Bazedoxifeno - Bazedoxifene
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Conbriza, Duavee, Duavive, Viviant |
| Outros nomes | TSE-424; WAY-140424; WAY-TSE-424 |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Ligante PDB | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.232.728 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 30 H 34 N 2 O 3 |
| Massa molar | 470,613 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O bazedoxifeno , usado como acetato de bazedoxifeno , é um medicamento para problemas ósseos e, possivelmente (aguardando mais estudos), para câncer. É um modulador seletivo do receptor de estrogênio de terceira geração (SERM). Desde o final de 2013, obteve a aprovação do FDA dos EUA para o bazedoxifeno como parte do medicamento combinado Duavee na prevenção (não no tratamento) da osteoporose pós-menopausa . Também está sendo estudado para possível tratamento de câncer de mama e câncer de pâncreas .
Usos médicos
O bazedoxifeno é usado no tratamento da osteoporose pós-menopausa .
Formulários disponíveis
O bazedoxifeno é comercializado isoladamente e em combinação com estrogênios conjugados .
Farmacologia
Farmacodinâmica
O bazedoxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM), ou um agonista e antagonista misto do receptor de estrogênio (ER) em diferentes tecidos .
| Medicamento | Seio | Osso | Fígado | Útero | Vagina | Cérebro | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lipídios | Coagulação | SHBG | IGF-1 | Ondas de calor | Gonadotrofinas | |||||||||
| Estradiol | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||
| "Ideal SERM" | - | + | + | ± | ± | ± | - | + | + | ± | ||||
| Bazedoxifeno | - | + | + | + | + | ? | - | ± | - | ? | ||||
| Clomifeno | - | + | + | ? | + | + | - | ? | - | ± | ||||
| Lasofoxifeno | - | + | + | + | ? | ? | ± | ± | - | ? | ||||
| Ospemifeno | - | + | + | + | + | + | ± | ± | - | ± | ||||
| Raloxifeno | - | + | + | + | + | + | ± | - | - | ± | ||||
| Tamoxifeno | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
| Toremifeno | - | + | + | + | + | + | + | - | - | ± | ||||
| Efeito: + = Estrogênico / agonístico . ± = Misto ou neutro. - = Antiestrogênico / antagonista . Nota: SERMs geralmente aumentam os níveis de gonadotrofina em homens hipogonadais e eugonadais, bem como em mulheres na pré-menopausa (antiestrogênicos), mas diminuem os níveis de gonadotrofinas em mulheres na pós-menopausa (estrogênicos). Fontes: Ver template. | ||||||||||||||
Química
A droga é membro do grupo 2-fenilindol dos SERMs, junto com o zindoxifeno e o pipendoxifeno .
História
Desenvolvimento
O bazedoxifeno foi desenvolvido pela Pfizer após a conclusão de sua aquisição da Wyeth Pharmaceuticals . É o resultado de uma colaboração de pesquisa exclusiva entre Wyeth Pharmaceuticals e Ligand Pharmaceuticals .
Aprovação
O medicamento foi aprovado na União Europeia pela Agência Europeia de Medicamentos em 27 de abril de 2009.
Em 3 de outubro de 2013, o FDA aprovou o produto combinado de bazedoxifeno 20 mg com 0,45 mg de Premarin (estrogênios conjugados) para o tratamento da osteoporose menopáusica e o tratamento de afrontamentos moderados a graves. Este é o primeiro produto de terapia hormonal da menopausa aprovado que contém um SERM (bazedoxifeno) e um estrogênio.
Sociedade e cultura
Nomes de marcas
O bazedoxifeno é comercializado sozinho sob as marcas Conbriza e Viviant e em combinação com estrogênios conjugados sob as marcas Duavee e Duavive.