Lanabecestat - Lanabecestat

Lanabecestat
Lanabecestat.svg
Nomes
Nome IUPAC sistemático
4-Metoxi-5 ′ ′ - metil-6 '- [5- (prop-1-in-1-il) piridin-3-il] -3 ′ H -dispiro [ciclohexano-1,2′-indeno-1 ′, 2 ′ ′ - imidazol] -4 ′ ′ - amina
Outros nomes
AZD3293; LY3314814
Identificadores
Modelo 3D ( JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
UNII
  • InChI = 1S / C26H28N4O / c1-4-5-18-12-21 (16-28-15-18) 19-6-7-20-14-25 (10-8-22 (31-3) 9- 11-25) 26 (23 (20) 13-19) 29-17 (2) 24 (27) 30-26 / h6-7,12-13,15-16,22H, 8-11,14H2,1- 3H3, (H2,27,30) / t22-, 25-, 26- / m0 / s1
    Chave: WKDNQONLGXOZRG-HRNNMHKYSA-N
  • InChI = 1 / C26H28N4O / c1-4-5-18-12-21 (16-28-15-18) 19-6-7-20-14-25 (10-8-22 (31-3) 9- 11-25) 26 (23 (20) 13-19) 29-17 (2) 24 (27) 30-26 / h6-7,12-13,15-16,22H, 8-11,14H2,1- 3H3, (H2,27,30) / t22-, 25-, 26- / m0 / s1
    Chave: WKDNQONLGXOZRG-HRNNMHKYBM
  • CC # Cc1cncc (c1) c2cc3c (cc2) C [C @@] 4 ([C @@] 35N = C (C (= N5) C) N) CC [C @ H] (CC4) OC
Propriedades
C 26 H 28 N 4 O
Massa molar 412,537  g · mol −1
Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Referências da Infobox

Lanabecestate (anteriormente conhecido como AZD3293 ou LY3314814 ) é um inibidor da enzima de clivagem da beta-secretase 1 (BACE) oral. Um inibidor de BACE, em teoria, impediria o acúmulo de beta-amilóide e pode ajudar a desacelerar ou interromper a progressão da doença de Alzheimer .

Em setembro de 2014, a AstraZeneca e a Eli Lilly and Company anunciaram um acordo para co-desenvolver o lanabecestat. Um ensaio clínico fundamental de Fase II / III do lanabecestat começou no final de 2014 e está planejado para recrutar 2.200 pacientes e terminar em junho de 2019. Em abril de 2016, a empresa anunciou que avançaria para a fase 3 sem modificações. AstraZeneca e Eli Lilly anunciaram em agosto de 2016 que receberam a designação fast track da FDA para lanabecestat. Em 12 de junho de 2018, a Lilly e a AstraZeneca anunciaram que os dois ensaios clínicos de Fase III em andamento para lanabecestat provavelmente não atingiriam seu objetivo primário e que todos os ensaios atuais seriam interrompidos devido à futilidade.

Referências