Piridostigmina - Pyridostigmine
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Mestinon, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682229 |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Via oral , intravenosa |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 7,6 +/- 2,4% |
Meia-vida de eliminação | 1,78 +/- 0,24 horas |
Excreção | rim |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 9 H 13 N 2 O 2 |
Massa molar | 181,215 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
A piridostigmina é um medicamento usado para tratar a miastenia gravis . Também é usado junto com a atropina para eliminar os efeitos da medicação bloqueadora neuromuscular do tipo não despolarizante . Normalmente é administrado por via oral, mas também pode ser usado por injeção. Os efeitos geralmente começam dentro de 45 minutos e duram até 6 horas.
Os efeitos colaterais comuns incluem náusea, diarreia, micção frequente e dor abdominal. Os efeitos colaterais mais graves incluem pressão arterial baixa , fraqueza e reações alérgicas . Não está claro se o uso na gravidez é seguro para o feto. Piridostigmina é um inibidor de acetilcolinesterase no colinérgica família de medicamentos. Atua bloqueando a ação da acetilcolinesterase e, portanto, aumenta os níveis de acetilcolina .
A piridostigmina foi patenteada em 1945 e entrou em uso médico em 1955. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . A piridostigmina está disponível como medicamento genérico .
Usos médicos
A piridostigmina é usada para tratar a fraqueza muscular em pessoas com miastenia gravis ou formas de síndrome miastênica congênita e para combater os efeitos da toxicidade do medicamento curariforme . O brometo de piridostigmina foi aprovado pela FDA para uso militar durante situações de combate como um agente a ser administrado antes da exposição ao agente nervoso Soman , a fim de aumentar a sobrevivência. Usado em particular durante a primeira Guerra do Golfo , o brometo de piridostigmina foi implicado como um fator causal na síndrome da Guerra do Golfo .
A piridostigmina às vezes é usada para tratar a hipotensão ortostática . Também pode ser benéfico na polineuropatia axonal crônica.
Também está sendo prescrito 'off-label' para a síndrome de taquicardia postural , bem como para complicações resultantes da síndrome de Ehlers-Danlos .
Contra-indicações
O brometo de piridostigmina é contra-indicado em casos de obstrução intestinal mecânica ou urinária e deve ser usado com cautela em pacientes com asma brônquica.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns incluem:
- Suando
- Diarréia
- Náusea
- Vômito
- Cólicas abdominais
- Aumento da salivação
- Rasgando
- Secreções brônquicas aumentadas
- Pupilas contraídas
- Rubor facial devido à vasodilatação
- Disfunção erétil
Os efeitos colaterais adicionais incluem:
- Espasmos musculares
- Cãibras musculares e fraqueza
Mecanismo de ação
A piridostigmina inibe a acetilcolinesterase na fenda sináptica , retardando assim a hidrólise da acetilcolina . É um inibidor de carbamato quaternário da colinesterase que não atravessa a barreira hematoencefálica que carbamila cerca de 30% da enzima colinesterase periférica. A enzima carbamilada eventualmente se regenera por hidrólise natural e os níveis de ACh em excesso voltam ao normal.
A ACh se difunde pela fenda sináptica e se liga a receptores na membrana pós-sináptica, causando um influxo de Na + , resultando em despolarização. Se grande o suficiente, essa despolarização resulta em um potencial de ação. Para evitar a estimulação constante assim que a ACh é liberada, uma enzima chamada acetilcolinesterase está presente na membrana da placa terminal próxima aos receptores na membrana pós-sináptica e rapidamente hidrolisa a ACh.
Nomes
O brometo de piridostigmina está disponível sob os nomes comerciais Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol e Gravitor (SUN Pharma).
Referências
links externos
- "Piridostigmina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.