Sulbactam - Sulbactam
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| Dados clínicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| MedlinePlus | a693021 |
| Vias de administração |
Injeção |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 29% |
| Meia-vida de eliminação | 0,65-1,20 horas |
| Excreção | Principalmente rins (41-66% em 8 horas) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.063.506 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 8 H 11 N O 5 S |
| Massa molar | 233,24 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 148 a 151 ° C (298 a 304 ° F) |
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| (verificar) | |
O sulbactam é um inibidor da β-lactamase . Este medicamento é administrado em combinação com antibióticos β-lactâmicos para inibir a β-lactamase , uma enzima produzida por bactérias que destrói os antibióticos .
Foi patenteado em 1977 e aprovado para uso médico em 1986.
Usos médicos
O sulbactam é capaz de inibir as formas mais comuns de β-lactamase, mas não é capaz de interagir com a cefalosporinase AmpC . Assim, confere pouca proteção contra bactérias como Pseudomonas aeruginosa , Citrobacter , Enterobacter e Serratia , que costumam expressar esse gene.
Nos Estados Unidos , o sulbactam é combinado para formar ampicilina / sulbactam . Ele possui alguma atividade antibacteriana quando administrado sozinho, mas é muito fraco para ter qualquer importância clínica. Seu uso no Reino Unido é restrito a hospitais.
A combinação cefoperazona / sulbactam (Sulperazon) está disponível em muitos países.
Recentemente, seu uso no tratamento da sepse por Acinetobacter está recebendo um interesse renovado.
Mecanismo
O sulbactam é um inibidor irreversível da β-lactamase; ele se liga à enzima e não permite que ela degrade o antibiótico.
Veja também
- Sultamicilina , um éster de sulbactam com o antibiótico penicilina ampicilina
- Outros inibidores de betalactamase
Referências
- ^ Totir miliampère, Helfand MS, Carey PM, e outros. (Agosto de 2007). "Sulbactam forma apenas quantidades mínimas de acrilato-enzima irreversível com SHV-1 beta-lactamase" . Bioquímica . 46 (31): 8980–7. doi : 10.1021 / bi7006146 . PMC 2596720 . PMID 17630699 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descoberta de drogas com base analógica . John Wiley & Sons. p. 492. ISBN 9783527607495 .
- ^ "Sulperazon" . drug.com .
Leitura adicional
- Singh GS (janeiro de 2004). "Beta-lactâmicos no novo milênio. Parte-II: cefemos, oxacefemos, penams e sulbactam". Mini Rev Med Chem . 4 (1): 93–109. doi : 10.2174 / 1389557043487547 . PMID 14754446 .
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