Zotepina - Zotepine

Zotepina

Dados clínicos
Nomes comerciais	Zoleptil
AHFS / Drugs.com	Nomes de medicamentos internacionais
Vias de administração	Oral
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade	7–13% (oral)
Metabolismo	N-desmetilação para norzotepina (30-40%)
Meia-vida de eliminação	13,7-15,9 horas, 12 horas (norzotepina)
Excreção	17% (urina)
Identificadores
Nome IUPAC 2- (3-clorobenzo [b] [1] benzotiepino-5-il) oxi- N , N dimetiletanamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligante PDB
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.189.143
Dados químicos e físicos
Fórmula	C 18 H 18 Cl N O S
Massa molar	331,86 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
SORRISOS Clc2cc1C (/ OCCN (C) C) = C \ c3c (Sc1cc2) cccc3
InChI InChI = 1S / C18H18ClNOS / c1-20 (2) 9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17 (13) 22-18-8-7-14 (19) 12- 15 (16) 18 / h3-8,11-12H, 9-10H2,1-2H3   Y Chave: HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N   Y
N Y   (o que é isso?) (verificar)

Zotepina é um antipsicótico atípico fármaco indicado para aguda e crónica esquizofrenia . É usado na Alemanha desde 1990 (embora tenha sido descontinuado na Alemanha) e no Japão desde 1982.

Zotepine não está aprovado para uso nos Estados Unidos, Reino Unido, Austrália, Canadá ou Nova Zelândia.

Usos médicos

O uso principal do Zotepine é como tratamento para a esquizofrenia, embora os ensaios clínicos tenham sido conduzidos (com resultados positivos) sobre sua eficácia como agente antimaníaco em pacientes com mania bipolar aguda. Em um estudo de 2013 em uma comparação de 15 medicamentos antipsicóticos com eficácia no tratamento de sintomas esquizofrênicos, a zotepina demonstrou eficácia média-forte. Menos eficaz do que a clozapina , ligeiramente menos eficaz do que a olanzapina e a risperidona , aproximadamente tão eficaz quanto a paliperidona e ligeiramente mais eficaz do que o haloperidol , quetiapina e aripiprazol .

Efeitos colaterais

Comum

Frequência desconhecida

Raro

Farmacologia

Farmacodinâmica

Acredita-se que o efeito antipsicótico da zotepina seja mediado pela atividade antagonista nos receptores da dopamina e serotonina . A zotepina tem alta afinidade para os receptores D ₁ e D ₂ . Também afeta os receptores 5-HT _2A , 5-HT _2C , 5-HT ₆ e 5-HT ₇ . Além disso, seu metabólito ativo, a norzotepina, atua como um potente inibidor da recaptação da norepinefrina .

Nomes

As marcas incluem Losizopilon ( JP ) , Lodopin ( ID , JP ) , Setous ( JP ) , Zoleptil ( CZ , PT , TR , UK †) ; onde † indica uma formulação que foi descontinuada.

Veja também

• Carbinoxamina , difenidramina , doxilamina e orfenadrina - a cadeia de terminação é a mesma
• Dosulepina
• Noxiptilina
• Receptor Toll-like 4 - investigando provável propriedade antagônica (antiinflamatória) de várias moléculas baseadas em TCA

Referências

Leitura adicional