Vismodegib - Vismodegib
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia |
/ ˌ v ɪ s m oʊ d ɛ do ɡ ɪ b / VIS -moh- ° -ib |
| Nomes comerciais | Erivedge |
| Outros nomes | GDC-0449, RG-3616 |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Por via oral ( cápsulas ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 31,8% |
| Ligação proteica | > 99% |
| Metabolismo | <2% metabolizado por CYP2C9 , CYP3A4 , CYP3A5 |
| Meia-vida de eliminação | 4 dias (uso contínuo), 12 dias (dose única) |
| Excreção | Fecal (82%), urinário (4,4%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.234.019 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 19 H 14 Cl 2 N 2 O 3 S |
| Massa molar | 421,29 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Vismodegib (nome comercial Erivedge / ɛr ɪ v ɛ dʒ / ERR -i-vej ) é um fármaco para o tratamento de carcinoma de células basais (BCC). A aprovação do vismodegib em 30 de janeiro de 2012 representa o primeiro agente de segmentação da via de sinalização Hedgehog a obter a aprovação da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. A droga também está passando por testes clínicos para câncer colorretal metastático , câncer de pulmão de pequenas células , câncer de estômago avançado , câncer de pâncreas , meduloblastoma e condrossarcoma em junho de 2011. A droga foi desenvolvida pela empresa de biotecnologia / farmacêutica Genentech .
Indicação
Vismodegib é indicado para pacientes com carcinoma basocelular (CBC) que metastatizou para outras partes do corpo, recidivou após a cirurgia ou não pode ser tratado com cirurgia ou radiação.
Mecanismo de ação
A substância atua como um antagonista competitivo da ciclopamina do receptor smoothened (SMO), que faz parte da via de sinalização Hedgehog . A inibição de SMO faz com que os fatores de transcrição GLI1 e GLI2 permaneçam inativos, o que impede a expressão de genes mediadores de tumor na via hedgehog. Essa via é patogeneticamente relevante em mais de 90% dos carcinomas basocelulares.
Efeitos colaterais
Em estudos clínicos, os efeitos colaterais comuns incluíram distúrbios gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarreia, constipação), espasmos musculares, fadiga, queda de cabelo e disgeusia (distorção do paladar). Os efeitos foram principalmente leves a moderados.
Desenvolvimento
O vismodegibe foi submetido a vários ensaios clínicos promissores de fase I e fase II para seu uso no tratamento de meduloblastoma.
Veja também
- Ciclopamina , um antagonista de SMO de ocorrência natural
Referências
Leitura adicional
links externos
- "Vismodegib" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- Food and Drug Administration (FDA) aprovou vismodegib