Imidazopiridina - Imidazopyridine

Imidazo [1,2-a] piridina - um exemplo de imidazopiridina e uma estrutura central de zolpidem e alguns compostos descritos abaixo.

Uma imidazopiridina é um heterociclo contendo nitrogênio que também é uma classe de drogas que contém essa mesma subestrutura química. Em geral, eles são agonistas do receptor GABA _A , no entanto, recentemente também foram desenvolvidos inibidores da bomba de prótons , inibidores da aromatase , AINEs e outras classes de drogas desta classe. Apesar de geralmente apresentarem efeito semelhante a eles, não estão quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos. Como tal, as imidazopiridinas, pirazolopirimidinas e ciclopirronas que agonizam GABA _A são às vezes agrupadas e referidas como "não benzodiazepínicos . "As imidazopiridinas incluem:

Sedativos

Anxiolíticos, sedativos e hipnóticos ( moduladores alostéricos positivos para receptor GABA _A ):

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Alpidem (nome comercial original Ananxyl) - um ansiolítico que foi retirado do mercado mundial em 1995 devido à hepatotoxicidade .
  • DS-1 - _um modulador alostérico positivo para receptor GABA _A seletivo para o subtipo α ₄ β ₃ δ , que não é direcionado por outros GABAérgicos, como benzodiazepínicos ou outros não benzodiazepínicos .
  • Necopidem - um ansiolítico. Não encontrou uso clínico.
  • Saripidem - um sedativo e ansiolítico . Não é usado clinicamente.
  • TP-003 - um agonista parcial seletivo para subtipo nos receptores GABA _A , ligando-se a complexos de receptores GABA _A com subunidades α ₂ , α ₃ ou α ₅ , mas mostrando apenas eficácia significativa em α ₃ .
  • Zolpidem (nome comercial original Ambien) - um hipnótico amplamente usado . Versões genéricas estão amplamente disponíveis.
• Imidazo [4,5-c] piridinas:
  • Bamaluzol - _um anticonvulsivante que agoniza o receptor GABA _A que nunca foi comercializado.

Anti-psicótico

Antipsicóticos :

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Mosapramine (nome comercial ク レ ミ ン, Cremin) - um antipsicótico atípico usado no Japão.

Gastrointestinal

Drogas usadas para úlcera péptica (PUD) , DRGE e agentes gastroprocinéticos (estimulantes de motilidade):

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • CJ-033466 -an agir gastro-procinética experimental como um selectivo 5-HT ₄ receptor da serotonina agonista parcial.
  • Zolimidina - um agente gastroprotetor.
  • Linaprazan - um bloqueador de ácido competitivo de potássio que demonstrou eficácia semelhante ao esomeprazol na cura e no controle dos sintomas de pacientes com DRGE com esofagite erosiva.
  • SCH28080 - o bloqueador ácido competitivo de potássio prototípico que não encontrou uso clínico devido à toxicidade hepática em testes com animais e atividade enzimática hepática elevada no soro de voluntários humanos.
• Imidazo [4,5-b] piridinas:
  • Tenatoprazol - bloqueia a bomba de prótons gástrica, levando ao declínio da produção de ácido gástrico .

Antiinflamatórios

AINEs , analgésicos e drogas anti - enxaqueca :

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Miroprofeno - um derivado do ácido propiônico .
• Imidazo [4,5-b] piridinas:
  • Telcagepant - um antagonista do receptor de peptídeo relacionado ao gene da calcitonina que estava em testes clínicos como remédio para enxaqueca . Seu desenvolvimento foi encerrado.

Cardiovascular

Drogas que atuam no sistema cardiovascular :

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Olprinona (loprinona) - um estimulante cardíaco .

Osso

Medicamentos para o tratamento de doenças ósseas :

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Ácido minodrônico (marcas Bonoteo, Recalbon) - um bifosfonato de terceira geração usado para o tratamento da osteoporose.

Antineoplásico

Agentes antineoplásicos :

• Imidazo [1,5-a] piridinas:
  • Fadrozole (nome comercial Afema) - um inibidor da aromatase .
• Imidazo [4,5-c] piridinas:
  • 3-Deazaneplanocin Um -an S -adenosyl- L Homocisteína síntese e inibidor de histona metiltransferase EZH2 inibidor.

Antiviral

Agentes antivirais de ação direta :

• Imidazo [1,2-a] piridinas:
  • Tegobuvir (GS-9190) - um inibidor da polimerase de RNA dependente de RNA do vírus da hepatite C NS5B alostérico , não nucleosídeo , direcionado ao local alostérico do polegar II.

DAergic

• PIP3EA [885446-91-3] agonista D4 com suporte para ter propriedades erectantes penianas.

Referências

links externos

• Mídia relacionada a imidazopiridinas no Wikimedia Commons