Tebanicline - Tebanicline
Dados clínicos | |
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Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.207.679 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 9 H 11 Cl N 2 O |
Massa molar | 198,65 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
A tebanicline ( ebaniclina , ABT-594 ) é um analgésico nicotínico (não opioide) sintético potente desenvolvido pela Abbott . Foi desenvolvido como um análogo menos tóxico do potente composto derivado da rã-venenosa epibatidina , que é cerca de 200 vezes mais forte do que a morfina como analgésico , mas produz efeitos colaterais tóxicos extremamente perigosos. Como a epibatidina, a tebanicline mostrou potente atividade analgésica contra a dor neuropática em testes em animais e humanos, mas com muito menos toxicidade do que seu composto original. Ele atua como um agonista parcial nos receptores nicotínicos de acetilcolina neuronais , ligando-se aos subtipos α3β4 e α4β2 .
Tebanicline progrediu para os ensaios clínicos de Fase II em humanos, mas foi abandonado devido à incidência inaceitável de efeitos colaterais gastrointestinais . No entanto, pesquisas adicionais nesta área estão em andamento, e o desenvolvimento de agonistas do receptor de acetilcolina nicotínico está em andamento. Nenhum agente desta classe concluiu com sucesso os ensaios clínicos em humanos devido aos seus perfis de efeitos colaterais inaceitáveis. A pesquisa na área continua.