Spinosad - Spinosad
 Spinosyn A
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 Spinosyn D
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| Identificadores | |
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| ChEBI | |
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| ChemSpider | |
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100.103.254 
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PubChem CID
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Painel CompTox ( EPA )
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| Propriedades | |
| C 41 H 65 NO 10 (A) C 42 H 67 NO 10 (D) |
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| Farmacologia | |
| QP53BX03 ( OMS ) | |
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Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). |
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 verificar (o que é ?)
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| Referências da Infobox | |
Spinosad é um inseticida baseado em compostos químicos encontrados na espécie bacteriana Saccharopolyspora spinosa . O gênero Saccharopolyspora foi descoberto em 1985 em isolados de cana-de-açúcar moída . A bactéria produz hifas aéreas rosa-amareladas , com cadeias de esporos em forma de pérolas encerradas em uma bainha peluda característica. Este gênero é definido como actinomicetos aeróbicos, Gram-positivos, não ácido-resistentes com micélio de substrato de fragmentação. S. spinosa foi isolada de solo coletado dentro de uma usina de açúcar não operacional ainda nas Ilhas Virgens. Espinosade é uma mistura de compostos químicos na família espinosina que tem uma estrutura generalizada que consiste em um sistema de anel tetracíclico único ligado a um açúcar aminado ( D -forosamine) e um açúcar neutro (tri- Ο -metil- L -rhamnose). O Spinosad é relativamente apolar e não é facilmente dissolvido em água.
O Spinosad é um novo inseticida de modo de ação derivado de uma família de produtos naturais obtidos pela fermentação de S. spinosa . As espinosinas ocorrem em mais de 20 formas naturais e mais de 200 formas sintéticas (espinosoides) foram produzidas em laboratório. O espinosade contém uma mistura de dois espinosoides, espinosina A, o componente principal, e espinosina D (o componente secundário), em uma proporção de aproximadamente 17: 3.
Modo de ação
O Spinosad é altamente ativo, por contato e ingestão, em várias espécies de insetos. Seu efeito protetor geral varia com as espécies de insetos e o estágio de vida. Afeta certas espécies apenas na fase adulta, mas pode afetar outras espécies em mais de uma fase da vida. As espécies sujeitas a taxas muito altas de mortalidade como larvas, mas não como adultos, podem ser gradualmente controladas por meio da mortalidade larval sustentada. O modo de ação dos inseticidas spinosoid é por um mecanismo neural. As espinosinas e os espinosoides têm um novo modo de ação, visando principalmente locais de ligação nos receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs) do sistema nervoso do inseto que são distintos daqueles nos quais outros inseticidas têm sua atividade. A ligação dos espinosóides leva à interrupção da neurotransmissão da acetilcolina. O Spinosad também tem efeitos secundários como um agonista do neurotransmissor do ácido γ-amino-butírico (GABA). Ele mata insetos por hiperexcitação do sistema nervoso dos insetos. O Spinosad até agora provou não causar resistência cruzada a qualquer outro inseticida conhecido.
Usar
Spinosad tem sido usado em todo o mundo para o controle de uma variedade de pragas de insetos, incluindo Lepidoptera , Diptera , Thysanoptera , Coleoptera , Orthoptera e Hymenoptera , e muitos outros. Foi registrado pela primeira vez como pesticida nos Estados Unidos para uso em safras em 1997. Sua taxa de uso rotulado é definida em 1 ppm (1 mg ia / kg de grãos) e seu limite máximo de resíduos (MRL) ou tolerância é definido em 1,5 ppm. O lançamento comercial generalizado do Spinosad foi adiado, aguardando MRL final ou aprovações de tolerância em alguns países importadores de grãos restantes. É considerado um produto natural, portanto, é aprovado para uso na agricultura orgânica por várias nações. Dois outros usos do spinosad são para animais de estimação e humanos. Spinosad foi recentemente usado em preparações orais (como Comfortis) para tratar C. felis , a pulga do gato, em caninos e felinos; a dose ideal estabelecida para caninos é de 30 mg / kg.
O Spinosad é vendido sob os nomes comerciais Comfortis, Trifexis e Natroba. Trifexis também inclui milbemicina oxima . As marcas Comfortis e Trifexis tratam pulgas adultas em animais de estimação; o último também previne a dirofilariose . Natroba é vendido para tratamento de piolhos humanos. Spinosad também é comumente usado para matar tripes .
Spinosyn A
A espinosina A não parece interagir diretamente com locais-alvo relevantes para o inseticida, mas atua por meio de um novo mecanismo. A espinosina A se assemelha a um antagonista GABA e é comparável ao efeito da avermectina nos neurônios dos insetos. A espinosina A é altamente ativa contra as larvas neonatas da lagarta do tabaco, Heliothis virescens , e é ligeiramente mais biologicamente ativa do que a espinosina D. Em geral, as espinosinas que possuem um grupo metil em C6 (análogos relacionados à espinosina D) tendem a ser mais ativas e menos afetado por mudanças no resto da molécula. A espinosina A é lenta para penetrar nos fluidos internos das larvas; também é pouco metabolizado quando entra no inseto. A aparente falta de metabolismo da espinosina A pode contribuir para seu alto nível de atividade e pode compensar a lenta taxa de penetração.
Segurança e ecotoxicologia
O Spinosad tem alta eficácia, um amplo espectro de insetos-pragas, baixa toxicidade em mamíferos e um bom perfil ambiental, uma característica única do inseticida em comparação com outros usados atualmente para a proteção de produtos de grãos. É considerado à base de produtos naturais e aprovado para uso na agricultura orgânica por várias certificações nacionais e internacionais. Os resíduos do Spinosad são altamente estáveis em grãos armazenados em caixas, com proteção variando de 6 meses a 2 anos. Parâmetros de ecotoxicologia foram relatados para spinosad, e são:
- em rato ( Rattus norvegicus Bergenhout, 1769), oral aguda: DL 50 > 5000 mg / kg (não tóxico)
- em rato ( R. norvegicus ), derme aguda: LD 50 > 2000 mg / kg (não tóxico)
- em codornas da Califórnia ( Callipepla californica Shaw, 1798), toxicidade oral: LD 50 > 2000 mg / kg (não tóxico)
- em pato ( Anas platyrhynchos domestica Linnaeus, 1758), toxicidade dietética: LC 50 > 5000 mg / kg (não tóxico)
- em truta arco-íris ( Oncorhynchus mykiss Walbaum, 1792), LC 50-96h = 30,0 mg / l (ligeiramente tóxico)
- em abelhas ( Apis mellifera Linnaeus, 1758), DL 50 = 0,0025 mg / abelha (altamente tóxico se pulverizado diretamente sobre e de resíduos secos).
Os estudos de exposição crônica falharam em induzir a formação de tumor em ratos e camundongos; camundongos administrados com até 51 mg / kg / dia por 18 meses não resultaram na formação de tumor. Da mesma forma, a administração de 25 mg / kg / dia a ratos por 24 meses não resultou na formação de tumor.
Leitura adicional
- O impacto não-alvo das espinosinas em artrópodes benéficos
- Toxicidade do Spinosad para polinizadores e risco associado
Referências
links externos
- "Spinosad" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- Monografia