Hidralazina - Hydralazine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Apresoline, BiDil, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682246 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Via oral , intravenosa |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 26–50% |
| Ligação proteica | 85-90% |
| Metabolismo | Fígado |
| Início de ação | 5 a 30 min |
| Meia-vida de eliminação | 2–8 horas, 7–16 horas (insuficiência renal) |
| Duração da ação | 2 a 6 horas |
| Excreção | Urina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.001.528 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 8 H 8 N 4 |
| Massa molar | 160,180 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A hidralazina , vendida sob a marca Apresoline, entre outros, é um medicamento usado para tratar a hipertensão e a insuficiência cardíaca . Isso inclui pressão alta na gravidez e pressão muito alta, resultando em sintomas . Ele é particularmente útil na insuficiência cardíaca, junto com o dinitrato de isossorbida , no tratamento de afrodescendentes . É administrado por via oral ou por injeção na veia . Os efeitos geralmente começam por volta dos 15 minutos e duram até seis horas.
Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça e aumento da frequência cardíaca . Não é recomendado em pessoas com doença arterial coronariana ou com doença cardíaca reumática que afeta a válvula mitral . Em pessoas com doença renal, uma dose baixa é recomendada. A hidralazina faz parte da família de medicamentos vasodilatadores , portanto, acredita-se que atue causando a dilatação dos vasos sanguíneos .
A hidralazina foi descoberta enquanto cientistas da Ciba procuravam um tratamento para a malária. Foi patenteado em 1949. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Em 2018, era o 98º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 7 milhões de prescrições.
Uso médico
A hidralazina não é usada como medicamento primário para o tratamento da hipertensão porque provoca uma estimulação simpática reflexa do coração (o reflexo barorreceptor ). A estimulação simpática pode aumentar a freqüência cardíaca e o débito cardíaco e, em pessoas com doença arterial coronariana, pode causar angina de peito ou infarto do miocárdio . A hidralazina também pode aumentar a concentração de renina plasmática , resultando em retenção de líquidos. Para prevenir esses efeitos colaterais indesejáveis, a hidralazina é geralmente prescrita em combinação com um bloqueador beta (por exemplo, propranolol ) e um diurético . Os beta-bloqueadores licenciados para tratar a insuficiência cardíaca no Reino Unido incluem bisoprolol, carvedilol e nebivolol.
A hidralazina é usada para tratar hipertensão grave, mas não é uma terapia de primeira linha para hipertensão essencial . A hidralazina é freqüentemente usada para tratar hipertensão na gravidez, porém, com labetalol e / ou metildopa .
A hidralazina é comumente usada em combinação com dinitrato de isossorbida para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva em populações afro-americanas autoidentificadas. Esta preparação, dinitrato de isossorbida / hidralazina , foi o primeiro medicamento de prescrição baseado em raça.
Não deve ser usado em pessoas com taquicardia , insuficiência cardíaca, pericardite constritiva , lúpus , aneurisma dissecante da aorta ou porfiria .
Efeitos adversos
O tratamento prolongado pode causar uma síndrome semelhante ao lúpus, que pode ser fatal se os sintomas não forem percebidos e o tratamento com medicamentos for interrompido.
Efeitos colaterais muito comuns (> 10% de frequência) incluem cefaleia, taquicardia e palpitações .
Os efeitos colaterais comuns (frequência de 1–10%) incluem rubor , hipotensão , sintomas anginosos, dores ou inchaço nas articulações, dores musculares, testes positivos para peptídeo natriurético atrial , dor de estômago, diarreia, náuseas e vômitos e inchaço (retenção de sódio e água) .
Interações
Pode potencializar os efeitos anti-hipertensivos de:
Os medicamentos sujeitos a um forte efeito de primeira passagem, como os bloqueadores beta, podem aumentar a biodisponibilidade da hidralazina. A epinefrina (adrenalina), por seus efeitos de aceleração da frequência cardíaca aumentados pela hidralazina, pode levar à toxicidade.
Mecanismo de ação
É um relaxante do músculo liso de ação direta e atua como vasodilatador principalmente nas arteríolas de resistência ; o mecanismo molecular envolve a inibição da liberação de Ca 2+ induzida por trifosfato de inositol do retículo sarcoplasmático nas células do músculo liso arterial. Ao relaxar o músculo liso vascular , os vasodilatadores atuam diminuindo a resistência periférica , diminuindo assim a pressão arterial e diminuindo a pós-carga.
Química
A hidralazina pertence à classe de drogas hidrazinoftalazina .
História
A atividade anti-hipertensiva da hidralazina foi descoberta por cientistas da Ciba, que tentavam descobrir medicamentos para tratar a malária; foi inicialmente denominado C-5968 e 1-hidrazinoftalazina; O pedido de patente da Ciba foi depositado em 1945 e emitido em 1949, e as primeiras publicações científicas de suas atividades de redução da pressão arterial apareceram em 1950. Foi aprovado pelo FDA em 1953.
Foi um dos primeiros medicamentos anti-hipertensivos que podiam ser tomados por via oral.
Pesquisa
A hidralazina também foi estudada como um tratamento para a síndrome mielodisplásica em sua capacidade como um inibidor da DNA metiltransferase .
Veja também
Referências
links externos
- "Hidralazina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.