Cisaprida - Cisapride
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Prepulsid, Propulsid |
AHFS / Drugs.com | Informações sobre medicamentos profissionais da FDA |
MedlinePlus | a694006 |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Por via oral (comprimidos), suspensão |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | 30-40% |
Ligação proteica | 97,5% |
Metabolismo | fígado CYP3A4 , intestinal |
Meia-vida de eliminação | 10 horas |
Excreção | rim, ducto biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.072.423 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 23 H 29 Cl F N 3 O 4 |
Massa molar | 465,95 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
A cisaprida é um agente gastroprocinético , uma droga que aumenta a motilidade no trato gastrointestinal superior . Ele actua directamente como um serotonina 5-HT 4 receptor agonista e indirectamente como um parassimpaticomimético . A estimulação dos receptores de serotonina aumenta a liberação de acetilcolina no sistema nervoso entérico . Foi vendido sob os nomes comerciais Prepulsid (Janssen-Ortho) e Propulsid (nos Estados Unidos). Foi descoberto pela Janssen Pharmaceuticals em 1980. Em muitos países, foi retirado do mercado ou teve suas indicações limitadas devido à incidência de graves efeitos colaterais cardíacos.
As preparações comerciais dessa droga são a mistura racêmica de ambos os enantiômeros do composto. O (+) enantiômero em si tem os principais efeitos farmacológicos e não induz muitos dos efeitos colaterais prejudiciais da mistura.
Usos médicos
A cisaprida tem sido usada no tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE). Não há evidências de que seja eficaz para esse uso em crianças. Também aumenta o esvaziamento gástrico em pessoas com gastroparesia diabética . As evidências de seu uso na constipação não são claras.
Em muitos países, ele foi retirado ou teve suas indicações limitadas devido a relatos de efeitos colaterais da síndrome do QT longo , que podem causar arritmias . A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA emitiu uma carta de advertência aos médicos e a cisaprida foi voluntariamente retirada do mercado dos EUA em 14 de julho de 2000. Seu uso na Europa também foi limitado. Foi proibido na Índia e nas Filipinas em 2011.
Usos veterinários
A cisaprida ainda está disponível nos Estados Unidos e Canadá para uso em animais e é comumente prescrita por veterinários para tratar megacólon em gatos.
A cisaprida também é comumente usada para tratar a estase gastrointestinal em coelhos, às vezes em conjunto com a metoclopramida (Reglan).
Cinética
A biodisponibilidade oral da cisaprida é de aproximadamente 33%. É inativado principalmente pelo metabolismo hepático pelo CYP3A4 com meia-vida de 10 horas. A dose do medicamento deve ser reduzida em caso de doenças hepáticas.
Farmacologia e mecanismo de ação
Como um agente pró-cinético que aumenta a motilidade gastrointestinal , cisaprida actua como um selectivo agonista da serotonina no 5-HT 4 subtipo de receptor. A cisaprida também alivia os sintomas semelhantes à constipação, estimulando indiretamente a liberação de acetilcolina , que atua nos receptores muscarínicos .
Veja também
- Laxantes agonizantes da serotonina
- Benzamida
- Domperidona
- Droga de último recurso
- Itoprida
- Metoclopramida
- Mosapride
Referências
Leitura adicional
- Brenner GM (2000). Pharmacology . Filadélfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6.
- Associação Canadense de Farmacêuticos (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25ª ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.
- "Cisaprida" . Medline Plus . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.