trapping metabólica - Metabolic trapping

Aprisionamento metabólica é um mecanismo de localização dos radiocompounds sintetizado no corpo humano. Pode ser definida como intracelular acumulação de um fármaco ou radioactiva da sonda, dependendo a actividade metabólica do respectivo tecido . Aprisionamento metabólica é um princípio na concepção de medicamentos radiofarmacêuticos como metabólicas sondas para a função ou tumor local.

Aprisionamento metabólica é o mecanismo através do qual se analisa o exame PET ( Positron Emission Tomography ). Aprisionamento metabólica é uma ferramenta eficaz para a detecção de tumores, porque existe uma maior absorção de moléculas alvo por células tumorais do que existe em tecido normal, como a que nos órgãos.

De modo a usá-lo como uma ferramenta de diagnóstico em medicina, os cientistas têm estudado o aprisionamento de moléculas radioactivas em diferentes tecidos em todo o corpo. Em 1978, Gallagher et al. Estudou glicose marcado com Flúor-18 (F-18) para ver como é metabolizado nos tecidos de diferentes órgãos. Este grupo estudado quanto tempo levou os pulmões, fígado, rins, coração e cérebro para metabolizar a glicose radioativa. Eles descobriram que a molécula distribuído uniformemente e, em seguida, depois de duas horas, apenas o coração e o cérebro tinham níveis significativos de radioactividade a partir de F-18 devido a aprisionamento metabólica. Esse aprisionamento ocorreu porque uma vez que a glucose foi puxado para dentro das células, a glucose foi fosforilada para fazer com que a concentração de glicose na célula apareça inferior ao que é, em seguida, que promove o transporte de mais de glucose. Esta fosforilação da glicose radioactivos causou a metabólica prendendo no coração e o cérebro. Os pulmões, fígado, rins e não experiência aprisionamento metabólica, e a glicose radioactivo que não foi preso foi excretada na urina. F-18 glicose radiomarcada não se recolhido pelos rins e interrompida volta para o sistema, tal como faria para a glicose normal. Isto sugere que o transportador activo requer o grupo hidroxilo (-OH) encontrado na posição C-2 do açúcar, onde o átomo de F-18 foi colocado. Sem o transporte activo, a glicose radiomarcada que não foi preso foi então excretada na forma de resíduos em vez de ser fosforilado na célula.

Uma outra, mais recente estudo que discutido aprisionamento metabólica foi realizada por DeGrado et ai em 2001. Este grupo utilizado de colina derivados, os quais foram sintetizados utilizando F-18, para etiquetar o cancro da próstata. As experiências foram realizadas pela primeira vez em ratinhos e, em seguida, em pacientes humanos. Colina (CH) e radiomarcado de colina com F-18 (PCH) foram ambos encontrados a migrar principalmente para os rins e no fígado da sua experiência. Isto é diferente da experiência acima, devido à diferença no mecanismo e necessidade metabólica de glucose em função de colina no organismo. No entanto, o processo de fosforilação é ainda responsável pelo aprisionamento das moléculas nos tecidos.

Veja também

Referências