DDAIP - DDAIP
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| Dados clínicos | |
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| Outros nomes | 2-N, N-dimetilaminopropionato de dodecilo; Dodecil-2- (dimetilamino) propionato; Éster dodecílico N, N-Dimetilalanina |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | <1% (tópico) |
| Ligação proteica | > 99% |
| Metabolismo | Esterase mediada |
| Meia-vida de eliminação | 5 horas |
| Excreção | Urinário |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 17 H 36 Cl N O 2 |
| Massa molar | 321,93 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
DDAIP é um ingrediente farmacêutico adicionado a produtos tópicos para aumentar a penetração através da pele. Quimicamente, DDAIP é um éster de N , N- dimetilalanina e dodecanol . DDAIP é tipicamente formulado como seu sal cloridrato (DDAIP.HCl). Este sal é um sólido cristalino branco com uma faixa de fusão de 88-93 ° C e é uma molécula anfifílica com um pKa de 4,87 que é solúvel em água até cerca de 40% p / v. DDAIP é propriedade da NexMed USA, uma subsidiária da Apricus Biosciences .
Mecanismo de ação
DDAIP é um intensificador de permeação que altera temporariamente a dinâmica de permeação da bicamada lipídica e abre as junções estreitas entre as células da pele, de forma que as moléculas ativas do fármaco podem ser rapidamente absorvidas pela pele para a circulação sistêmica. Também pode melhorar a solubilidade de compostos, resultando em maior permeação de drogas.
Uso clínico
O cloridrato de DDAIP é um excipiente funcional inativo atualmente usado no medicamento tópico Vitaros, um creme vasodilatador de alprostadil usado para tratar a disfunção erétil. Também é usado no MycoVa, um verniz antifúngico de terbinafina para onicomicose atualmente em ensaios clínicos de fase III.
Segurança
No geral, cerca de 5.000 pacientes foram expostos a este composto sem eventos adversos graves registrados. DDAIP é principalmente metabolizado por esterases nas superfícies celulares e no plasma em N , N- dimetilalanina, que é posteriormente desmetilada em alanina ; e dodecanol que é oxidado em ácido láurico , ambos compostos naturais já presentes no corpo.