complexo químico de iodo com polivinilpirrolidona. O agente é um polímero com peso molecular médio de 40.000. O iodo povidona contém 10% de iodo disponível, liberado lentamente quando aplicado na pele. Esta preparação é utilizada topicamente como esfoliante cirúrgico e solução anti-séptica não irritante; sua eficácia é atribuída diretamente à presença e liberação de iodo do complexo. Produto comercial: solução Betadine .

Sistema transdérmico

Os adesivos transdérmicos podem ser um método de liberação de medicamento muito preciso. Cortar um adesivo ao meio pode afetar a dose administrada. A liberação do componente ativo de um sistema de distribuição transdérmica (adesivo) pode ser controlada por difusão através do adesivo que cobre todo o adesivo, por difusão através de uma membrana que pode ter adesivo apenas na borda do adesivo ou a liberação do medicamento pode ser controlada pela liberação de uma matriz de polímero. Cortar um adesivo pode causar desidratação rápida da base do medicamento e afetar a taxa de difusão.

Vapor

Alguns medicamentos são aplicados na forma de pomada ou gel e alcançam a membrana mucosa por meio da vaporização. Exemplos são descongestionantes tópicos nasais e sal cheiroso.

Veja também

Referências

links externos