Levosalbutamol - Levosalbutamol
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Xopenex, outro |
| Outros nomes | evalbuterol |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Por via oral ( comprimidos ), por inalação ( MDI ) |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida de eliminação | 3,3–4 horas |
| Excreção | Urinário |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.113.688 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 13 H 21 N O 3 |
| Massa molar | 239,315 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O levosalbutamol , também conhecido como levalbuterol , é um agonista do receptor β 2 adrenérgico de curta ação usado no tratamento da asma e da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). As evidências não mostram que o levosalbutamol funciona melhor do que o salbutamol ; portanto, pode não haver justificativa suficiente para prescrevê-lo.
A droga é o ( R ) - (-) - enantiômero de seu protótipo de droga salbutamol . Ele está disponível em alguns países em formulações genéricas de empresas farmacêuticas, incluindo Cipla, Teva e Dey, entre outras.
Uso médico
As propriedades broncodilatadoras do levosalbutamol fornecem indicações no tratamento da DPOC ( doença pulmonar obstrutiva crônica , também conhecida como doença pulmonar obstrutiva crônica) e asma . Como outros broncodilatadores, ele atua relaxando a musculatura lisa dos brônquios e, assim, encurtando ou revertendo um "ataque" agudo de falta de ar ou dificuldade para respirar. Ao contrário de alguns broncodilatadores de ação mais lenta, não é indicado como preventivo da constrição brônquica crônica .
Comparação com salbutamol
Uma revisão sistemática de 2013 do uso da droga como tratamento para asma aguda descobriu que "não era superior ao salbutamol em relação à eficácia e segurança em indivíduos com asma aguda". A revisão concluiu: "Sugerimos que o levalbuterol não deve ser usado em vez do salbuterol para asma aguda." Levalbuterol é notavelmente mais caro.
Efeitos adversos
Geralmente, o levosalbutamol é bem tolerado. Os efeitos colaterais leves comuns incluem frequência cardíaca elevada, cãibras musculares e distúrbios gástricos (incluindo azia e diarreia).
Os sintomas de sobredosagem, em particular, incluem: colapso em convulsão ; dor no peito (possível precursor de um ataque cardíaco ); batimento cardíaco acelerado e acelerado, o que pode causar aumento da pressão arterial ( hipertensão ); batimento cardíaco irregular ( arritmia cardíaca ), que pode causar queda paradoxal da pressão arterial ( hipotensão ); nervosismo e tremor ; dor de cabeça; tonturas e náuseas / vômitos; fraqueza ou exaustão ( fadiga médica ); boca seca; e insônia .
Efeitos colaterais mais raros podem indicar uma reação alérgica perigosa. Estes incluem: broncoespasmo paradoxal (falta de ar e dificuldade em respirar); coceira, erupção cutânea ou urticária ( urticária ); inchaço ( angioedema ) de qualquer parte da face ou garganta (que pode levar à rouquidão da voz ) ou inchaço das extremidades.
Farmacologia
Mecanismo de ação
A ativação dos receptores β 2 adrenérgicos no músculo liso das vias aéreas leva à ativação da adenilato ciclase e a um aumento na concentração intracelular de monofosfato de adenosina 3 ', 5'-cíclico (AMP cíclico). O aumento do AMP cíclico está associado à ativação da proteína quinase A, que por sua vez, inibe a fosforilação da miosina e diminui as concentrações intracelulares de cálcio iônico, resultando em relaxamento muscular.
O levosalbutamol relaxa a musculatura lisa de todas as vias respiratórias, desde a traqueia até os bronquíolos terminais. Concentrações aumentadas de AMP cíclico também estão associadas à inibição da liberação de mediadores dos mastócitos nas vias aéreas. O levosalbutamol atua como um agonista funcional que relaxa as vias aéreas independentemente do espasmogênio envolvido, protegendo assim contra todos os desafios broncoconstritores .
Embora seja reconhecido que os receptores adrenérgicos β 2 são os receptores predominantes no músculo liso brônquico, os dados indicam que existem receptores beta no coração humano, 10–50% dos quais são receptores adrenérgicos β 2 . A função precisa desses receptores não foi estabelecida. No entanto, todos os fármacos agonistas β adrenérgicos podem produzir um efeito cardiovascular significativo em alguns pacientes, medido pela frequência cardíaca, pressão arterial e sintomas de inquietação e / ou eletrocardiográfico (ECG).
Aprovação e nomes
Levosalbutamol é o DCI, enquanto o levalbuterol é o USAN .
Levalbuterol foi aprovado nos Estados Unidos como uma solução para ser usado com um dispositivo nebulizador em março de 1999 e em março de 2015 tornou-se disponível em uma formulação com um inalador dosimetrado sob o nome comercial de Xopenex HFA ( aerossol de inalação de tartarato de levalbuterol ).
Veja também
- Salbutamol - a mistura racêmica que contém os enantiômeros ( R ) - (-) - e ( S ) - (+) -
Referências
links externos
- "Levalbuterol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.