Paricalcitol - Paricalcitol
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Zemplar |
| Outros nomes | (1 R , 3 S ) -5- [2 - [(1 R , 3a R , 7a S ) -1 - [(2 R , 5 S ) -6-hidroxi-5,6-dimetil-3 E- hepteno -2-il] -7a-metil-2,3,3a, 5,6,7-hexa-hidro- 1H -inden-4-ilideno] etilideno] -ciclohexano-1,3-diol |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682335 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Oral, Intravenoso |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 72% |
| Ligação proteica | 99,8% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida de eliminação | 14-20 horas |
| Excreção | Fezes (74%), urina (16%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.184.862 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 27 H 44 O 3 |
| Massa molar | 416,646 g · mol −1 |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O paricalcitol (quimicamente é 19-nor-1,25- (OH) 2 -vitamina D 2. Comercializado pela Abbott Laboratories sob o nome comercial Zemplar ) é uma droga usada para a prevenção e tratamento do hiperparatireoidismo secundário (secreção excessiva de hormônio da paratireóide ) associada à insuficiência renal crônica . É um análogo do 1,25-diidroxiergocalciferol, a forma ativa da vitamina D 2 (ergocalciferol).
Foi patenteado em 1989 e aprovado para uso médico em 1998.
Usos médicos
Seu uso principal na medicina é no tratamento do hiperparatireoidismo secundário associado à doença renal crônica . No entanto, as evidências atuais não são suficientes para demonstrar uma vantagem do paricalcitol sobre os derivados não seletivos da vitamina D para esta indicação.
Efeitos adversos
Efeitos adversos por frequência:
Muito comuns (> 10% de frequência):
- Náusea
Comum (frequência de 1-10%):
- Diarreia †
- Edema
- Reação alérgica
- Artrite
- Tontura †
- Desconforto estomacal ‡
- Doença do refluxo gastroesofágico †
- Acne †
- Hipercalcemia †
- Hipocalcemia †
- Hiperfosfatemia
- Apetite diminuído †
- Dor de cabeça
- Sensibilidade mamária †
- Mudanças de gosto
- Hipoparatireoidismo
- Vertigem
- Erupção ‡
Incomum (frequência de 0,1-1%):
- Enzimas hepáticas anormais ‡
- Constipação ‡
- Boca seca ‡
- Coceira ‡
- Urticária
- Hipersensibilidade ‡
- Espasmos musculares ‡
- Tempo de sangramento prolongado
- Aspartato aminotransferase aumentou
- Teste laboratorial anormal
- Perda de peso
- Creatinina sangüínea elevada
- Paragem cardíaca
- Arritmia
- Vibração atrial
- Anemia
- Leucopenia
- Linfadenopatia
- Coma
- Acidente vascular encefálico
- Ataque isquêmico transitório
- Desmaio
- Mioclonia
- Hipoestesia
- Parestesia
- Glaucoma
- Conjuntivite
- Distúrbio de ouvido
- Edema pulmonar
- Asma
- Falta de ar
- Sangramento nasal
- Tosse
- Hemorragia retal
- Colite
- Gastrite
- Indigestão
- Dificuldade em engolir
- Desordem gastrointestinal
- Hemorragia gastrointestinal
- Dermatite bolhosa
- Perda de cabelo
- Hirsutismo
- Hiperidrose
- Dor nas articulações
- Rigidez articular
- Dor nas costas
- Espamos musculares
- Dores musculares
- Hiperparatireoidismo
- Hipercalemia
- Hipocalcemia
- Câncer de mama
- Sepse
- Pneumonia
- Infecção
- Faringite
- Infecção vaginal
- Gripe
- Pressão alta
- Hipotensão
- Perturbação da marcha
- Dor no local da injeção
- Febre
- Dor no peito
- Condição agravada
- Fraqueza muscular
- Mal-estar
- Sede
- Dor no peito
- Impotência
- Estado confusional
- Delírio
- Despersonalização
- Agitação
- Insônia
- Nervosismo
‡ Esses são efeitos adversos observados apenas em pacientes com doença renal crônica de grau 3 ou 4. † Esses são efeitos adversos observados apenas em pacientes com doença renal crônica de grau 5.
Contra-indicações
As contra-indicações incluem:
- Intoxicação por vitamina D
- Hipercalcemia
- Hipersensibilidade ao paricalcitol ou qualquer um de seus excipientes
considerando que os cuidados incluem:
- Função hepática prejudicada
- Também é aconselhável que os médicos monitorem regularmente os níveis de cálcio e fósforo de seus pacientes .
Interações
Os medicamentos que podem interagir com o paricalcitol incluem:
- Cetoconazol , pois pode interferir no metabolismo do paricalcitol no fígado.
- Digitoxina , hipercalcemia devido a qualquer causa pode exacerbar a toxicidade da digitoxina.
- Diuréticos tiazídicos ou suplementos de cálcio, pois a hipercalcemia podem ser induzidos por esta combinação
- Produtos contendo magnésio , como antiácidos, podem aumentar o risco de hipermagnesemia .
- Produtos contendo alumínio , como antiácidos, podem aumentar o risco de toxicidade do alumínio .
- Os medicamentos que interferem na absorção de vitaminas lipossolúveis, como a colestiramina, podem interferir na absorção do paricalcitol.
Overdose
Anormalidades eletrolíticas (por exemplo, hipercalcemia e hiperfosfatemia ) são sintomas comuns de sobredosagem. O tratamento é principalmente de suporte, com atenção especial para a correção de anomalias eletrolíticas e redução da ingestão de cálcio na forma de suplementação e dieta. Como está fortemente ligado às proteínas plasmáticas, é improvável que a hemodiálise seja útil em casos de sobredosagem.
Os primeiros sintomas de sobredosagem podem incluir:
- Fraqueza
- Dor de cabeça
- Sonolência
- Náusea
- Vômito
- Boca seca
- Constipação
- Dor muscular
- Dor no osso
- Sabor metálico na boca.
É importante notar, entretanto, que muitos desses sintomas também são indicativos de insuficiência renal e, portanto, podem ser mascarados pela condição do paciente.
Os sintomas tardios de sobredosagem incluem:
- Perda de apetite
- Perda de peso
- Conjuntivite (calcificada)
- Pancreatite
- Fotofobia
- Rinorreia
- Prurido
- Hipertermia
- Libido diminuída
- BUN elevado
- Hipercolesterolemia
- AST e ALT elevados
- Calcificação ectópica
- Hipertensão
- Arritmia cardíaca
- Sonolência
- Morte
- Psicose (raro)
Mecanismo de ação
Como o 1,25-diidroxergocalciferol, o paricalcitol atua como um agonista no receptor da vitamina D e, portanto, reduz os níveis de hormônio da paratireóide no sangue.
Farmacocinética
A concentração plasmática de paricalcitol diminui rapidamente e log-linearmente dentro de duas horas após a administração intravenosa inicial. Portanto, não é esperado que se acumule com doses múltiplas, uma vez que o paricalcitol geralmente não é administrado com mais frequência do que em dias alternados (3 vezes por semana).