Desformilflustrabromina - Desformylflustrabromine
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| Dados clínicos | |
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| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 16 H 21 Br N 2 |
| Massa molar | 321,262 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A desformilflustrabromina ( dFBr ) é um derivado da monometil triptamina que foi isolado pela primeira vez como um metabólito secundário do briozoário marinho Flustra foliacea .
Bioatividade
O dFBr foi identificado como um novo modulador alostérico positivo do receptor nicotínico neuronal de acetilcolina com especificidade de subtipo para receptor heteromérico sem efeito no subtipo homomérico. Um estudo recente foi publicado que descreve a síntese de sais solúveis em água de dFBr e sua ação foi confirmada como potenciador seletivo das respostas do receptor nicotínico de acetilcolina α4β2 usando registros de células inteiras com grampo de voltagem de dois eletrodos. No ano de 2002, foi relatado que o dFBr era citotóxico na linha de células de câncer de cólon humano HCT 116 .
A desformilflustrabromina também foi considerada um modulador alostérico positivo para o subtipo α2β2 de receptor nicotínico neuronal de acetilcolina . Além disso, alivia a inibição dos receptores nicotínicos de acetilcolina α2β2 e α4β2 pelo peptídeo β-amilóide (1-42). Assim, a desformilflustrabromina pode ser potencialmente utilizada no tratamento da doença de Alzheimer . Muitos dos análogos e derivados de dFBr são relatados como tendo um efeito potenciador nos receptores α4β2.
A modulação da função do receptor nicotônico da acetilcolina pela desformilflustrabromina também produziu efeitos analgésicos e anti- alodínicos em modelos animais, o que poderia torná-lo potencialmente interessante para o tratamento da dor neuropática . Ações anti-aditivas e pró-cognitivas também foram demonstradas. Além disso, dados experimentais limitados sugerem um uso potencial no tratamento dos comportamentos compulsivos vistos no TOC .
Referências
Leitura adicional
- Dukat M, Jain A, Alemão N, Ferrara-Pontoriero R, Huang Y, Ma Y, et al. (Dezembro de 2018). "des-Formylflustrabromine (dFBr): A Structure-Activity Study on Its Ability To Potentiate the Action of Acetylcholine at α4β2 Nicotinic Acetylcholine Receptors". ACS Chemical Neuroscience . 9 (12): 2984–2996. doi : 10.1021 / acschemneuro.8b00156 . PMID 30028943 .
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