Granissetron - Granisetron
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Kytril, Sancuso, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a601211 |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Via oral , intravenosa , transdérmica |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 60% |
Ligação proteica | 65% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida de eliminação | 3-14 horas |
Excreção | Renal 11-12%, fecal 38% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,212,327 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 18 H 24 N 4 O |
Massa molar | 312,417 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
Granisetron é um serotonina 5-HT 3 receptor de antagonista utilizado como um anti-emético para tratar a náusea e vómitos seguinte quimioterapia e radioterapia. Seu principal efeito é reduzir a atividade do nervo vago , que é um nervo que ativa o centro do vômito na medula oblonga . Não tem muito efeito sobre o vômito devido ao enjôo. Este medicamento não tem efeito nos receptores de dopamina ou nos receptores muscarínicos .
O granissetron foi desenvolvido por químicos que trabalharam na empresa farmacêutica britânica Beecham por volta de 1985 e está disponível como genérico. É produzido pela Roche Laboratories com o nome comercial Kytril. A droga foi aprovada no Reino Unido em 1991 e nos Estados Unidos em 1994 pelo FDA .
Um adesivo transdérmico de granissetron com o nome comercial Sancuso foi aprovado pelo FDA dos EUA em 12 de setembro de 2008. Sancuso é fabricado pela 3M Drug Delivery Systems para Kyowa Kirin, Inc.
Foi patenteado em 1985 e aprovado para uso médico em 1991. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Usos médicos
Quimioterapia
Pode ser usado para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia e parece funcionar da mesma forma que o ondansetron . Os efeitos colaterais mais comuns do tratamento quimioterápico são náuseas, vômitos e diarreia. Este é um tipo de medicamento que o médico pode prescrever para prevenir, diminuir ou aliviar o desconforto.
Pós-operatório
Vários medicamentos, incluindo granissetron, parecem ser eficazes no controle de náuseas e vômitos pós-operatórios (NVPO). Não está claro se é mais ou menos eficaz do que outros agentes, como droperidol , metoclopramida ou ondansetron .
Gastroparesia
O adesivo de granissetron (Sancuso) foi estudado para uso em gastroparesia , embora não seja aprovado pela FDA para esta indicação.
De outros
- É uma terapia possível para náuseas e vômitos devido a doença médica aguda ou crônica ou gastroenterite aguda
- Tratamento da síndrome do vômito cíclico, embora não haja estudos formais para confirmar a eficácia.
Efeitos adversos
Granissetron é um medicamento bem tolerado com poucos efeitos colaterais. Dor de cabeça, tontura e constipação são os efeitos colaterais mais comumente relatados associados ao seu uso. Não houve interações medicamentosas significativas relatadas com o uso deste medicamento. Ele é dividido pelo fígado é citocromo P450 sistema e tem pouco efeito sobre o metabolismo de outros medicamentos discriminados por este sistema.
Libertação prolongada
Uma versão injetável de liberação estendida de granissetron, conhecida como Sustol, também está disponível nos Estados Unidos a partir de 2016. A forma de ação prolongada é usada para o tratamento de CINV agudo e retardado em quimioterapia moderadamente emetogênica e antrociclina e / ou ciclofosfamida (AC) regimes altamente emetogênicos. Em sua revisão, o FDA não concedeu o amplo rótulo HEC ao medicamento, citando o foco em regimes de AC, principalmente câncer de mama, e a falta de dados.
Referências
Leitura adicional
- Aapro M (2004). "Granisetron: uma atualização sobre seu uso clínico no tratamento de náuseas e vômitos". O Oncologista . 9 (6): 673–86. doi : 10.1634 / theoncologist.9-6-673 . PMID 15561811 .