Edotreotida - Edotreotide

Edotreotida
Edotreotide.svg
Nomes
Nome IUPAC
2- [4- [2 - [[(2 R ) -1 - [[(4 R , 7 S , 10 S , 13 R , 16 S , 19 R ) -10- (4-aminobutil) -4- [ [( 2R , 3R ) -1,3-dihidroxibutan-2-il] carbamoil] -7 - [( 1R ) -1-hidroxietil] -16 - [(4-hidroxifenil) metil] -13- (1 H -indol-3-ilmetil) -6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-ditia-5,8,11,14,17-pentazacicloicos-19-il] amino] -1-oxo- Ácido 3-fenilpropan-2-il] amino] -2-oxoetil] -7,10-bis (carboximetil) -1,4,7,10-tetrazaciclododec-1-il] acético
Identificadores
Modelo 3D ( JSmol )
ChemSpider
UNII
  • InChI = 1S / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / h3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / m1 / s1 ☒N
    Chave: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCSA-N ☒N
  • InChI = 1 / C65H92N14O18S2 / c1-39 (81) 51 (36-80) 72-64 (96) 53-38-99-98-37-52 (73-60 (92) 48 (28-41-10- 4-3-5-11-41) 68-54 (84) 32-76-20-22-77 (33-55 (85) 86) 24-26-79 (35-57 (89) 90) 27- 25-78 (23-21-76) 34-56 (87) 88) 63 (95) 70-49 (29-42-15-17-44 (83) 18-16-42) 61 (93) 71- 50 (30-43-31-67-46-13-7-6-12-45 (43) 46) 62 (94) 69-47 (14-8-9-19-66) 59 (91) 75- 58 (40 (2) 82) 65 (97) 74-53 / h3-7,10-13,15-18,31,39-40,47-53,58,67,80-83H, 8-9, 14,19-30,32-38,66H2,1-2H3, (H, 68,84) (H, 69,94) (H, 70,95) (H, 71,93) (H, 72,96 ) (H, 73,92) (H, 74,97) (H, 75,91) (H, 85,86) (H, 87,88) (H, 89,90) / t39-, 40-, 47 +, 48-, 49 +, 50-, 51-, 52 +, 53 +, 58 + / m1 / s1
    Chave: RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCBX
  • C [C @ H] ([C @ H] 1C (= O) N [C @@ H] (CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) CCCCN) Cc2c [nH] c3c2cccc3) Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @@ H] (Cc5ccccc5) NC (= O) CN6CCN (CCN (CCN (CC6) CC (= O) O) CC (= O) O) CC (= O) O) C (= O) N [C @ H] (CO) [C @@ H] (C) O) O
Propriedades
C 65 H 92 N 14 O 18 S 2
Massa molar 1 421 0,65  g · mol -1
Farmacologia
Dados de licença
Farmacologia
Status legal
Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
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Referências da Infobox
Edotreotida
Dados clínicos
Nomes comerciais SomaKit TOC
Identificadores
DrugBank

O edotreotido ( USAN , também conhecido como ( DOTA 0 - Phe 1 - Tyr 3 ) octreotido , DOTA-TOC , DOTATOC ) é uma substância que, quando ligada a vários radionuclídeos , é utilizada no tratamento e diagnóstico de determinados tipos de cancro. Quando usado terapeuticamente, é um exemplo de terapia com radionuclídeos de receptor de peptídeo .

Ítrio-90

Um ensaio clínico de fase I com edotreotida marcado com ítrio-90 foi concluído em 2011, com o objetivo de investigar os efeitos em pacientes jovens com câncer (até 25 anos de idade). Os cânceres específicos incluídos no estudo incluem neuroblastoma , tumores cerebrais infantis e câncer gastrointestinal .

Um ensaio de fase II para o uso de 90 Y DOTA-TOC para pacientes com carcinoide metastático , onde o tratamento com octreotida não era mais eficaz, também relatou resultados em 2010.

Edotreotídeo marcado com ítrio-90

Lutécio-177

O edotreotídeo marcado com lutécio-177 ( 177 Lu-DOTA-TOC), com o nome comercial Solucin, é o assunto de um ensaio clínico de fase 3 para o tratamento de GEP-NETs . Foi concedida a designação de medicamento órfão pela Agência Europeia de Medicamentos em 2014.

Veja também

Referências

links externos

  • "Edotreotide" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.


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