Huperzine A - Huperzine A
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| Dados clínicos | |
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| Outros nomes | HupA |
| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | 10-14h |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.132.430 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 15 H 18 N 2 O |
| Massa molar | 242,322 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 217 a 219 ° C (423 a 426 ° F) |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A huperzina A é um composto alcalóide sesquiterpeno natural encontrado no firmoss Huperzia serrata e em quantidades variáveis em outras espécies alimentares de Huperzia , incluindo H. elmeri , H. carinat e H. aqualupian . Huperzine A foi investigada como um tratamento para condições neurológicas como a doença de Alzheimer , mas uma meta-análise desses estudos concluiu que eles eram de baixa qualidade metodológica e os resultados devem ser interpretados com cautela. A huperzina A inibe a degradação do neurotransmissor acetilcolina pela enzima acetilcolinesterase . Ele está comumente disponível como um suplemento nutricional e é comercializado como um intensificador cognitivo para melhorar a memória e a concentração.
Efeitos farmacológicos
A Huperzine A é extraída da Huperzia serrata . É um inibidor reversível da acetilcolinesterase e antagonista do receptor NMDA que atravessa a barreira hematoencefálica . A acetilcolinesterase é uma enzima que catalisa a quebra do neurotransmissor acetilcolina e de alguns outros ésteres de colina que funcionam como neurotransmissores. A estrutura do complexo de huperzine A com acetilcolinesterase foi determinada por cristalografia de raios-X (código PDB: 1VOT ; veja a estrutura 3D ).
Há alguns anos, a huperzine A tem sido investigada como um possível tratamento para doenças caracterizadas por neurodegeneração, particularmente a doença de Alzheimer . Uma meta-análise de 2013 descobriu que a huperzine A pode ser eficaz na melhoria da função cognitiva, estado clínico global e atividades da vida diária para indivíduos com doença de Alzheimer. No entanto, devido ao baixo tamanho e qualidade dos ensaios clínicos revisados, a huperzine A não deve ser recomendada como um tratamento para a doença de Alzheimer, a menos que outros estudos de alta qualidade confirmem seus efeitos benéficos.
Huperzine A também é comercializado como um suplemento dietético com alegações feitas por sua capacidade de melhorar a memória e a função mental.
Huperzine A também pode ajudar a induzir sonhos lúcidos .
Efeitos adversos
A huperzina A pode apresentar efeitos colaterais colinérgicos leves, como náuseas, vômitos e diarreia. Também podem ocorrer leves espasmos musculares e fala arrastada, bem como excreção excessiva de saliva e suor. O uso de huperzine A durante a gravidez e a lactação não é recomendado devido à falta de dados de segurança suficientes.
Interações medicamentosas
A huperzina A pode ter efeitos aditivos se tomada com medicamentos que causam bradicardia , como betabloqueadores , que podem diminuir a frequência cardíaca. Teoricamente, pode haver possíveis efeitos colinérgicos aditivos se a huperzina A for administrada com outros inibidores da acetilcolinesterase ou agentes colinérgicos .
Segurança
Huperzine A, apesar dos possíveis efeitos colaterais colinérgicos, parece ter uma ampla margem de segurança. Estudos toxicológicos mostram que a Huperzina A não é tóxica, mesmo quando administrada em 50-100 vezes a dose terapêutica humana. O extrato é ativo por 6 horas na dose de 2 μg / kg, sem efeitos colaterais notáveis.
Outros usos possíveis
A Huperzina A pode ser útil no tratamento da intoxicação por agentes nervosos organofosforados, prevenindo danos ao sistema nervoso central causados por tais agentes.
Síntese
Duas sínteses totais escalonáveis e eficientes de huperzine A foram relatadas.