Progabide - Progabide
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| Dados clínicos | |
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| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 60% |
| Ligação proteica | 95% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida de eliminação | 4 horas |
| Excreção | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.057.872 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 17 H 16 Cl F N 2 O 2 |
| Massa molar | 334,78 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Progabide ( INN ; nome comercial Gabrene , Sanofi-Aventis ) é um análogo e pró - fármaco do ácido γ-aminobutírico (GABA) utilizado no tratamento da epilepsia . Por meio da conversão em GABA, o progabide se comporta como um agonista dos receptores GABA A , GABA B e GABA A -ρ .
Usos
Progabide é aprovado na França para monoterapia ou uso adjuvante no tratamento da epilepsia - especificamente, convulsões tônico-clônicas generalizadas, mioclônicas, parciais e da síndrome de Lennox-Gastaut - em crianças e adultos.
A progabida foi investigada para muitas doenças além da epilepsia, incluindo doença de Parkinson , esquizofrenia , depressão clínica , transtorno de ansiedade e espasticidade, com vários níveis de sucesso.
Em 1987, Bartolini e colegas relataram que as ações do progabide na dopamina eram contraditórias, diminuindo a liberação de dopamina, a densidade do receptor de dopamina e a responsividade do receptor pós-sináptico à dopamina, enquanto reduzia a atividade colinérgica estriatal de modo a aumentar os efeitos dopaminérgicos. Bartholini e colegas concluíram que foi isso que fez com que os pacientes com Parkinson em ensaios clínicos em humanos vissem uma melhora em seus Parkinson com um agravamento da discinesia L-dopa ou uma melhora na discinesia, mas às vezes com sintomas de Parkinson agravados. O efeito colinérgico leva apenas uma única injeção para ser alcançado em ratos; quando administrado com haloperidol , não houve desenvolvimento de tolerância aos efeitos catalépticos do haloperidol . Esperava-se que isso fosse eficaz para discinesia tardia . No entanto, Soares, Rathbone e Deeks escreveram na edição de 2004 do Banco de Dados Cochrane de Revisões Sistemáticas que "Quaisquer benefícios possíveis são provavelmente superados pelos efeitos adversos associados ao uso [de agentes GABAérgicos]."
Além de ser testado para discinesia tardia induzida por antipsicóticos, o progabida foi testado como um antipsicótico; já em 1979, era óbvio que era ineficaz para a psicose . Embora a progabida possa ter sido desprovida de efeitos antipsicóticos, ela teve o efeito em pacientes esquizoafetivos e hebefrênicos de melhorar a responsividade ambiental e as interações sociais.
Síntese
Veja também
- Ácido progabida (SL-75102), um metabólito ativo da progabida
- Tolgabide