Propafenona - Propafenone
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia | / P r oʊ p ul f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn |
| Nomes comerciais | Rythmol, Rytmonorm, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a698002 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 97% |
| Meia-vida de eliminação | 2–10 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.053.578 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 21 H 27 N O 3 |
| Massa molar | 341,451 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A propafenona , vendida sob a marca Rythmol entre outros, é um medicamento antiarrítmico classe 1c , usado para tratar doenças associadas ao batimento cardíaco acelerado, como arritmias atriais e ventriculares .
Mecanismo de ação
A propafenona atua retardando o influxo de íons sódio nas células do músculo cardíaco , causando uma diminuição na excitabilidade das células. A propafenona é mais seletiva para células com uma taxa alta, mas também bloqueia as células normais mais do que os medicamentos antiarrítmicos da classe Ia ou Ib. A propafenona difere do antiarrítmico da classe Ic prototípica por apresentar atividade adicional como bloqueador beta-adrenérgico que pode causar bradicardia e broncoespasmo.
Metabolismo
A propafenona é metabolizada principalmente no fígado . Por causa de sua meia-vida curta , é necessário administrar duas ou três vezes ao dia para manter os níveis sangüíneos estáveis . A segurança a longo prazo da propafenona é desconhecida. Por ser estruturalmente semelhante a outro medicamento antiarrítmico, a flecainida , cuidados semelhantes devem ser tomados em seu uso. Flecainida e propafenona, como outros medicamentos antiarrítmicos, mostraram aumentar a ocorrência de arritmias (5,3% para a propafenona, informação de prescrição médica da Teva), principalmente em pacientes com doença cardíaca subjacente. No entanto, seu uso em corações estruturalmente normais é considerado seguro.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais atribuídos à propafenona incluem reações de hipersensibilidade, síndrome semelhante ao lúpus, agranulocitose , distúrbios do SNC , como tonturas, desmaios, distúrbios gastrointestinais, gosto metálico e broncoespasmo . Cerca de 20% dos pacientes interromperam o uso do medicamento devido a efeitos colaterais.
Iniciação da terapia
A propafenona geralmente precisa ser iniciada em um ambiente hospitalar para garantir o monitoramento do paciente por ECG. Existem muitas dosagens diferentes de propafenona, dependendo da apresentação clínica da arritmia. O tratamento geralmente é iniciado com uma dose relativamente alta (450–900 mg / d), diminuindo para cerca de 300 mg / d. Na maioria dos países ocidentais, a dose máxima aceita é de 900 mg / d.
Por razões econômicas e de conveniência, alguns médicos estão iniciando certos agentes antiarrítmicos em um ambiente ambulatorial para alguns pacientes. Não existe consenso sobre a segurança desta prática, e são necessárias informações para determinar quais agentes e quais pacientes são apropriados para o início ambulatorial da terapia antiarrítmica. Do ponto de vista clínico, esse medicamento é usado principalmente em pacientes com função miocárdica relativamente preservada.
Contra-indicações e cuidados
Deve-se ter cautela ao administrar propafenona em indivíduos com disfunção hepática, asma, insuficiência cardíaca congestiva ou bradicardia.
História
A propafenona foi aprovada para uso nos Estados Unidos em novembro de 1989.
Estereoquímica
A propafenona contém um estereocentro e consiste em dois enantiômeros. Este é um racemato , uma mistura 1: 1 das formas ( R ) - e ( S ):
| Enantiômeros de propafenona | |
|---|---|
-Propafenon_Structural_Formula_V1.svg) ( R ) -propafenona Número CAS: 107381-31-7 |
-Propafenon_Structural_Formula_V1.svg) ( S ) -propafenona Número CAS: 107381-32-8 |
Veja também
Referências
Leitura adicional
- Dean L (2017). "Terapia de Propafenona e Genótipo CYP2D6" . Em Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resumos de genética médica . Centro Nacional de Informações sobre Biotecnologia (NCBI). PMID 28520383 . ID da estante: NBK425391.
links externos
- "Propafenona" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.