Metoexital - Methohexital
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Sódio Brevital |
| AHFS / Drugs.com | Informações sobre medicamentos ao consumidor |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Via intravenosa , retal |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | IV ~ 100% retal ~ 17% |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 5,6 ± 2,7 minutos |
| Excreção | excretado nas fezes |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,005,272 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 14 H 18 N 2 O 3 |
| Massa molar | 262,309 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Metoexital ou methohexitone (comercializado sob os nomes de marca Brevital e Brietal ) é uma droga que é um barbiturato derivado. É classificado como de ação curta e tem um rápido início de ação. Tem efeitos semelhantes ao tiopental sódico , medicamento com o qual disputava o mercado de anestésicos .
Farmacologia
Liga-se meto-hexital para um local distinto que está associado com Cl - ionóforos em GABA A receptores. Isso aumenta o tempo de abertura dos ionoporos Cl - , causando um efeito inibitório .
O metabolismo do metoexital é principalmente hepático via desmetilação e oxidação. A oxidação da cadeia lateral é o principal meio de metabolismo envolvido no término da atividade biológica da droga .
Indicações
Metoexital é usado principalmente para induzir anestesia e é geralmente fornecido como um sal de sódio (isto é, metoexital de sódio). É usado apenas em hospitais ou ambientes semelhantes, sob supervisão estrita. Tem sido comumente usado para induzir sedação profunda ou anestesia geral para cirurgias e procedimentos odontológicos. Ao contrário de muitos outros barbitúricos, o metoexital na verdade reduz o limiar convulsivo, uma propriedade que o torna particularmente útil quando a anestesia é fornecida para uma terapia eletroconvulsiva (ECT). E a rápida taxa de recuperação com o ganho de consciência dentro de três a sete minutos após a indução e a recuperação completa em 30 minutos é uma grande vantagem em relação a outros barbitúricos de ECT.
Síntese
O metoexital pode ser sintetizado da maneira clássica de fazer derivados do ácido barbitúrico, em particular pela reação dos derivados do éster malônico com os derivados da ureia . O éster alil- (1-metil-2-pentinil) malônico resultante é sintetizado por alquilação subsequente do próprio éster malônico, começando com 2-bromo-3-hexino, que dá éster (1-metil-2-pentinil) malônico, e depois por brometo de alilo. Na etapa final, a reação do éster malônico dissubstituído com N- metilureia dá metoexital.
Referências
links externos
- "Metohexital" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Methohexital sodium" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.