Lidocaína - Lidocaine

Lidocaína
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Dados clínicos
Pronúncia A lidocaína / l d do ə ˌ k N /
A lidocaína / l do ɪ do ɡ n do ə ˌ k n /
Nomes comerciais Xilocaína, Ztlido, outros
Outros nomes lidocaína
AHFS / Drugs.com Monografia Local

Monografia Sistêmica

Fatos sobre medicamentos oftálmicos para profissionais
MedlinePlus a682701
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Via intravenosa , subcutânea , tópica , por via oral
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 35% (por via oral)
3% (tópico)
Metabolismo Fígado , 90% mediado por CYP3A4
Início de ação dentro de 1,5 min (IV)
Meia-vida de eliminação 1,5 h a 2 h
Duração da ação 10 min a 20 min (IV), 0,5 h a 3 h (local)
Excreção Rim
Identificadores
  • 2- (dietilamino) -
    N- (2,6-dimetilfenil) acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligante PDB
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,004.821 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 14 H 22 N 2 O
Massa molar 234,343  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Ponto de fusão 68 ° C (154 ° F)
  • CCN (CC) CC (= O) NC1 = C (C) C = CC = C1C
  • InChI = 1S / C14H22N2O / c1-5-16 (6-2) 10-13 (17) 15-14-11 (3) 8-7-9-12 (14) 4 / h7-9H, 5-6, 10H2,1-4H3, (H, 15,17) VerificaY
  • Chave: NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N VerificaY
  (verificar)

A lidocaína , também conhecido como lidocaína e vendido sob o nome de marca xilocaína entre outros, é um anestésico local da amino amida tipo. Também é usado para tratar taquicardia ventricular . Quando usada para anestesia local ou em bloqueios de nervos, a lidocaína geralmente começa a funcionar dentro de alguns minutos e dura de meia a três horas. As misturas de lidocaína também podem ser aplicadas diretamente na pele ou nas membranas mucosas para anestesiar a área. É frequentemente usado misturado com uma pequena quantidade de adrenalina (epinefrina) para prolongar seus efeitos locais e diminuir o sangramento.

Se injetado por via intravenosa, pode causar efeitos cerebrais, como confusão, alterações na visão, dormência, formigamento e vômito. Pode causar pressão baixa e frequência cardíaca irregular. Existem preocupações de que injetá-lo em uma articulação pode causar problemas com a cartilagem . Parece ser geralmente seguro para uso na gravidez . Uma dose mais baixa pode ser necessária em pessoas com problemas de fígado. Geralmente é seguro usar em pessoas alérgicas à tetracaína ou benzocaína . A lidocaína é um medicamento antiarrítmico do tipo classe Ib. Isso significa que ele age bloqueando os canais de sódio e, assim, diminuindo a taxa de contrações do coração. Quando injetados perto dos nervos, os nervos não podem conduzir sinais de ou para o cérebro .

A lidocaína foi descoberta em 1946 e começou a ser vendida em 1948. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Ele está disponível como um medicamento genérico. Em 2018, era o 233º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2  milhões de prescrições.

Usos médicos

Agente anestésico local

O perfil de eficácia da lidocaína como anestésico local é caracterizado por um rápido início de ação e duração intermediária de eficácia. Portanto, a lidocaína é adequada para infiltração, bloqueio e anestesia de superfície. Substâncias de ação mais longa, como a bupivacaína, às vezes têm preferência para anestesia raquidiana e epidural ; a lidocaína, entretanto, tem a vantagem de um rápido início de ação. A adrenalina vasoconstrui as artérias, reduzindo o sangramento e também retardando a reabsorção da lidocaína, quase dobrando a duração da anestesia.

A lidocaína é um dos anestésicos locais mais comumente usados ​​em odontologia. Pode ser administrado de várias maneiras, na maioria das vezes como bloqueio do nervo ou infiltração , dependendo do tipo de tratamento realizado e da área da boca trabalhada.

Para anestesia de superfície, várias formulações podem ser usadas para endoscopias , antes das intubações , etc. O tamponamento do pH da lidocaína torna o entorpecimento local menos doloroso. As gotas de lidocaína podem ser usadas nos olhos para procedimentos oftálmicos curtos. Há evidências provisórias de lidocaína tópica para dor neuropática e dor na área doadora do enxerto de pele . Como um agente anestésico local, é usado para o tratamento da ejaculação precoce .

Um adesivo transdérmico contendo uma concentração de 5% de lidocaína em uma bandagem de hidrogel é aprovado pelo FDA dos EUA para reduzir a dor nervosa causada pelo herpes zoster . O adesivo transdérmico também é usado para dor de outras causas, como nervos comprimidos e dor persistente nos nervos após algumas cirurgias.

Arritmia cardíaca

A lidocaína também é o medicamento antiarrítmico de classe 1b mais importante ; é usado por via intravenosa para o tratamento de arritmias ventriculares (para infarto agudo do miocárdio , envenenamento por digoxina , cardioversão ou cateterismo cardíaco ) se a amiodarona não estiver disponível ou for contra-indicada. A lidocaína deve ser administrada para essa indicação após o início da desfibrilação , RCP e vasopressores . Uma dose preventiva de rotina não é mais recomendada após um infarto do miocárdio, pois o benefício geral não é convincente.

Epilepsia

Uma revisão de 2013 sobre o tratamento de convulsões neonatais recomendou a lidocaína intravenosa como tratamento de segunda linha, se o fenobarbital não interromper as convulsões.

De outros

Infusões de lidocaína por via intravenosa também são usadas para tratar a dor crônica e a dor cirúrgica aguda como uma técnica poupadora de opiáceos . A qualidade da evidência para esse uso é pobre, por isso é difícil compará-la com um placebo ou uma epidural .

A lidocaína inalada pode ser usada como supressor de tosse, atuando perifericamente para reduzir o reflexo da tosse . Este aplicativo pode ser implementado como medida de segurança e conforto para pacientes que precisam ser intubados, pois reduz a incidência de tosse e qualquer dano traqueal que possa causar ao sair da anestesia.

A lidocaína, junto com etanol , amônia e ácido acético , também pode ajudar no tratamento de picadas de água-viva , tanto anestesiando a área afetada quanto prevenindo mais descarga de nematocisto .

Para gastrite , beber uma formulação viscosa de lidocaína pode ajudar a aliviar a dor.

Efeitos adversos

As reações adversas a medicamentos (RAMs) são raras quando a lidocaína é usada como anestésico local e administrada corretamente. A maioria das RAMs associadas à lidocaína para anestesia está relacionada à técnica de administração (resultando em exposição sistêmica) ou aos efeitos farmacológicos da anestesia, e as reações alérgicas raramente ocorrem. A exposição sistêmica a quantidades excessivas de lidocaína resulta principalmente no sistema nervoso central (SNC) e efeitos cardiovasculares - os efeitos no SNC geralmente ocorrem em concentrações plasmáticas mais baixas e efeitos cardiovasculares adicionais presentes em concentrações mais altas, embora o colapso cardiovascular também possa ocorrer com baixas concentrações. ADRs por sistema são:

  • Excitação do SNC: nervosismo, agitação, ansiedade, apreensão, formigamento ao redor da boca (parestesia circumoral), dor de cabeça, hiperestesia , tremor, tontura, alterações pupilares, psicose, euforia, alucinações e convulsões
  • Depressão do SNC com exposição cada vez mais intensa: sonolência, letargia, fala arrastada, hipoestesia , confusão, desorientação, perda de consciência, depressão respiratória e apnéia .
  • Cardiovascular: hipotensão , bradicardia , arritmias , rubor, insuficiência venosa, aumento do limiar do desfibrilador, edema e / ou parada cardíaca - alguns dos quais podem ser devido a hipoxemia secundária à depressão respiratória.
  • Respiratório: broncoespasmo, dispneia, depressão respiratória ou parada
  • Gastrointestinal: gosto metálico, náuseas, vômitos
  • Orelhas: zumbido
  • Olhos: queimação local, hiperemia conjuntival, alterações / ulceração epitelial da córnea, diplopia, alterações visuais (opacificação)
  • Pele: coceira, despigmentação, erupção cutânea, urticária , edema, angioedema, hematomas, inflamação da veia no local da injeção, irritação da pele quando aplicado topicamente
  • Sangue: metemoglobinemia
  • Alergia

As RAMs associadas ao uso de lidocaína intravenosa são semelhantes aos efeitos tóxicos da exposição sistêmica acima. Estes são relacionados à dose e mais frequentes em altas taxas de infusão (≥3 mg / min). RAMs comuns incluem: dor de cabeça, tontura, sonolência, confusão, distúrbios visuais, zumbido, tremor e / ou parestesia . RAMs infrequentes associadas ao uso de lidocaína incluem: hipotensão , bradicardia , arritmias , parada cardíaca , espasmos musculares, convulsões , coma e / ou depressão respiratória.

Geralmente é seguro usar lidocaína com vasoconstritor, como adrenalina, inclusive em regiões como nariz , orelhas, dedos das mãos e dos pés . Embora as preocupações com a morte do tecido se usado nessas áreas tenham sido levantadas, as evidências não apóiam essas preocupações.

Interações

Quaisquer drogas que também sejam ligantes de CYP3A4 e CYP1A2 podem potencialmente aumentar os níveis séricos e potencial de toxicidade ou diminuir os níveis séricos e a eficácia, dependendo se induzem ou inibem as enzimas, respectivamente. Medicamentos que podem aumentar a chance de metemoglobinemia também devem ser considerados com cuidado. Dronedarona e morfina lipossomal são ambas absolutamente contra - indicações , pois podem aumentar os níveis séricos, mas centenas de outras drogas requerem monitoramento para interação.

Contra-indicações

As contra-indicações absolutas para o uso de lidocaína incluem:

Tenha cuidado em pacientes com qualquer um destes:

  • Hipotensão não causada por arritmia
  • Bradicardia
  • Ritmo idioventricular acelerado
  • Pacientes idosos
  • Síndrome de Ehlers-Danlos
  • Deficiência de pseudocolinesterase
  • Infusão intra-articular (esta não é uma indicação aprovada e pode causar condrólise )
  • Porfiria , especialmente porfiria aguda intermitente ; a lidocaína foi classificada como porfirogênica devido às enzimas hepáticas que induz, embora a evidência clínica sugira que não. A bupivacaína é uma alternativa segura neste caso.
  • Função hepática prejudicada - pessoas com função hepática diminuída podem ter uma reação adversa com a administração repetida de lidocaína porque o medicamento é metabolizado pelo fígado. As reações adversas podem incluir sintomas neurológicos (por exemplo, tonturas, náuseas, contrações musculares, vômitos ou convulsões).

Sobredosagem

Overdoses de lidocaína podem resultar de administração excessiva por via tópica ou parenteral , ingestão oral acidental de preparações tópicas por crianças (que são mais suscetíveis a overdose), injeção intravenosa acidental (em vez de subcutânea, intratecal ou paracervical), ou do uso prolongado de anestesia por infiltração subcutânea durante a cirurgia estética.

Essas overdoses freqüentemente causam toxicidade grave ou morte em crianças e adultos. A lidocaína e seus dois metabólitos principais podem ser quantificados no sangue, plasma ou soro para confirmar o diagnóstico em potenciais vítimas de envenenamento ou para auxiliar na investigação forense em um caso de overdose fatal.

A lidocaína é freqüentemente administrada por via intravenosa como um agente antiarrítmico em situações críticas de tratamento cardíaco. O tratamento com emulsões lipídicas intravenosas (usadas para alimentação parenteral ) para reverter os efeitos da toxicidade do anestésico local está se tornando mais comum.

Condrólise glenoumeral pós-artroscópica

A lidocaína em grandes quantidades pode ser tóxica para a cartilagem e as infusões intra-articulares podem levar à condrólise glenoumeral pós-artroscópica .

Farmacologia

Mecanismo de ação

A lidocaína altera a condução do sinal nos neurônios ao prolongar a inativação dos canais rápidos de Na + dependentes de voltagem na membrana da célula neuronal responsável pela propagação do potencial de ação . Com bloqueio suficiente, os canais de sódio dependentes de voltagem não se abrirão e um potencial de ação não será gerado. A titulação cuidadosa permite um alto grau de seletividade no bloqueio de neurônios sensoriais, enquanto concentrações mais altas também afetam outros tipos de neurônios.

O mesmo princípio se aplica às ações dessa droga no coração. O bloqueio dos canais de sódio no sistema de condução, bem como das células musculares do coração, aumenta o limiar de despolarização, tornando o coração menos provável de iniciar ou conduzir potenciais de ação precoces que podem causar uma arritmia.

Farmacocinética

Quando usado como injetável, geralmente começa a funcionar em quatro minutos e dura de meia a três horas. A lidocaína é cerca de 95% metabolizada (desalquilada) no fígado principalmente pelo CYP3A4 nos metabólitos farmacologicamente ativos monoetilglicinexilidida (MEGX) e, posteriormente, na glicina xilidida inativa . MEGX tem meia-vida mais longa que a lidocaína, mas também é um bloqueador dos canais de sódio menos potente. O volume de distribuição é de 1,1 l / kg a 2,1 l / kg, mas a insuficiência cardíaca congestiva pode diminuí-lo. Cerca de 60% a 80% circula ligado à proteína alfa 1 glicoproteína ácida. A biodisponibilidade oral é de 35% e a biodisponibilidade tópica é de 3%.

A meia-vida de eliminação da lidocaína é bifásica e em torno de 90 min a 120 min na maioria dos pacientes. Isso pode ser prolongado em pacientes com insuficiência hepática (média de 343 minutos) ou insuficiência cardíaca congestiva (média de 136 minutos). A lidocaína é excretada na urina (90% como metabólitos e 10% como fármaco inalterado).

História

Lidocaína, o primeiro amino amida do tipo de anestésico local, foi sintetizado pela primeira vez sob o nome 'xilocaína' pelo químico sueco Nils Lofgren em 1943. Seu colega Bengt Lundqvist realizados os primeiros experimentos anestesia injeção em si mesmo. Foi comercializado pela primeira vez em 1949.

Sociedade e cultura

Formas de dosagem

A lidocaína, geralmente na forma de seu sal cloridrato , está disponível em várias formas, incluindo muitas formulações tópicas e soluções para injeção ou infusão. Também está disponível como adesivo transdérmico , que é aplicado diretamente na pele.

Nomes

Lidocaína é o nome não proprietário internacional (DCI), o nome aprovado no Reino Unido (BAN) e o nome aprovado na Austrália (AAN), enquanto a lidocaína é o antigo BAN e AAN. Os nomes antigos e novos serão exibidos no rótulo do produto na Austrália até pelo menos 2023.

A xilocaína é uma marca comercial.

Uso recreativo

Em 2021, a lidocaína não era listada pela Agência Mundial Antidoping como uma substância cujo uso é proibido no esporte. É usado como adjuvante , adulterante e diluente de drogas de rua, como cocaína e heroína . É um dos três ingredientes comuns no óleo de realce do site usado por fisiculturistas .

Adulterante na cocaína

A lidocaína é frequentemente adicionada à cocaína como diluente . A cocaína e a lidocaína anestesiam as gengivas quando aplicadas. Isso dá ao usuário a impressão de uma cocaína de alta qualidade, quando na verdade o usuário está recebendo um produto diluído.

Status de compêndio

Uso veterinário

É um componente do medicamento veterinário Tributame junto com a embutramida e a cloroquina, usados ​​para realizar a eutanásia em cavalos e cães.

Veja também

Referências

links externos

  • "Lidocaína" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
  • "Adesivo transdérmico de lidocaína" . MedlinePlus .
  • Patente US 2441498 , Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, "Alkyl glycinanilides", publicada em 1948-05-11, emitida em 1948-05-11, atribuída a ASTRA APOTEKARNES KEM FAB