Carbidopa / levodopa / entacapona - Carbidopa/levodopa/entacapone

Carbidopa / levodopa / entacapona
Stalevo.jpg
Combinação de
Carbidopa Inibidor de DOPA descarboxilase
Levodopa precursor de dopamina
Entacapone inibidor de catecol-O-metiltransferase
Dados clínicos
Nomes comerciais Stalevo, Corbilta, Carlevent
AHFS / Drugs.com Fatos sobre drogas profissionais
MedlinePlus a601068
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração		 Pela boca
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
  (verificar)

Carbidopa / levodopa / entacapona , vendida sob a marca Stalevo, entre outros, é uma combinação de medicamentos dopaminérgicos que contém carbidopa , levodopa e entacapona para o tratamento da doença de Parkinson . É comercializado pela Novartis Pharmaceuticals, com sede na Suíça, e fabricado pela farmacêutica finlandesa Orion Corporation .

Usos médicos

Carbidopa / levodopa / entacapona foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em junho de 2003, para tratar adultos com doença de Parkinson de causa desconhecida em dois cenários. Em primeiro lugar, para substituir carbidopa / levodopa e entacapona de liberação imediata com dosagem equivalente de cada um dos três componentes, previamente administrados como produtos individuais. Em segundo lugar, para substituir a terapia de carbidopa / levodopa de liberação imediata (sem entacapona) quando as pessoas experimentam os sinais e sintomas de "desgaste" do final da dose, mas apenas para pessoas que tomam uma dose diária total de levodopa de 600 mg ou menos e não apresentar discinesias .

Pode ajudar a diminuir a mudança na resposta aos medicamentos para Parkinson.

Na UE, é indicado para o tratamento de adultos com doença de Parkinson e flutuações motoras no final da dose não estabilizadas com o tratamento com levodopa / inibidor da dopa descarboxilase (DDC).

Efeitos colaterais

Às vezes, pode ocorrer um efeito de desgaste no final do intervalo entre as doses, quando o paciente pode sentir os sintomas de Parkinson. A urina, a saliva ou o suor podem ficar descoloridos (cor escura, como vermelho, marrom ou preto) após tomar carbidopa / levodopa / entacapona.

Câncer de próstata

Em 31 de março de 2010, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos declarou que estava avaliando dados clínicos de longo prazo do STRIDE-PD, que descobriu que um maior número de pacientes tomando Stalevo tinha câncer de próstata em comparação com aqueles que tomavam carbidopa / levodopa. Outros ensaios clínicos controlados avaliando carbidopa / levodopa / entacapona ou entacapona não encontraram um risco aumentado de câncer de próstata. O FDA ainda está revisando as informações disponíveis e não concluiu que a carbidopa / levodopa / entacapona aumenta o risco de desenvolver câncer de próstata. Os profissionais de saúde foram orientados a estar cientes desse possível risco e a seguir as diretrizes atuais para o rastreamento do câncer de próstata . O FDA recomendou que os profissionais de saúde sigam as recomendações do rótulo do medicamento ao prescrever carbidopa / levodopa / entacapona e Comtan. Os pacientes foram orientados a não parar de tomar a medicação, a menos que instruídos a fazê-lo por seu profissional de saúde.

Riscos cardiovasculares

Em 20 de agosto de 2010, a Food and Drug Administration dos Estados Unidos declarou que a meta-análise de vários estudos "parecia mostrar um aumento no risco de ataque cardíaco, derrame e morte cardiovascular para pessoas que tomam a droga", mas também afirmou que "as descobertas foram não está claro." Problemas cardíacos não são incomuns em pacientes com Parkinson e o FDA investigará as preocupações.

Interações medicamentosas

Carbidopa / levodopa / entacapona é contra-indicada em pacientes que tomam uma classe de medicamentos antidepressivos conhecidos como inibidores não seletivos da monoamina oxidase (MAO) , como fenelzina e tranilcipromina . A combinação de carbidopa / levodopa / entacapona com esses medicamentos pode causar efeitos colaterais graves - possivelmente com risco de vida. Os inibidores da MAO devem ser interrompidos pelo menos duas semanas antes do início da terapia com carbidopa / levodopa / entacapona.

Carbidopa / levodopa / entacapona podem ser combinados com os medicamentos rasagilina ou selegilina . Essas drogas são um tipo diferente de inibidor da MAO, conhecido como inibidores seletivos da MAO, freqüentemente prescritos para a doença de Parkinson. Muitas interações medicamentosas envolvendo selegilina são teóricas, principalmente baseadas em interações com inibidores não seletivos da MAO; em doses orais, o risco dessas interações pode ser muito baixo. No entanto, a selegilina transdérmica, conhecida pelo nome comercial Emsam , ainda é contra-indicada. A selegilina transdérmica resulta em níveis plasmáticos mais elevados, nos quais se comporta como um inibidor não seletivo da MAO. O uso concomitante de entacapona, um componente da carbidopa / levodopa / entacapona, com inibidores da MAO pode aumentar a toxicidade dos inibidores da MAO. Levodopa, também um componente da carbidopa / levodopa / entacapona, em combinação com inibidores da MAO pode resultar em reações hipertensivas .

Mecanismo de ação

Artigos principais: Levodopa , Carbidopa e Entacapone

A levodopa é o precursor imediato da dopamina. A entacapona é um inibidor seletivo e reversível da catecol- O- metiltransferase (COMT) que previne a degradação da levodopa. O entacapone não atravessa a barreira hematoencefálica. A carbidopa é um inibidor periférico da L-aminoácido descarboxilase (AADC) aromático. A carbidopa, que também não atravessa a barreira hematoencefálica, é combinada com a levodopa para prevenir sua conversão em dopamina na periferia.

Sociedade e cultura

Extensão

Desde 2010, os pedidos de extensão da indicação de carbidopa / levodopa / entacapona para pessoas que requerem o início da terapia com levodopa foram analisados ​​pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA) e pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos , com base nos resultados favoráveis do FIRST-STEP, um estudo conduzido na América do Norte e na Europa pela Novartis de 2005 a 2007 (veja abaixo).

Veja também

Referências

links externos