Enflurano - Enflurane
Dados clínicos | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Informações detalhadas do consumidor da Micromedex |
Código ATC | |
Dados farmacocinéticos | |
Ligação proteica | 97% |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.034.126 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 3 H 2 Cl F 5 O |
Massa molar | 184,49 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Enflurano (2-cloro-1,1,2, -trifluoroetil-difluorometil éter) é um éter halogenado . Desenvolvido por Ross Terrell em 1963, foi usado pela primeira vez clinicamente em 1966. Foi cada vez mais usado para anestesia inalatória durante as décadas de 1970 e 1980, mas não é mais comum.
O enflurano é um isômero estrutural do isoflurano . Ele vaporiza facilmente, mas é um líquido à temperatura ambiente.
Propriedades físicas
Propriedade | Valor |
---|---|
Ponto de ebulição a 1 atm | 56,5 ° C |
MAC | 1,68 |
Pressão de vapor a 20 ° C | 22,9 kPa (172 mm Hg ) |
Sangue: coeficiente de partição de gás | 1,9 |
Óleo: coeficiente de partição de gás | 98 |
Efeitos colaterais
Clinicamente, enflurano produz uma depressão relacionada com a dose de miocárdio contractilidade com uma correspondente diminuição do consumo de oxigénio miocárdico. Entre 2% e 5% da dose inalada é oxidada no fígado, produzindo íons fluoreto e ácido difluorometoxi-difluoroacético. Isso é significativamente maior do que o metabolismo de seu isômero estrutural, isoflurano .
Enflurano também diminui o limiar para convulsões e não deve ser usado especialmente em pessoas com epilepsia . Como todos os agentes anestésicos de inalação potentes, é um gatilho conhecido de hipertermia maligna .
Como outros agentes inalatórios potentes, ele relaxa o útero em mulheres grávidas, o que está associado a mais perda de sangue no parto ou a outros procedimentos no útero grávido.
O obsoleto (como anestésico) agente metoxiflurano teve efeito nefrotóxico e causou lesão renal aguda , geralmente atribuída à liberação de íons fluoreto de seu metabolismo. O enflurano é metabolizado de forma semelhante, mas a liberação de flúor resulta em um nível plasmático mais baixo e a insuficiência renal relacionada ao enflurano parecia incomum, se fosse observada.
Farmacologia
O mecanismo exato de ação dos anestésicos gerais não foi delineado . O enflurano atua como um modulador alostérico positivo dos receptores GABA A , glicina e 5-HT 3 e como um modulador alostérico negativo dos receptores AMPA , cainato e NMDA , bem como dos receptores nicotínicos da acetilcolina .
Segurança no trabalho
O Instituto Nacional de Segurança e Saúde Ocupacional dos Estados Unidos (NIOSH) definiu um limite de exposição recomendado (REL) para a exposição ao gás anestésico residual de 2 ppm (15,1 mg / m 3 ) durante um período de 60 minutos. Os sintomas de exposição ocupacional ao enflurano incluem irritação ocular, depressão do sistema nervoso central , analgesia , anestesia , convulsões e depressão respiratória .