Pilocarpina - Pilocarpine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Isopto Carpine, Salagen, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a608039 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Colírio tópico , por via oral |
| Aula de drogas | Miótico ( colinérgico ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | 0,76 horas (5 mg), 1,35 horas (10 mg) |
| Excreção | urina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,001,936 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 11 H 16 N 2 O 2 |
| Massa molar | 208,261 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A pilocarpina é um medicamento usado para reduzir a pressão dentro do olho e tratar a boca seca . Como colírio , é usado para tratar o glaucoma de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada, hipertensão ocular , glaucoma primário de ângulo aberto e para provocar constrição da pupila após sua dilatação. No entanto, devido aos seus efeitos colaterais, não é mais comumente usado no manejo de longo prazo. O início dos efeitos com as gotas ocorre normalmente em uma hora e dura até um dia. Por via oral, é utilizado no tratamento da boca seca resultante da síndrome de Sjögren ou da radioterapia .
Os efeitos colaterais comuns dos colírios incluem irritação ocular, aumento de lacrimejamento, dor de cabeça e visão embaçada. Outros efeitos colaterais incluem reações alérgicas e descolamento de retina . O uso geralmente não é recomendado durante a gravidez . A pilocarpina está na família dos medicamentos mióticos . Atua ativando os receptores colinérgicos do tipo muscarínico, que fazem com que a rede trabecular se abra e o humor aquoso seja drenado do olho.
A pilocarpina foi isolada em 1874 por Hardy e Gerrard e tem sido usada para tratar o glaucoma por mais de 100 anos. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Foi originalmente feito a partir da planta sul-americana Pilocarpus .
Usos médicos
A pilocarpina estimula a secreção de grandes quantidades de saliva e suor . É usado para prevenir ou tratar boca seca , particularmente na síndrome de Sjögren , mas também como efeito colateral da radioterapia para câncer de cabeça e pescoço .
Pode ser usado para ajudar a diferenciar a síndrome de Adie de outras causas de tamanho desigual da pupila .
Pode ser usado para tratar uma forma de olho seco chamada olho seco deficiente aquoso (ADDE)
Cirurgia
A pilocarpina às vezes é usada imediatamente antes de certos tipos de enxertos de córnea e cirurgia de catarata . Na oftalmologia, a pilocarpina também é usada para reduzir o brilho sintomático noturno das luzes quando o paciente foi submetido a implantação de lentes intraoculares fácicas ; o uso da pilocarpina reduziria o tamanho das pupilas, aliviando parcialmente esses sintomas. A concentração mais comum para esse uso é a pilocarpina 1%. A pilocarpina demonstrou ser tão eficaz quanto a apraclonidina na prevenção de picos de pressão intraocular após trabeculoplastia a laser .
Outro
A pilocarpina é usada para estimular as glândulas sudoríparas em um teste de suor para medir a concentração de cloreto e sódio que é excretado no suor. É usado para diagnosticar a fibrose cística .
Efeitos adversos
O uso da pilocarpina pode resultar em uma série de efeitos adversos, a maioria deles relacionados à sua ação não seletiva como agonista do receptor muscarínico. A pilocarpina é conhecida por causar salivação excessiva, sudorese, secreção de muco brônquico , broncoespasmo , bradicardia , vasodilatação e diarreia . O colírio pode causar dor na sobrancelha e uso crônico na miose .
Mecanismo de ação
A pilocarpina é uma droga que atua como agonista do receptor muscarínico. Ele atua em um subtipo de receptor muscarínico (M 3 ) encontrado no músculo esfíncter da íris , fazendo com que o músculo se contraia - resultando em constrição da pupila ( miose ). A pilocarpina também atua no músculo ciliar e faz com que ele se contraia. Quando o músculo ciliar se contrai, ele abre a rede trabecular por meio do aumento da tensão no esporão escleral . Essa ação facilita a velocidade com que o humor aquoso deixa o olho para diminuir a pressão intraocular . Paradoxalmente, quando a pilocarpina induz essa contração do músculo ciliar (conhecida como espasmo acomodativo ), faz com que o cristalino fique mais espesso e avance dentro do olho. Este movimento faz com que a íris (que está localizada imediatamente na frente da lente) também se mova para frente, estreitando o ângulo da câmara anterior . O estreitamento do ângulo da câmara anterior aumenta o risco de aumento da pressão intraocular .
Sociedade e cultura
Preparação
As plantas do gênero Pilocarpus são as únicas fontes conhecidas de pilocarpina, e a produção comercial é derivada inteiramente das folhas de Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Este gênero cresce apenas na América do Sul, e Pilocarpus microphyllus é nativo de vários estados do norte do Brasil.
A pilocarpina é extraída do material em pó da folha em um processo de várias etapas. Primeiro, o material é tratado com etanol acidificado com ácido clorídrico e os solventes são removidos sob pressão reduzida. O resíduo aquoso resultante é neutralizado com amônia e colocado de lado até que a resina esteja completamente assentada. Em seguida, é filtrado e concentrado por uma solução de açúcar até um pequeno volume, tornado alcalino com amônia e, finalmente, extraído com clorofórmio . O solvente é removido sob pressão reduzida.
Custo
A pilocarpina é um dos medicamentos de menor custo para o glaucoma.
Nomes comerciais
A pilocarpina está disponível sob vários nomes comerciais, tais como: Diocarpina (Dioptic), Isopto Carpine ( Alcon ), Miocarpina (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 e -40 (Alza), Pilopina HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) e Timpilo (Merck Frosst).
Pesquisar
A pilocarpina é usada para induzir a epilepsia crônica em roedores , geralmente ratos , como um meio de estudar a fisiologia do distúrbio e examinar diferentes tratamentos. Doses menores podem ser utilizadas para induzir a salivação a fim de coletar amostras de saliva , por exemplo, para obter informações sobre anticorpos IgA .
Veterinário
A pilocarpina é administrada em doses moderadas (cerca de 2 mg) para induzir o vômito em gatos que ingeriram plantas, alimentos ou medicamentos estranhos. Um experimento felino determinou que era eficaz, embora a escolha usual de emético seja a xilazina .
Veja também
- Cevimeline - um medicamento parassimpaticomimético semelhante para boca seca ( xerostomia )
- Betanecol - um parassimpaticomimético muscarínico semelhante com efeito mais duradouro
Referências
links externos
- "Pilocarpina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.