Ibritumomab tiuxetan - Ibritumomab tiuxetan

Ibritumomab tiuxetano
Ibritumomab tiuxetan structure.svg
Anticorpo monoclonal
Tipo Anticorpo inteiro
Fonte Rato
Alvo CD20
Dados clínicos
Nomes comerciais Zevalin
AHFS / Drugs.com Monografia
Dados de licença
Vias de
administração
intravenoso
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
Número CAS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
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Ibritumomab tiuxetan (pronunciado / ɪ b r ɪ t m m æ b t ʌ k s ɛ t æ n / ), vendido sob o nome comercial Zevalin , é um tratamento de radioimunoterapia com anticorpo monoclonal para linfoma não-Hodgkin . A droga usa o rato monoclonal IgG1 anticorpo ibritumomab em conjunto com o agente quelante tiuxetano, a qual (ou um isótopo radioactivo de ítrio-90 ou índio-111 ) é adicionado. Tiuxetan é uma versão modificada do DTPA cujo esqueleto de carbono contém um grupo isotiocianatobenzil e um metil .

Uso médico

Ibritumomabe é usado para tratar linfoma não-Hodgkin (LNH) de células B recidivado ou refratário, de baixo grau ou transformado , um distúrbio linfoproliferativo e LNH folicular não tratado previamente em pacientes adultos que alcançam uma resposta parcial ou completa à quimioterapia de primeira linha . O tratamento não deve ser administrado a pacientes com ≥25% de envolvimento da medula do linfoma e / ou reserva de medula óssea comprometida.

O tratamento começa com infusões de rituximabe. Isso pode ser seguido por uma administração de ibritumomab tiuxetan marcado com índio-111 ( 111 In substitui o componente 90 Y) para permitir a distribuição da droga a ser fotografada em uma câmera gama , antes que a terapia real seja administrada. Sete a nove dias depois, é administrada uma segunda infusão de rituximabe, seguida do ibritumomabe 90 Y de tiuxetano, por infusão intravenosa durante cerca de 10 minutos. A atividade radioativa é determinada com base no peso corporal do paciente e na contagem de plaquetas .

Mecanismo de ação

O anticorpo se liga ao antígeno CD20 encontrado na superfície das células B normais e malignas (mas não dos precursores das células B), permitindo que a radiação do isótopo anexado (principalmente emissão beta ) o mate e algumas células próximas. Além disso, o próprio anticorpo pode desencadear a morte celular por meio de citotoxicidade mediada por células dependente de anticorpos (ADCC), citotoxicidade dependente de complemento (CDC) e apoptose . Juntas, essas ações eliminam as células B do corpo, permitindo que uma nova população de células B saudáveis ​​se desenvolva a partir das células-tronco linfoides .

História

Desenvolvido pela IDEC Pharmaceuticals, agora parte da Biogen Idec , o ibritumomab tiuxetan foi o primeiro medicamento de radioimunoterapia aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 2002 para tratar o câncer. Foi aprovado para o tratamento de pacientes com linfoma não-Hodgkin (LNH) de células B recidivante ou refratário, de baixo grau ou folicular, incluindo pacientes com LNH folicular refratário ao rituximabe. Foi concedida autorização de comercialização pela Agência Europeia de Medicamentos em 2004 para o tratamento de pacientes adultos com linfoma não Hodgkin folicular de células B CD20 + refratário ou recidiva de rituximabe .

Em setembro de 2009, o ibritumomab recebeu aprovação do FDA para um rótulo expandido para incluir pacientes não tratados anteriormente com uma resposta à quimioterapia.

Disponibilidade

Ibritumomab está atualmente sob proteção de patente e não está disponível na forma genérica . Quando aprovado pela primeira vez, era o medicamento mais caro disponível em dose única, custando mais de US $ 37.000 (€ 30.000) a dose média. No entanto, ibritumomab é essencialmente um curso completo de terapia para linfoma que é administrado em 7–9 dias, com uma visita para a pré-dosagem de Rituxan e uma visita uma semana depois para a dose terapêutica real de Zevalin precedida por Rituxan. Comparado a outros tratamentos com anticorpos monoclonais (muitos dos quais custam bem mais de US $ 40.000 para um curso de terapia), pode ser considerado de baixo custo.

Veja também

  • Tositumomab , um tratamento de radioimunoterapia alternativo para o linfoma não Hodgkin.

links externos

Referências